丁丙諾啡
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丁丙諾啡
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丁丙諾啡
丁丙諾啡
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
阿片
類鎮(zhèn)痛藥
藥物名稱:
丁丙諾啡
英文名稱:
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
叔丁啡,布諾啡
Buprenorphine,Temegesic,Buprenox,M6029
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
注射劑
O.15mg(1ml);O.3mg(1ml);O.6mg(2ml)
2
舌下含片
0.2mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Buprenorphine
藥理作用:
丁丙諾啡為阿片受體激動劑,以激動μ和κ受體為主,對δ受體有阻斷作用。等效鎮(zhèn)痛作用的劑量為
嗎啡
1/25,起效慢,作用時間長,為6~8小時。對胃腸道平滑肌的興奮作用不明顯。久用亦可成癮。
藥動學(xué):
各種給藥途徑用藥均吸收良好,但口服后首關(guān)效應(yīng)大,生物利用度僅16%;舌下用藥的生物利用度為50%。血漿蛋白結(jié)合率為96%。舌下用藥后2小時達(dá)血漿峰濃度,吸收于5小時內(nèi)完成;15~45分鐘起效,維持6~8小時。肌內(nèi)注射后5分鐘起效,t
1/2
為5小時,作用維持4~6小時。本品的血漿濃度與鎮(zhèn)痛作用問的相關(guān)性差。主要以原形從糞便排泄,部分經(jīng)肝臟N-脫烷基化后經(jīng)尿排出。能透過血腦屏障和胎盤屏障。
適應(yīng)癥:
(1)中度至重度疼痛的止痛,如術(shù)后疼痛、晚期癌癥疼痛、
心肌梗死
的疼痛。阿片類藥物成癮或海洛因成癮的脫毒治療。
(2)麻醉輔助用藥。
用法用量:
舌下含服O.4~O.8mg,6~8小時后可重復(fù)用藥。肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射O.15~O.4nlg/次。
不良反應(yīng):
常見的不良反應(yīng)有
嗜睡
、惡心、
嘔吐
、出汗和
眩暈
?梢娍诟、
便秘
、瞳孔縮小、心率減慢和低血壓。呼吸抑制出現(xiàn)時間晚,在給藥后約3小時發(fā)生,持續(xù)時間長,但程度比嗎啡輕,并不隨劑量增加而加重。大劑量
納洛酮
(10mg)才能逆轉(zhuǎn)其呼吸抑制作用。久用可產(chǎn)生依賴性,戒斷癥狀于停藥后30小時以上才出現(xiàn),持續(xù)15日以上,程度比嗎啡輕。
相互作用:
如與另一種阿片受體激動劑合用,會從μ受體上取代另一種藥物,從而引起這些藥物的戒斷癥狀。
注意事項:
1.長期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性。
2.4~6歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。
3.高齡或身體虛弱者及正在服用中樞神經(jīng)抑制劑者慎用。
4.由于本品與受體親和力高,故常規(guī)劑量的拮抗劑對它引起的呼吸抑制無效。推薦使用呼吸興奮劑(如
多沙普侖
)。
療效評價:
1.本品具有長鎮(zhèn)痛時間與低成癮性的特點。依賴潛力比嗎啡小是其優(yōu)點,但久用仍可稱癮。
2.本品酯溶性好,可術(shù)后硬膜外注射用于鎮(zhèn)痛,鞘內(nèi)注射用于恥骨上前列腺切除術(shù)后的止痛。肌內(nèi)注射用于腎絞痛、
急性胰腺炎
,鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于
哌替啶
;用于膽道絞痛效果強于
噴他佐辛
:用于
心絞痛
O.3mg的效果與5mg海洛因相似。對急性創(chuàng)傷亦有效。
3.對于慢性疼痛,本品有希望替代低劑量的(10~20mg)口服嗎啡。因其可舌下給藥,作用時間長,極少引起便秘,但其他不良反應(yīng)如頭昏、鎮(zhèn)靜、惡心嘔吐較多見,應(yīng)用時必須權(quán)衡利弊。
4.本品也是一個有望代替阿片受體激動劑的有效、快速的戒毒藥物。
...
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