| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1802368A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480015869.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | 作為谷氨酸受體拮抗劑的雜芳基取代的咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.12 EP 03012290.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·布特爾曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·維埃拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-07 PCT/EP2004/006111 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其可藥用鹽， 其中： R1表示鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、CF3、CF2H、OCF3、OCF2H或氰基； R2表示低級(jí)烷基； R3表示雜芳基， 它任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自鹵素、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)烷基-鹵素、氰基、低級(jí)烷氧基、NR′R″的取代基取代， 或者被1-嗎啉基取代， 或者被任選被(CH2)0，1OR取代的1-吡咯烷基取代， 或者被任選被(CH2)0，1OR取代的哌啶基取代， 或者被硫代嗎啉基、1-氧代-硫代嗎啉基或1，1-二氧代-硫代嗎啉基取代， 或者被任選被低級(jí)烷基或(CH2)0，1-環(huán)烷基取代的哌嗪基取代； R是氫、低級(jí)烷基或(CH2)0，1-環(huán)烷基； R′和R″彼此獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、(CH2)0，1-環(huán)烷基或(CH2)1，2OR； R4是氫、C(O)H或CH2R5，其中R5是氫、OH、C1-C6-烷基或C3-C12-環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)咪唑衍生物、其可藥用鹽以及其制備方法，其中，R1、R2、R3和R4如說(shuō)明書中定義。本發(fā)明還涉及所述咪唑衍生物在制備藥物中的用途以及含有它們的藥物，所述藥物用于治療或預(yù)防m(xù)GluR5受體介導(dǎo)的紊亂，例如急性和/或慢性神經(jīng)紊亂，特別是焦慮，或者用于治療慢性和急性疼痛。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/111040 英 |
