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藥 品 名 稱 | 地高辛 |
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英 文 藥 名 | Digoxin |
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其 他 名 稱 | lan0xin、Van0xin、狄戈辛、強(qiáng)心素、異羥基洋地黃毒甙、異羥洋地黃毒甙。 |
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藥 理 作 用 |
(1)正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+-K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)CaCa2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 (2)負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 (3)心臟電生理作用：通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室 率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
(1)用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差； (2)用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。 |
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禁 忌 癥 |
(1)與鈣注射劑合用； (2)任何洋地黃類制劑中毒； (3)室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)； (4)梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮)； (5)預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。 (2)少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 (3)罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng))。 (4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.25mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)靜注時(shí)，以25％-50％葡萄糖液20m1稀釋后緩慢注入。 (2)服藥期或服藥后7日內(nèi)禁用鈣劑、腎上腺素、麻黃堿等，若服藥期間必須補(bǔ)充鈣劑時(shí)，應(yīng)在嚴(yán)密觀察下，將葡萄糖酸鈣稀釋后慢滴。 (3)不可與酸、堿類伍用，用藥前要詳細(xì)詢問(wèn)服藥史，2周內(nèi)未用過(guò)洋地黃藥物者，才能按常規(guī)給藥，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整劑量。 (4)與利血平或抗心律失常藥合用時(shí)，宜適當(dāng)減少洋地黃劑量。 (5)頻繁心絞痛、完全性房室傳導(dǎo)阻滯、顯著心動(dòng)過(guò)緩、陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、室顫、預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)、梗阻型肥厚性心肌病、主動(dòng)脈瘤及小兒急性風(fēng)濕熱引起的心功能不全者禁用。 (6)對(duì)本品過(guò)敏者、心肌炎、肺原性心臟病、低血鉀、高血鈣、缺血性心臟病、心肌梗死、冠心病伴心力衰竭者及孕婦、哺乳期婦女慎用。老年、幼兒及電解質(zhì)紊亂和肝、腎功能障礙者用量應(yīng)減少。 (7)用藥期間應(yīng)防止低鉀。 (8)強(qiáng)心苷治療量和中毒量相差很小，不同病人對(duì)其耐受性和消除速度又有很大差異，要根據(jù)病情、個(gè)體狀況和其它因素來(lái)摸索不同病人的最佳劑量。 (9)本品易蓄積，連續(xù)使用時(shí)要警惕洋地黃中毒。如果確定洋地黃中毒，輕者口服氯化鉀，每次1g，每日3次。如出現(xiàn)精神失常及嚴(yán)重心律失常，則用1.5-3g氯化鉀溶于5％葡萄糖注射液500m1中，緩慢滴注；而腎功能不全、高血鉀癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜用鉀鹽。 (10)中毒引起的房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏等，可用阿托品1-5mg靜注，2-3小時(shí)重復(fù)1次。中毒引起的室性心律失常，以苯妥英鈉效果較好，對(duì)緊急病例可先靜注0.25g，然后根據(jù)病情繼續(xù)靜滴或肌注0.1g ，此后可改口服，每日0.4g分次服；對(duì)非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失常:心室顫動(dòng)的治療。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
