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磷酸丙吡胺片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名磷酸丙吡胺片
曾用名 
英文名DISOPYRAMIDE PHOSPHATE TABLETS
拼音名LINSUAN BINGBI'AN PIAN
藥品類別抗心律失常藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血液動(dòng)力學(xué)類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內(nèi)流 作用,延長(zhǎng)動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,減低心房和附加束的傳導(dǎo)速度,降低心肌傳導(dǎo)纖維的 自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽堿作用,故 可能使竇房結(jié)頻率及房室交界區(qū)傳導(dǎo)速度加快,但原有病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙 者病情仍可加重。動(dòng)物研究未證實(shí)有致畸。
藥代動(dòng)力學(xué)口服后吸收良好,可達(dá)90%(因劑型而異)。廣泛分布于全身,表觀分布容積為3.0~5.7L /kg。蛋白結(jié)合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。T1/2約4~10小時(shí),腎肌酐清除率 低于每分鐘40ml時(shí)為10~18小時(shí)。一次口服300mg后30分鐘至3小時(shí)可達(dá)治療作用,1~ 3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,約持續(xù)2~3小時(shí)。血藥峰值按體重口服5mg/kg時(shí)2.5~3.5ug/ml。 口服后80%在12~14小時(shí)內(nèi)排出,靜注后大部分在8小時(shí)內(nèi)排出。尿液pH值不影響清除, 糞便中排出8%~45%,靜注后經(jīng)糞便排出可高達(dá)45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定, 一般認(rèn)為超過10ug/m1就易出現(xiàn)不良反應(yīng)。緩釋片口服后血藥濃度較速釋片峰谷波動(dòng)現(xiàn)象 明顯減少,血藥濃度曲線平穩(wěn),一次給藥可維持藥效12小時(shí)。本品可通過胎盤,可通過乳 汁分泌。
適應(yīng)癥用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
用法用量口服成人常用量:首次0.2g,以后0.1~0.15g,每6小時(shí)一次。應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào) 整用量。
不良反應(yīng)(1)心血管:①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常, 心電圖出現(xiàn)PR間期延長(zhǎng)、QRS波增寬及Q-T延長(zhǎng),扭轉(zhuǎn)性室速及室顫;②負(fù)性肌力作用 是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭復(fù)發(fā)或加重,無心力衰竭史者發(fā)生心力衰 竭的機(jī)會(huì)少于5%,可致低血壓,甚至休克;③已有報(bào)道靜注可產(chǎn)生明顯的冠狀動(dòng)脈收縮。 (2)抗膽堿作用:是本品最常見的副作用,有口干、尿儲(chǔ)留、尿頻、尿急、便秘、視 力模糊、青光眼加重等。 (3)胃腸:惡心、嘔吐、厭食、腹瀉。 (4)肝臟:肝臟膽汁郁積或肝功能不正常。 (5)血液:粒細(xì)胞減少。 (6)神經(jīng)系統(tǒng):失眠、精神抑郁或失常。 (7)其他:低血糖、陽萎、水儲(chǔ)留、靜注時(shí)血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮 紅及紫癲也偶有發(fā)生。
禁忌癥下列情況應(yīng)禁用:①II或III度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器);② 病態(tài)竇房結(jié)綜合征;③心源性休克;④青光眼;⑤尿縮留,以前列腺肥大為最常見發(fā)病原 因;⑥重癥肌無力。
注意事項(xiàng)(1)首次服300mg后0.5~3小時(shí)可達(dá)治療作用,但不良反應(yīng)也相應(yīng)增加; (2)心肌病或可能產(chǎn)生心功能不全者不宜用負(fù)荷量,并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓及心功能情況; (3)劑量應(yīng)根據(jù)療效及耐受性個(gè)體化給藥,并逐漸增量;肝、腎功能不全者及體重輕 者應(yīng)適當(dāng)減量; (4)服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品,應(yīng)先停服硫酸奎尼丁6~12 小時(shí)或鹽酸普魯卡因胺3~6小時(shí); (5)血液透析可清除本品,故透析后可能需加一劑藥。 (6)腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。 (7)對(duì)診斷的干擾:①血糖減低(原因不明);②心電圖QRS波增寬,P-R及Q-T間 期延長(zhǎng)。 (8)下列情況應(yīng)慎用:①對(duì)本品過敏者;②I度房室或室內(nèi)阻滯;③腎功能衰竭;④ 未經(jīng)治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤廣泛心肌損害,如心肌病等;⑥低血 壓;⑦肝功能受損者;⑧低鉀血癥。 (9)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:①血壓;②心電圖:QRS增寬超過25%時(shí)應(yīng)停藥;③ 心功能監(jiān)測(cè);④肝、腎功能;⑤眼壓;⑥血清鉀(治療前及治療中定期測(cè)定)。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤,動(dòng)物研究未證實(shí)有致畸,僅有很輕度的生 育力受損。孕婦用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)也有限,已報(bào)道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動(dòng) 物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1~3倍。
兒童用藥小兒常用量:尚未確定。需根據(jù)血藥濃度逐漸增量?诜⻊┝,1歲以下一般每日按體重 10~30mg/kg;1~4歲每日10~20mg/kg;4~12歲每日10~15mg/kg;12~18歲每日6~ 15mg/kg。分3~4次口服。上述劑量?jī)H供參考。
老年患者用藥老年人及腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
藥物相互作用(1)與其他抗心律失常藥合用時(shí),可進(jìn)一步延長(zhǎng)傳導(dǎo)時(shí)間,抑制心功能。 (2)中至大量乙醇與之合用由于協(xié)同作用,低血糖及低血壓發(fā)生機(jī)會(huì)增多。 (3)與華法林合用時(shí),抗凝作用可更明顯。 (4)與藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用,可誘導(dǎo)本品的代謝,在某些 患者中本品可誘導(dǎo)自身的代謝。
藥物過量口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識(shí)喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴(yán)重者可 致死。血清丙吡胺達(dá)中毒水平時(shí),可發(fā)生心電圖QRS波和Q-T間期增寬,充血性心力衰竭 惡化,低血壓,不同種類和程度的傳導(dǎo)異常,心動(dòng)過緩,最終導(dǎo)致心臟驟停。治療: ①發(fā)生心臟停搏或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏;②心臟呈現(xiàn)異常激動(dòng)時(shí), 治療目的是減輕或終止心動(dòng)過速并防止發(fā)展成室顫,不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮 等使Q-T間期延長(zhǎng)的藥物,可用利多卡因或苯妥英鈉;對(duì)Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng) 過速,可用異丙腎上腺素,補(bǔ)鉀補(bǔ)鎂,臨時(shí)起搏,如仍不能終止,應(yīng)采用電除顫;③低血 壓時(shí)可靜滴異丙腎上腺素,應(yīng)同時(shí)注意糾正電解質(zhì)紊亂、酸中毒等;④其他治療措施與一 般藥物中毒及過敏反應(yīng)處理原則大致相似,首先應(yīng)停藥,對(duì)過量者必要時(shí)洗胃、服大量高 滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
貯藏密封保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磷酸丙吡胺
化學(xué)名α-[-2-[雙-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸鹽
拼音名LINSUAN BINGBI'AN
英文名DISOPYRAMIDE PHOSPHATE
CAS No.22059-60-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C21H29N30·H3PO4
分子量437.47
規(guī)  格0.1g
相關(guān)說明書
磷酸丙吡胺緩釋片、磷酸丙吡胺注射液
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