| 公開(公告)號 | CN1330652C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN02826790.7 |
| 申請日期 | 2002.11.01 |
| 專利名稱 | 新的卡巴培南化合物 |
| 主分類號 | C07D477/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D477/00(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.5 JP 339195/2001;2002.5.20 JP 145485/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大日本住友制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 砂川洵;佐佐木章 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市中央?yún)^(qū)道修町2丁目6番8號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-01 PCT/JP2002/011477 |
| 進入國家日期 | 2004.07.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種由下式[1]表示的卡巴培南化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中E環(huán)為苯或噻吩；R1為C1-C3烷基或由羥基取代的C1-C3烷基；A為CH2-O-；R0為下式[2]，其中X為氧原子，R2是(1)氫原子，(2)C1-C6烷基，(3)C3-C7環(huán)烷基，(5)其中環(huán)上可任選含有雜原子的芳烷基，或(6)3-7元雜環(huán)；R3為(2)C1-C6烷基，(3)C3-C7環(huán)烷基，(5)其中環(huán)上可任選含有雜原子的芳烷基，或(6)3-7元雜環(huán)；或A是-CH2-NH-和R0為下式[3]，其中X為氧原子，m為1，R3a為C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、其中環(huán)上可任選含有雜原子的芳烷基、或3-7元雜環(huán)；R為氫原子、C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、(2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、(5-叔丁基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基、(5-苯基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基，或下式[4]：其中R6是氫原子或C1-C6烷基，R7是C1-C6烷基，或C3-C7環(huán)烷基以及n是0或1，Y為氫原子。 |
| 摘要 | 一種由下式表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，它為對廣泛范圍的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，特別是對青霉素耐藥的肺炎鏈球菌(PRSP)(該菌株近年來越來越多地被分離出來，因而引起嚴重的臨床問題)和流感嗜血桿菌(由于青霉素-結(jié)合蛋白(PBP)的突變，流感嗜血桿菌已獲得對現(xiàn)有的廣泛的β-內(nèi)酰胺抗生素的耐藥性，如不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的對阿莫西林耐藥(BLNAR)的流感嗜血桿菌)具有有效抗菌活性并具有優(yōu)良的口服可吸收性的卡巴培南化合物。 |
| 國際公布 | 2003-05-15 WO2003/040146 日 |
