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氯芬待因

  
中西藥分類(lèi) 西藥
作用分類(lèi) 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\鎮(zhèn)痛藥
英文名 Diclofenac and Codeine*
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色片,無(wú)臭,幾乎無(wú)味。
功效
主治 適用于各種手術(shù)后疼痛、癌性疼痛、骨病痛等中度疼痛。
用途
方解
藥理作用 本品為雙氯芬酸鈉和磷酸可待因兩種成分組成的復(fù)方片劑。其中雙氯芬酸鈉,具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林和吲跺美辛強(qiáng),約為阿司匹林的26-50倍,系外周型鎮(zhèn)痛藥。特點(diǎn)為藥效強(qiáng),不良反應(yīng)輕,劑量小,個(gè)體差異小。磷酸可待因?qū)ρ幽X的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,強(qiáng)度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/10,但仍強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。氯芬待因片口服1小時(shí)內(nèi)起效,可持續(xù)4小時(shí)左右。服用本品,有可能出現(xiàn)消化道反應(yīng),呼吸抑制很弱,成癮性較低。
體內(nèi)過(guò)程 雙氯芬酸鈉經(jīng)胃腸道吸收迅速,在服用后1-2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,其濃度與劑量呈線性關(guān)系,t1/2為1-2小時(shí)。按推薦劑量和間隔時(shí)間給藥,無(wú)蓄積現(xiàn)象。雙氯芬酸鈉具有明顯的首過(guò)代謝,口服后進(jìn)入體循環(huán)僅為60%,所以口服給藥的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)約是同等劑量非腸道給藥AUC的1/2。該藥經(jīng)肝臟代謝,體內(nèi)主要代謝物為4-羥雙氯芬酸,代謝物經(jīng)尿和膽汁排泄,原形藥物的排泄不足1%。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%-70 %,在體內(nèi)主要分布于實(shí)質(zhì)性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左右。其可透過(guò)血-腦脊液屏障,但腦組織內(nèi)的濃度相對(duì)較低;能透過(guò)胎盤(pán),可少量由乳汁分泌?诜盟幒30-45分鐘起效,1小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值,作用維持約4小時(shí)。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝,大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝物主要經(jīng)尿排泄。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:每片含雙氯芬酸鈉25mg,磷酸可待因15mg。
用法用量 口服。成人1次1-2片,1日3次。兒童1日每公斤體重3.5-6mg(每片按40mg計(jì)算),在醫(yī)生指導(dǎo)下,多次服用。連續(xù)使用不超過(guò)7天。
不良反應(yīng) 主要為胃腸道癥狀,如胃部不適、惡心、嘔吐等,發(fā)生率約為10%左右。文獻(xiàn)報(bào)道還可有頭暈、困倦、皮疹、瘙癢、水腫、黃疸、便秘或出血傾向等。
注意事項(xiàng) 應(yīng)注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發(fā)生,但這些現(xiàn)象大都是長(zhǎng)期、大劑量應(yīng)用時(shí)才有出現(xiàn)的可能。肝、腎損害,有消化性潰瘍病史者及哺乳期婦女慎用。妊娠頭3個(gè)月及對(duì)阿司匹林、嗎啡過(guò)敏者忌用。心源性、功能性與診斷不明的疼痛禁用。
貯藏 避光,密閉保存。
備注 *號(hào)為英文名國(guó)際非專(zhuān)利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專(zhuān)利藥名
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