文拉法辛
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文拉法辛
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文拉法辛
文拉法辛
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗
抑郁癥
藥
藥物名稱:
文拉法辛
英文名稱:
Venlafaxine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
博樂欣
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
緩釋劑:
75mg
2
片劑:
25mg;75mg;100mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Venlafaxine
藥理作用:
是三種生物源性胺類:5-羥色胺,去甲
腎上腺素
和
多巴胺
的再攝取抑制劑,其中對5-羥色胺再攝取抑制作用最強(qiáng),對
去甲腎上腺素
再攝取抑制作用也較強(qiáng)。文拉法辛對毒蕈堿、煙堿、組胺和腎上腺素受體無作用,對單胺氧化酶無抑制作用。
藥動學(xué):
文拉法辛自胃腸道吸收,半衰期約為5小時,每日約需2~3次服藥。文拉法辛在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P
450
(CYP)酶CYP
2D6
代謝,至少有一種活性代謝產(chǎn)物,O-去甲基文拉法辛。
適應(yīng)癥:
重性抑郁癥。
用法用量:
起始劑量為75mg/d,分2~3次服用。一般2周以內(nèi)即可見效。
不良反應(yīng):
常見的為惡心,
嗜睡
,口干,頭暈,神經(jīng)過敏,
便秘
,無力,焦慮,厭食,視力模糊,射精或性欲障礙,
陽痿
。在部分病人中可出現(xiàn)血壓增高,特別是當(dāng)劑量大于300mg/d時,因此,
高血壓
病人慎用。
相互作用:
西咪替丁
可抑制肝臟首過消除作用,提高血漿中游離藥物的濃度。因此,高血壓及肝臟病病人中應(yīng)避免合用這兩種藥物。不應(yīng)與單胺氧化酶抑制劑合用,并且應(yīng)停用單胺氧化酶抑制劑14天以后方可使用?稍鰪(qiáng)其他藥物的中樞鎮(zhèn)靜作用。文拉法辛對CYP
3A4
的抑制作用最小。
注意事項(xiàng):
對本品過敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。某些病人服用文拉法辛后會出現(xiàn)血壓持續(xù)高,對服用本品的病人,應(yīng)定期監(jiān)測血壓。若出現(xiàn)血壓持續(xù)升高,應(yīng)減小劑量或停藥。關(guān)于孕婦和哺乳婦女的資料還未發(fā)現(xiàn),但在這類人群中應(yīng)避免使用。
療效評價:
抗抑郁作用較其他抗抑郁劑出現(xiàn)的快,副作用較
丙咪嗪
小,而效果優(yōu)于丙咪嗪,其療效與
曲唑酮
相當(dāng)。較高劑量的文拉法辛(>150mg/d)療效優(yōu)于低劑量者。
...
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