| 別名 | 六方藤腫痛片 |
| 處方來源 | 《中國藥典》（2000年版)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 藥物組成 | 本品為衛(wèi)矛科植物昆明山海棠Tripterygium hypog，laucum （Levl.) Hutch.的干燥根的浸膏制成的片。介紹：昆明山海棠 |
| 性狀 | 本品為糖衣片，除去糖衣后顯棕色；味微苦、澀。 |
| 功效 | 祛風(fēng)除濕，舒筋活絡(luò)，清熱解毒。 |
| 主治 | 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥，紅斑狼瘡，原發(fā)性血小板減少性紫癲，銀屑病，自身免疫性溶血性貧血，掌跖膿皰病，白塞氏綜合征，原發(fā)性腎小球疾病及惡性腫瘤等。 |
| 制備方法 | 取昆明山海棠，切成碎塊，用50%乙醇浸泡1小時后，加熱回流提取3次，每次1小時，合并濾液，減壓回收乙醇，濃縮成稠膏，減壓干燥成干浸膏。取干浸膏250g，粉碎，加輔料適量，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成1000片，包糖衣，即得。 |
| 用法用量 | 每次2片，日3次口服。 |
| 用藥禁忌 | 1．年輕女性患者慎用，因可引起閉經(jīng)；2．孕婦慎用；3．本藥有一定毒性，服用勿過量。腎功能不全者慎用。 |
| 不良反應(yīng) | 常見胃腸道反應(yīng)，如食欲減退、胃痛、嘔吐、腹脹、腹瀉；此外還有口干、面部色素沉著、小便增多、皮下出血。女性患者可出現(xiàn)月經(jīng)延遲、閉經(jīng)。除閉經(jīng)外，其它癥狀經(jīng)減量或停藥后均可消失。 |
| 臨床應(yīng)用 | 治療56例均為初發(fā)甲亢者，女27例，男9例；年齡12-56歲，平均年齡33歲。所有病例均根據(jù)典型臨床表現(xiàn)以及血清甲狀腺素T3、T4和甲狀腺自身抗體TGA、MSA增高而確診；部分病例還作了甲狀腺131I吸收率和游離甲狀腺素FT3、FT測定，以排除亞急性甲狀腺炎及慢性淋巴性甲狀腺炎。昆明山海棠治療組（甲組)每日服用昆明山海堂6片（1.5g，每片0.25g，相當(dāng)于生藥2.6g)；昆明山海棠合并他巴唑治療組（乙組0每日服用昆明山海棠6片（1.5g)、他巴唑15mg。治療前后兩組均分別用放射免疫法測定T3、T4、TGA、MSAI次。T3正常值為70-230mg/dl，T4正常值為4.5-14μg/dl，TGA正常值為小于30%，MSA正常值為小于20%。如患者于治療4-8周后，臨床癥狀緩解、心率小于90次/分，血清T3和T4降為正常為緩解；如未達(dá)到上述指標(biāo)則為無效。結(jié)果：：甲組20例，治療8周均獲緩解19例，緩解率為95%；余1例于治療8周后復(fù)查，仍有怕熱，心悸等癥狀，心率大于92次/分，評為無效。乙組36例治療8周內(nèi)全獲緩解，緩解率為100%。兩組治療后的血清T3、T4和TGA、MSA值均較治療前明顯降低，經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理均有顯著和非常顯著性差異（P<0.05-0.01)。 |
| 藥理作用 | 主要有抗炎，免疫抑制，抗腫瘤，解熱、鎮(zhèn)痛，抗瘧及抗生育作用。 1．抗炎：昆明山海棠總堿、水提物、醇提物對多種炎癥模型均有明顯的抑制作用。（1)降低毛細(xì)血管通透性：對蛋清、二甲苯、組胺所致的小鼠皮膚毛細(xì)血管通透性增高和醋酸刺激引起的小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高有顯著的對抗作用；（2)減輕炎性滲出和水腫：對巴豆油所致的Selye氏肉芽囊，昆明山海棠能明顯減少囊內(nèi)炎性滲出液，減輕血管壁損害；對蛋清、甲醛和瓊脂引起的大鼠腳腫脹以及巴豆油誘發(fā)的小鼠耳腫脹也有明顯的對抗作用；（3)抑制炎性增生：昆明山海棠能明顯減輕大鼠棉球肉芽腫的重量，其20-40g/kg的作用強(qiáng)度與50-100mg/kg醋酸可的松相當(dāng)。對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的研究結(jié)果表明：本藥對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無興奮作用，對切除雙側(cè)腎上腺的大鼠，仍具有完整動物身上相似的抗炎作用，提示其抗炎作用并不依賴于腎上腺的完整存在。 2．免疫抑制：昆明山海棠水提物有較強(qiáng)的免疫抑制作用。（1)用印度墨汁法測定結(jié)果表明：5g/kg和10g/kg的本藥對小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能有明顯抑制作用；（2)20g/kg的本藥對小鼠特異性抗體的生成有明顯抑制作用，5g/kg時抑制作用不明顯；（3)本藥10g/kg/日不論預(yù)防給藥或治療給藥均對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有明顯抑制作用；（4)本藥以5g/kg、 20g/kg和40g/kg 灌胃給藥對2，4-二硝基氯苯所致的小鼠皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)和卡介苗所致的豚鼠皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)有很強(qiáng)的抑制作用。合并用藥的實驗表明：本藥與多種常用免疫抑制劑之間未見協(xié)同或相加作用發(fā)生。本藥很大劑量時雖可使幼小鼠胸腺萎縮，但一般劑量時影響不明顯，小劑量時反而可使胸腺增重。這種雙向作用與一般免疫抑制劑不同。 3．解熱鎮(zhèn)痛：昆明山海棠總堿和酸提取物對正常大鼠體溫和家兔耳靜脈注射傷寒副傷寒菌苗引起的發(fā)熱均能降低；對熱板法引起的小鼠疼痛，總堿和醇提取物均有鎮(zhèn)痛作用，二者的劑量為300mg/kg時，鎮(zhèn)痛的作用強(qiáng)度與5mg/kg的嗎啡相當(dāng)，但作用持久；對醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)，總堿的鎮(zhèn)痛作用比醇提取物強(qiáng)，與10mg/kg的嗎啡相似。www.med126.com 4．抗生育：昆明山海棠提取物按951mg/kg灌胃，雌鼠5日，雄鼠14日，對雌性和雄性大、小鼠均有非常顯著的抗生育作用，雌鼠作用于早期胚胎環(huán)節(jié)，對雄鼠作用可維持5周，以后逐漸恢復(fù)。昆明山海棠浸膏制劑能可逆性抑制婦女排卵及卵巢激素分泌。 5．抗瘧作用：昆明山海棠提取物對鼠疫原蟲有抑制作用，其中以生物堿作用較強(qiáng)。對6例瘧疾患者進(jìn)行實驗性治療，發(fā)現(xiàn)昆明山海棠總生物堿對瘧原蟲裂殖物增殖有一定抑制作用。 |
| 毒性試驗 | 昆明山海棠的多種成分均做過小鼠急性毒性試驗。昆明山海棠生藥的全致死量為70g/kg，LD50為35.2g/kg，安全量為10g/kg；乙醇浸膏粉的LD50為35.2g/kg；總生物堿的LD50為431mg/kg；萜類LD50為770mg/kg；昆明山海棠堿A（雷公藤次堿 Wilforine)LD50為628.4mg/kg（以上給藥途徑均為口服)；雷公藤素甲：靜脈給藥的LD50為0.82mg/kg，腹腔給藥的LD50為0.86mg/kg。研究結(jié)果表明，昆明山海棠的毒性成分與雷公藤不同，不是生物堿，而是其中的內(nèi)酯成分三環(huán)氧化物，尤其是雷公藤素甲，該成分在狗的亞急性毒性試驗時，用量達(dá)80mg/kg時已有毒性反應(yīng)，120mg/kg即有明顯毒性反應(yīng)。昆明山海棠在臨床使用中毒性較雷公藤小，是因為其中所含雷公藤素甲僅為1/100萬。 |
| 化學(xué)成分 | 取本品60片，除去糖衣，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于25片)，置200ml錐形瓶中，加適量硅藻土（每取本品1g，加硅藻土0.2g)，混勻，加乙醇70ml，加熱回流40分鐘，放冷，濾過，濾渣中再加乙醇50ml，加熱回流30分鐘，放冷，濾過，合并濾液，置水浴上蒸干，殘渣加鹽酸溶液（l→100)30ml，置水浴上攪拌使溶解，放冷，濾過，殘渣再用鹽酸溶液（1→200)同法提取3次（20ml、15ml、15ml)，合并濾液于分液漏斗中，加氨試液使溶液成堿性，用乙醚振搖提取4次（40ml、30ml、25ml、20ml)，合并已醚液，用水振搖洗滌2次，每次10ml，乙醚液用濾紙濾過，醚液置于已稱定重量的蒸發(fā)皿中，在低溫水浴上蒸去乙醚，殘渣中加少許無水乙醇，蒸干，在100℃干燥至恒重，稱定重量，計算，即得。本品每片含總生物堿不得少于1.0mg。 |
| 理化性質(zhì) | 本品為昆明山海棠經(jīng)加工制成的浸膏片。本品為糖衣片，除去糖衣后顯棕色；味微苦、澀。應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定。 取本品2片，除去糖衣，研細(xì)，加氨試液4ml，用乙醚20ml振搖提取，分取乙醚層，用lmol/L鹽酸溶液5ml振搖提取，分取水層，濾過，將濾液分置二支試管中。一管中加碘化汞鉀試液數(shù)滴，即生成白色沉淀；另一管中加三硝基苯酚試液數(shù)滴，即生成黃色沉淀。 |
| 制備方法 | 取昆明山海棠，切成碎塊，加50%乙醇浸泡1小時后，加熱回流提取三次，每次1小時；合并濾液，減壓回收乙醇，濃縮成稠膏，真空干燥成干浸膏。取干浸膏250g，制成顆粒，加輔料適量，混勻后，壓制成1000片，包糖衣，即得。 |
| 方解 | 本方由一味藥組成。本方為治風(fēng)寒濕邪痹阻經(jīng)絡(luò)所致關(guān)節(jié)疼痛、屈伸不利、紅腫熱痛等癥類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，紅斑狼瘡的常用有效成藥。方中昆明山海棠續(xù)筋接骨、祛瘀通絡(luò)為君藥。本方具有祛風(fēng)除濕、舒筋活絡(luò)之功。 |
| 備注 |
