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頭孢哌酮/Cefoperazone

 藥
 品
 名
 稱
頭孢哌酮
 英
 文
 藥
 名
Cefoperazone
 其
 他
 名
 稱
Cepezone、Medocef、CPZ、Cefobid、Cefobis、Cefomal、Cefopera-zone、Cefozone、Cfefobine、Dardum、IBP、Kephazon、先鋒必素、頭孢氧哌唑、先鋒必、頭孢哌酮鈉、先鋒哌酮、氧哌羥苯唑、頭孢菌素鈉、先鋒哌唑酮、先鋒松、頭孢氧哌羥苯唑、氧哌嗪頭孢。
 藥
 理
 作
 用
本品為第三代廣譜半合成頭孢菌素,能對(duì)抗多種β內(nèi)酰胺酶的降解作用,抗菌譜廣,對(duì)革蘭陽性菌及陰性菌均有作用,如金葡菌(包括產(chǎn)生或不產(chǎn)生青霉素酶的菌株)、肺炎鏈球菌、大部分β溶血性鏈球菌株、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、產(chǎn)檸檬酸菌屬、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬、綠膿桿菌、淋病奈瑟菌及腦膜炎奈瑟菌等。
肌注本品0.5g、1g,l小時(shí)的血藥峰濃度分別為33及74μg/ml。靜脈注射1g(3-5分鐘),高峰血清濃度為153μg/ml。半衰期為2小時(shí)左右。本品在膽汁中的濃度較高,是同時(shí)間血清濃度的10倍左右。本品難以透入腦脊液。在體內(nèi)幾乎不被代謝。自腎的排出量不多,約有20%-30%的給藥量自尿中排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
臨床上主要用于敏感菌引起的各種感染,如呼吸系統(tǒng)感染、腹膜炎、膽囊炎、腎盂腎炎尿路感染、腦膜炎、敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病、皮膚及軟組織感染等。
 禁
 忌
 癥
對(duì)頭孢菌素過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)少數(shù)病人尚可發(fā)生腹瀉腹痛、嗜酸粒細(xì)胞增多,輕度中性粒細(xì)胞減少。
(2)肌注部位疼痛。靜注偶致血栓性靜脈炎。
(3)皮疹較為多見,達(dá)2.3%或以上。
(4)血小板減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等可見于個(gè)別病例。偶有出血者,可用維生素K預(yù)防或控制。
(5)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鈉鹽)注射劑0.5g,1g,2g。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)肝腎功能不全者慎用。由于本品主要經(jīng)膽汁排泄,故腎功能損害時(shí)仍可用常用量。但同時(shí)有肝功能損害時(shí),用藥量必須減少,一日不能超過1-2g,并應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
(2)對(duì)青霉素過敏者慎用,5%-10%可出現(xiàn)過敏反應(yīng)。
(3)須新鮮配制,若稀釋后有白色結(jié)晶析出,可振搖或稍加溫溶解后應(yīng)用。
(4)避免與腎毒性藥物、強(qiáng)利尿劑合用,以免損傷腎臟。
(5)與四環(huán)素、多黏菌素E、卡那霉素和葡萄糖酸鈣混合易出現(xiàn)沉淀,與氯化鈣、氯丙嗪、乳糖酸紅霉素、水解蛋白、氨茶堿、阿拉明、去甲腎上腺素或維生素B、維生素C混合輸注,易使本品效價(jià)降低。
(6)用藥期間應(yīng)忌酒。用藥期間飲酒易致雙硫侖(酒醉)樣反應(yīng),表現(xiàn)為顏面潮紅、脈搏加快、呼吸困難、斑疹等,繼之面色蒼白、惡心、血壓下降、心悸、心律不齊等。
(7)肌注,0.5%利多卡因溶解;靜注,1g溶于5%葡萄糖注射液或生理鹽水10-20ml,緩?fù);靜滴,1g先溶于5ml注射用水,后以適量靜脈輸液稀釋。
(8)本品含鈉1.5mmol/g。
(9)部分病人可發(fā)生維生素K缺乏和低凝血酶原血癥,用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)出凝血功能。有出血傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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