塞替派

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塞替派

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

塞替派

英文名稱：

Thiotepa

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	三乙烯硫代磷酸胺
2	三胺硫磷

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	5mg；10mg(粉)；10mg(1ml)

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Thiotepa

藥理作用：

其化學結構中有乙撐亞胺基，能和參與細胞內DNA組成的核堿基加鳥嘌呤結合，改變DNA的功能，影響癌細胞分裂。

藥動學：

藥物進入人體后，在各組織中均有分布。靜脈內給藥，在24～48小時內大部分以原藥的形式在尿中排出，85％的藥物經(jīng)尿排泄。能透過血腦屏障。

適應癥：

1.卵巢癌。
2.乳腺癌。
3.膀胱癌。
4.肝癌、宮頸癌、惡性黑色素瘤、甲狀腺癌、食管癌、胃癌及結直腸癌等。

用法用量：

1.靜脈或肌內注射 1次lOmg(O.2mg/kg)，O.9％氯化鈉注射液溶解，每日1次，連續(xù)5次后改為每周3次，一療程總量200mg，若血象正常，可在第一療程結束后1.5～2月重復療程。
2.胸腹腔或心包腔內注射 1次10～30mg，每周l～2次。
3.動脈注射 1次10～20mg，每日1次，總量200～300mg。
4.膀胱內灌注每次排空尿液后將導尿管插入膀胱內，再自導尿管內注入塞替派50～lOOmg(溶于50～lOOml 0.9％氯化鈉注射液中)，每周1～2次，10次為一療程。

不良反應：

1.骨髓抑制白細胞及血小板減少，多在用藥1～6周后發(fā)生。有些患者在療程結束后始有下降，多數(shù)患者在停藥后可自行恢復，但也有少數(shù)患者抑制時間較長，一般比氮芥為輕。
2.腸道反應一般較輕，可有食欲減退，少數(shù)有惡心、嘔吐。個別患者有腹瀉。
3.其他少數(shù)患者尚有發(fā)熱、皮疹。

相互作用：

1.本品可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌醇。
2.與放射治療同時應用時，應適當調整劑量。
3.與琥珀膽堿同時應用可使呼吸暫停延長，接受塞替派治療的病人，應用琥珀膽堿前必須測定血中膽堿酯酶水平。
4.與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，因尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
5.不宜局部用藥和全身用藥同時并用，否則毒副作用較為嚴重。

注意事項：

1.下列情況應慎用：骨髓抑制，有痛風病史，肝、腎功損害，感染、腫瘤細胞浸潤骨髓，有泌尿系結石史。
2.妊娠初三個月應避免使用此藥。
3.肝腎功能較差時，本品應用較低劑量。
4.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補液、尿堿化及/或給予別嘌醇。
5.避光、干燥、低溫(12℃以下)處貯存。TSPA容易發(fā)生聚合作用，使其溶解度降低并失效，目前暫定有效期為1年。稀釋后如發(fā)現(xiàn)混濁，即不得使用。

療效評價：

治療卵巢癌，適用于非根治性手術后、腹腔內播散伴有腹水、骨盆轉移、肺轉移伴有胸水者，以及輔助手術后的治療等，均有較好療效。治療乳腺癌，適用于非根治手術后，皮膚轉移、胸膜或肺轉移者伴有胸腔積液者，輔助根治術后的治療等，也均有較好療效。作為直接接觸腫瘤的藥物，對膀胱癌經(jīng)膀胱內灌注可得到控制，注入胸腹腔可治療惡性積液。另外由于本品對組織的刺激性小，可行腫瘤局部注射。對肝癌、宮頸癌、惡性黑色素瘤、甲狀腺癌、食管癌、胃癌及結直腸癌等有一定療效。

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