通用名 | 肝素鈉注射液 |
曾用名 | |
英文名 | HEPARIN SODIUM INJECTION |
拼音名 | GANSUNA ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗凝血藥及溶栓藥 |
性狀 | 本品為無色或淡黃色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 由于本品具有帶強負電荷的理化特性,能干擾血凝過程的許多環(huán)節(jié),在體內(nèi)
外都有抗凝血作用。其作用機制比較復(fù)雜,主要通過與抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)結(jié)
合,而增強后者對活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及
阻止血小板凝集和破壞,妨礙凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原變?yōu)槟福灰?
制凝血酶,從而妨礙纖維蛋白原變成纖維蛋白。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服不吸收,皮下、肌內(nèi)或靜注吸收良好。但80%肝素與血漿白蛋白相
結(jié)合,部分被血細胞吸附,部分可彌散到血管外組織間隙。由于分子量較大,不
能通過胸膜、腹膜和胎盤組織。本品主要在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)代謝,腎臟排泄,其中
少量以原形排出。靜注后其排泄取決于給藥劑量。當1次給予100、400或800U/kg
時,t 1/2分別為1小時、2.5小時和5小時。慢性肝腎功能不全及過度肥胖者,
代謝排泄延遲,有蓄積可能;本品起效時間與給藥方式有關(guān),靜注即刻發(fā)揮最大
抗凝效應(yīng),但個體差異較大,皮下注射因吸收個體差異較大,故總體持續(xù)時間明
顯延長。血漿內(nèi)肝素濃度不受透析的影響。 |
適應(yīng)癥 | 用于防治血栓形成或栓塞性疾。ㄈ缧募」H、血栓性靜脈炎、肺栓塞 等);
各種原因引起的彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC);也用于血液透析、體外循環(huán)、導(dǎo)管術(shù)、
微血管手術(shù)等操作中及某些血液標本或器械的抗凝處理。 |
用法用量 | ⑴ 深部皮下注射:首次5000~10000單位,以后每8小時 8000~10000單
位或每12小時15000~20000單位;每24小時總量約3000O~40000單位,一般
均能達到滿意的效果。
⑵ 靜脈注射:首次5000~10000單位,之后,或按體重每4小時100單位
/kg,用氯化鈉注射液稀釋后應(yīng)用。
⑶ 靜脈滴注:每日20000~40000單位,加至氯化鈉注射液1000ml中持續(xù)
滴注。滴注前可先靜脈注射5000單位作為初始劑量。
⑷ 預(yù)防性治療:高危血栓形成病人,大多是用于腹部手術(shù)之后,以防止深
部靜脈血栓。在外科手術(shù)前2小時先給5000單位肝素皮下注射,但麻醉方式應(yīng)
避免硬膜外麻醉,然后每隔8-12小時5000單位,共約 7日。 |
不良反應(yīng) | 毒性較低,主要不良反應(yīng)是用藥過多可致自發(fā)性出血,故每次注射前應(yīng)測定
凝血時間。如注射后引起嚴重出血,可靜注硫酸魚精蛋白進行急救(lmg硫酸魚
精蛋白可中和150U肝素)。
偶可引起過敏反應(yīng)及血小板減少常發(fā)生在用藥初5~9天,故開始治療1個
月內(nèi)應(yīng)定期監(jiān)測血小板計數(shù)。偶見一次性脫發(fā)和腹瀉。尚可引起骨質(zhì)疏松和自發(fā)
性骨折。肝功能不良者長期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成傾向。 |
禁忌癥 | 對肝素過敏、有自發(fā)出血傾向者、血液凝固遲緩者(如血友病、紫癜、血小
板減少)、潰瘍病、創(chuàng)傷、產(chǎn)后出血者及嚴重肝功能不全者禁用。 |
注意事項 | |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠后期和產(chǎn)后用藥,有增加母體出血危險,須慎用。 |
兒童用藥 | ⑴ 靜脈注射:按體重一次注入50單位/kg,以后每4小時給予50~100單
位;
⑵ 靜脈滴注:按體重注入50單位/kg,以后按體表面積24小時給予每日
20000單位/m2,加入氯化鈉注射液中緩慢滴注。 |
老年患者用藥 | 60歲以上老年人,尤其是老年婦女對該藥較敏感,用藥期間容易出血,應(yīng)
減量并加強用藥隨訪。 |
藥物相互作用 | (l)本品與下列藥物合用,可加重出血危險:①香豆素及其衍生物,可導(dǎo)
致嚴重的因子Ⅸ缺乏而致出血;②阿司匹林及非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,包括甲芬那酸、
水楊酸等均能抑制血小板功能,并能誘發(fā)胃腸道潰瘍出血;③雙嘧達莫、右旋糖
酐等可能抑制血小板功能;④腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素等易誘發(fā)胃腸
道潰瘍出血;⑤其他尚有利尿酸、組織纖溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、鏈激
酶等。
(2)肝素并用碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物可促進肝素的抗凝作
用。
(3)肝素與透明質(zhì)酸酶混合注射,既能減輕肌注痛,又可促進肝素吸收。
但肝素可抑制透明質(zhì)酸酶活性,故兩者應(yīng)臨時配伍使用,藥物混合后不宜久置。
(4)肝素可與胰島素受體作用,從而改變胰島素的結(jié)合和作用。已有肝素
致低血糖的報道。
(5)下列藥物與本品有配伍禁忌:卡那霉素、阿米卡星、柔紅霉素、乳糖
酸紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化考的松琥珀酸鈉、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉
素、萬古霉素、頭孢孟多、頭孢氧哌唑、頭孢噻吩鈉、氯喹、氯丙嗪、異丙嗪、
麻醉性鎮(zhèn)痛藥。 |
藥物過量 | 本品過量可致自發(fā)性出血傾向。肝素過量時可用1%的硫酸魚精蛋白溶液緩
慢滴注,如此可中和肝素作用。每1mg魚精蛋白可中和100U的肝素鈉。 |
貯藏 | 遮光、密閉,在陰涼處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |