| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1659148A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03813450.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 芳基肟化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D237/04 |
| 分類號(hào) | C07D237/04;C07D401/12;A61K31/50;A61P37/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.10 DE 10225574.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H-M·埃根韋勒;N·拜爾;P·舍林;M·沃爾夫 |
| 地址 | 德國(guó)達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/005173 2003.5.16 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物其中R1和R2彼此獨(dú)立地為H、OH、OR8、-SR8、-SOR8、-SO2R8或Hal，R1和R2也可以合在一起為-OCH2O-或-OCH2CH2O-，R3為H、A″R7、COA″R7、COOA″R7、CONH2、CONHA″R7、CON(A″R7)(AR7)、CONR10Het、NH2、NHA″R7、N(A″R7)(AR7)、NCOA″R7或NCOOA″R7，B為芳香碳環(huán)或雜環(huán)基，其可以是未取代的或被R4、R5和/或R6單取代、二取代或三取代，X為含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基或2-8個(gè)碳原子的亞烯基，其中一、二或三個(gè)CH2基團(tuán)可以被O、S、SO、SO2、NH或NA″R7替換，1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，R4、R5、R6彼此獨(dú)立地為H、A″R7、OH、OA″R7、NO2、NH2、NHA″R7、N(A″R7)(AR7)、NHCOA″R7、NHCOOA″R7、NHCONH2、NHCONHA″R7、NHCON(A″R7)(AR7)、Hal、COOH、COOA″R7、CONH2、CONHA″R7、CON(A″R7)(AR7)，或R7為H、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONAA′、NH2、NHA、NAA′、NCOA、NCOOA、OH或OA，R8為A、含有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、含有4-8個(gè)碳原子的亞烷基環(huán)烷基或含有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基，R9為含有1-10個(gè)碳原子的烷基、含有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、含有4-8個(gè)碳原子的亞烷基環(huán)烷基或含有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基，其中一、二或三個(gè)CH2基團(tuán)可以被O、S、SO、SO2、NH、NMe、NEt和/或-CH＝CH-替換，1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，和/或1個(gè)H原子可被R7替換，Y為含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基或含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基，其中一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR9替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，A和A′彼此獨(dú)立地為含有1-10個(gè)碳原子的烷基或含有2-8個(gè)碳原子鏈烯基，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR9替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，或芳基或Het，A和A′也可以合在一起為含有2-7個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NR9、NCOR9或NCOOR9替換，A″和A彼此獨(dú)立地不存在或?yàn)楹?-10個(gè)碳原子的亞烷基、含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基或含有3-7個(gè)碳原子的亞環(huán)烷基，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR9替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，A″和A也可以合在一起為含有2-7個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NR9、NCOR9或NCOOR9替換，芳基為苯基、萘基、芴基或聯(lián)苯基，它們均是未取代的或被Hal、R11、OR10、N(R10)2、NO2、CN、COOR10、CON(R10)2、NR10COR10、NR10CON(R10)2、NR10SO2A、COR10、SO2N(R10)2或S(O)mR11單取代、二取代或三取代，R10為H或含有1-6個(gè)碳原子的烷基，R11為含有1-6個(gè)碳原子的烷基，Het為含1-2個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)或二環(huán)飽和、不飽和或芳香雜環(huán)，其是未取代的或被羰基氧、Hal、R11、OR10、N(R10)2、NO2、CN、COOR10、CON(R10)2、NR10COR10、NR10CON(R10)2、NR10SO2R11、COR10、SO2NR10和/或S(O)mR11單取代或二取代，Hal為F、Cl、Br或I，m為0、1或2，及其可藥用衍生物、溶劑化物、立體異構(gòu)體和E/Z異構(gòu)體，包括其所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的芳基肟衍生物，其中R1、R2、R3、X和B如權(quán)利要求1中所定義，所述衍生物可作為磷酸二酯酶IV抑制劑，并且可用于治療骨質(zhì)疏松癥、腫瘤、惡病質(zhì)、動(dòng)脈粥樣硬化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化癥、糖尿病、炎癥過(guò)程、過(guò)敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/104205 德 2003.12.18 |
