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氨魯米特

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤激素類
英文名 Amioglutethimide
漢語拼音
別名 氨基導(dǎo)眠能,氨苯哌酮 Elipten
藥物組成
性狀 白色或微黃色結(jié)晶性粉末,味苦,難溶于水,易溶于有機(jī)溶媒,鹽酸鹽易溶于水。
功效
主治 主要用于治療晚期乳腺癌(絕經(jīng)期后及雌激素受體陽性患者療效好)、卵巢癌前列腺癌和腎上腺皮質(zhì)癌。
用途
方解
藥理作用 本品為安眠藥導(dǎo)眠能的氨基衍生物,曾用作抗驚厥藥,后經(jīng)進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),它具有抗腎上腺皮質(zhì)激素和抗腫瘤的作用。一般認(rèn)為本品對(duì)膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪牧呀饷赶稻哂幸种谱饔茫瑥亩钄嗄I上腺皮質(zhì)激素的合成,對(duì)皮質(zhì)激素合成和代謝的其它轉(zhuǎn)變過程也有一定抑制作用。在外周組織中,它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成,并可刺激肝臟混合功能氧化酶系,促進(jìn)雌激素的體內(nèi)代謝,加速雌激素在血漿中的清除,從而減少雌激素對(duì)乳腺癌的促進(jìn)作用,起到抑制腫瘤生長(zhǎng)的效果。
體內(nèi)過程 口服吸收良好,1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)高峰,能透過血腦屏障,有誘導(dǎo)肝藥酶的作用,可加速其本身代謝,代謝產(chǎn)物為N-乙酰氨魯米特。50%以原形由尿排出,血漿t1/2為12.5小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為20%-25%。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:250mg。
用法用量 口服:成人常用量250mg,1天2次,兩周后改為1天3-4次,每日總量不超過1克。同時(shí)服氫化可的松,開始20mg,1天2次,睡前再服60mg(1天共100mg),兩周后減為10mg,1天2次,及睡前20mg(1天共40mg)。
不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng) 食欲不振、惡心、嘔吐腹瀉。 2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 嗜睡、困倦、頭暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)等。 3.其他 可有皮疹、甲狀腺功能減退和腎上腺皮質(zhì)功能不足,偶見白細(xì)胞減少。
注意事項(xiàng) 1.垂體分泌的促皮質(zhì)素(ACTH)能對(duì)抗本品抑制腎上腺的作用,使用本品應(yīng)合并應(yīng)用氫化可的松,以阻滯ACTH的作用。同時(shí)服氫化可的松,可補(bǔ)償本品造成的腎上腺皮質(zhì)功能不全。 2.用藥期間應(yīng)檢查血象及血漿電解質(zhì)。 3.妊娠、哺乳婦女及兒童禁用。 4.本藥不宜與他莫昔芬合用,因可增加副作用而不增加療效。
貯藏 室溫保存。
備注
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