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藥 品 名 稱 | 苯妥英鈉 |
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英 文 藥 名 | Phenytoin Sodium |
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其 他 名 稱 | Dihycon、Diphenylhydantoin、苯妥英、二苯乙內(nèi)酰胺、二苯乙內(nèi)酰脲、Dilantin、Dilantin Sodium、Sodium Phenytoin、大倫丁、大侖丁、二苯乙內(nèi)酰脲鈉、奇非寧。 |
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藥 理 作 用 | 本品為己內(nèi)酰脲類抗癲癇藥，作用機(jī)制尚不完全清楚。本品對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用，防止異常放電的傳播，為控制癲癇大發(fā)作首選藥物之一。主要用于抗癲癇大發(fā)作、顳葉癲癇等局限性發(fā)作，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作效果次之，對(duì)小發(fā)作無效。近年證明，本品能增加腦中7-氨基丁酸(GABA)的含量。此外，本品為膜抑制性藥物，電生理作用與鹽酸利多卡因相似。主要是抑制心肌的自律性，對(duì)心肌的應(yīng)激性和收縮性無明顯抑制作用，且有加快房室傳導(dǎo)的作用，可用于室性早搏或心動(dòng)過速、洋地黃中毒引起的心律紊亂。本品口服吸收較慢，主要在小腸吸收，約4-12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，有效血藥濃度為10-20μg／m1，靜注15分鐘達(dá)峰值，蛋白結(jié)合率約為85％-90％主要由肝臟代謝，腎臟排出，堿性尿排泄加快。還可以抗神經(jīng)痛，以及可抑制皮膚成纖維細(xì)胞合成或分泌膠原酶用于治療隱形營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解癥；靜脈用藥可擴(kuò)張周圍血管，降低輕度高血壓。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)作，復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作，顳葉癲癇)，單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癇持續(xù)狀態(tài)。還用于治療三叉神經(jīng)痛及心律失常。 |
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禁 忌 癥 |
(1)孕婦禁用。 (2)頻率極快的心動(dòng)過速、高度房室傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌損害及有過敏反應(yīng)者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
本品不良反應(yīng)少。長期用藥或血藥濃度超過30μg／ml。 (1)精神神經(jīng)系統(tǒng)：眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)，神志模糊，構(gòu)音障礙，行為改變，視覺障礙、精神錯(cuò)亂、癲癇發(fā)作次數(shù)增多，眩暈，失眠，頭痛等。 (2)消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐，胃炎，大便色淡，齒齦增生，罕見肝功能損害。 (3)血液：白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏及骨髓抑制所致全血細(xì)胞減少，巨幼細(xì)胞貧血，紫癜。 (4)皮膚：常有皮疹反應(yīng)。 (5)肌肉骨骼系統(tǒng)：罕見骨折、骨質(zhì)疏松。 (6)泌尿生殖系統(tǒng)：尿色加深。 (7)血糖升高。 |
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制 劑 規(guī) 格 |
苯妥英鈉片 (1)50mg。(2)100mg。 注射用苯妥英鈉 (1)100mg。(2)250mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)定期檢查血象。 (2)糖尿病患者可因用本藥血糖升高，需調(diào)整降血糖藥劑量。 (3)長期服用，應(yīng)注意測(cè)定血鈣，必要時(shí)補(bǔ)充維生素D。 (4)口服需7-10日才可達(dá)到有效的血藥濃度。 (5)驟然停藥可能誘發(fā)癲癇發(fā)作。 (6)癲癇大、小發(fā)作混合型患者須與抗小發(fā)作藥合用。 (7)靜注時(shí)以注射用水溶解成5％-10％溶液，緩慢注入，以25-50mg/分鐘為宜，速度太快或用量過大可產(chǎn)生低血壓、房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、心臟停 搏、心室顫動(dòng)或完全性房室傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制等。 (8)靜滴時(shí)先用注射用水溶解，再用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。 (9)經(jīng)靜注后如仍有偶發(fā)早搏，可肌注或口服維持。 (10)肌注吸收差，易引起局部壞死，故不用。 (11)肝功能不全者及哺乳期婦女、老年人慎用。 (12)靜注處常有疼痛，并易致靜脈栓塞、故宜選較粗的靜脈注射。 (13)本品為肝酶誘導(dǎo)劑，與腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、環(huán)孢菌素、洋地黃類、雌激素、左旋多巴及奎尼丁等藥物合用，可使后者藥物療效下降。 (14)抗凝劑(如雙香豆素)、氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類等合用，可降低苯妥英鈉的代謝，使其血藥濃度增高。 (15)本品與利多卡因、普萘洛爾合用可加強(qiáng)對(duì)心臟的抑制作用。 (16)苯妥英鈉與長馬西平合用，可降低后者的血藥濃度。 (17)長期飲酒可降低苯妥英鈉的療效。 (18)本品極易潮解，故應(yīng)避濕，避光保存。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
