| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 治療精神障礙的藥物\抗躁狂藥、抗抑郁藥及精神興奮藥 |
| 英文名 | Venlafaxine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，本品是一種白色至類(lèi)白色晶狀粉末，水溶解度為572mg/ml。 |
| 功效 | |
| 主治 | 該藥主要用于治療各種類(lèi)型抑郁癥，對(duì)重度抑郁癥療效好。能同時(shí)治療抑郁伴發(fā)的焦慮；國(guó)外試驗(yàn)報(bào)道對(duì)廣泛性焦慮癥、強(qiáng)迫癥有良好療效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 文拉法辛及其活性代謝物去甲文拉法辛（ODV)均是5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取強(qiáng)抑制劑，通過(guò)抑制中樞神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，增加突觸間隙5-羥色胺和去甲腎上腺素的濃度發(fā)揮抗抑郁作用。本品及ODV對(duì)多巴胺的再攝取有輕微的抑制作用，而對(duì)單胺氧化酶無(wú)抑制作用。本品ODV對(duì)毒蕈堿組胺能和腎上腺素能等受體無(wú)明顯的親和力，因而也無(wú)這些受體中介的鎮(zhèn)靜、口干、便秘、尿潴留以及視力模糊等相關(guān)副作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服吸收快，健康志愿者單次或多次口服文拉法辛75mg，達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí)，食物可能延緩藥物的吸收過(guò)程，但不影響吸收程度。文拉法辛進(jìn)入體內(nèi)后27%與血漿蛋白相結(jié)合，在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6酶代謝，主要代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛（ODV)也具有與文拉法辛相似的藥理活性。文拉法辛及其活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛的消除半衰期（T1/2)分別為4小時(shí)和10小時(shí)。多次給藥，文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝產(chǎn)物由尿中排泄。 |
| 劑型 | 膠囊 |
| 規(guī)格 | 膠囊劑：25mg、50mg。 |
| 用法用量 | 膠囊制劑，口服給藥。 起始劑量為75mg/日，分成2次或3次，進(jìn)餐時(shí)服用。根據(jù)病情和耐受性可以逐漸增加劑量，一般情況最高劑量為225mg/日，分3次口服。增加的劑量達(dá)75mg/日，至少應(yīng)間隔4天。對(duì)于嚴(yán)重的抑郁癥患者，可增加至375mg/日。 |
| 不良反應(yīng) | 通常在治療早期發(fā)生，部分存在劑量相關(guān)性。常見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、出汗、嗜睡、失眠、頭暈、口干、厭食、皮疹等。 |
| 注意事項(xiàng) | 該藥與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs)之間有強(qiáng)大的藥物相互作用。合用時(shí)易出現(xiàn)嚴(yán)重的高血清素綜合征，臨床表現(xiàn)為震顫、肌陣攣、出汗、惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、高熱、癲癎和死亡。故文拉法辛禁止與MAOIs聯(lián)合用藥；注意在MAOIs停用2周后才能應(yīng)用文拉法辛；停用文拉法辛2周后才能使用MAOIs。 文拉法辛主要由CYP2D6代謝。故可抑制CYP2D6的藥物如奎尼丁、帕羅西汀、西咪替丁、氟西汀均可使其原形藥濃度升高，代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛濃度降低，但這些作用對(duì)臨床應(yīng)用未見(jiàn)明顯影響。此藥本身是CYP2D6弱抑制劑，故與經(jīng)CYP2D6代謝藥物合用時(shí)應(yīng)注意。不抑制經(jīng)CYP3A4代謝的藥物如卡馬西平、地西泮、阿普唑侖等的代謝。與酒、鋰鹽合用，均無(wú)明顯藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)方面改變，但建議用藥期間避免飲酒。 在肝硬化患者中觀察到文拉法辛和ODV的清除率分別降低了50%和30%、消除半衰期分別延長(zhǎng)了30%和60%。建議在中度肝功能障礙患者中，每日總劑量減少50%。 在腎功能障礙患者中觀察到文拉法辛和ODV的消除半衰期分別延長(zhǎng)了50%和40%，清除率降低了24%；透析患者的文拉法辛和ODV的消除半衰期分別延長(zhǎng)了180%和142%，清除率降低了57%。為此建議在中度腎功能障礙患者中，每日總劑量減少25%。在進(jìn)行血透析的患者中，建議每日總劑量減少50%，在透析完成（4小時(shí))后才服藥。 文拉法辛有輕微的血壓升高作用，呈劑量依賴性。有心臟病、高血壓及甲狀腺疾病、血液病患者應(yīng)慎用本品。對(duì)于服用本品后，導(dǎo)致血壓升高的患者，應(yīng)考慮減量或停藥。有躁狂史和癲癎的患者應(yīng)慎用本品。癲癎發(fā)作應(yīng)停用本品。 停藥時(shí)應(yīng)逐漸減小劑量，已用本品6周或更長(zhǎng)時(shí)間，應(yīng)在兩周內(nèi)逐漸減量。 超量服用：有報(bào)告超量服用2500mg、2750mg和6750mg時(shí)出現(xiàn)全身性抽搐、QTc延長(zhǎng)、竇性心動(dòng)過(guò)速，最常見(jiàn)的癥狀為嗜睡，患者均完全康復(fù)而無(wú)后遺癥。有報(bào)道文拉法辛與酒精和/其他藥物同時(shí)超量服用可致死。解救措施參考其他抗抑郁藥超量中毒的解救常規(guī)處理�？紤]使用活性炭、催吐和灌胃洗腸，不適合用強(qiáng)迫性利尿、透析、輸血和換血療法。 |
| 貯藏 | 密閉，室溫（20℃-25℃)干燥處貯存。 |
| 備注 |
