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| 一級分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類：利尿藥 三級分類：低效利尿藥 | |
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| 醋氮磺胺、醋氮酰胺、醋唑磺胺、丹木斯、乙酰偶氮氨、Acetazolamidum、Diamox | |
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| 1.片劑：250mg；2.注射劑(粉)：500mg。 | |
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| 本品為碳酸酐酶抑制藥，屬磺胺衍化物。碳酸酐酶分布在腎小管上皮細(xì)胞、胃黏膜、胰腺細(xì)胞、眼內(nèi)各部組織、紅細(xì)胞和中樞神經(jīng)細(xì)胞等各組織，其主要功能是促進二氧化碳與水結(jié)合成碳酸并將碳酸再分解為H＋及HCO3－。本藥作為碳酸酐酶抑制藥，能在機體各組織中發(fā)揮作用，其作用機制為：1.降低眼壓。眼內(nèi)各部組織(如視網(wǎng)膜、葡萄膜、晶體)均有碳酸酐酶存在，并以睫狀體的量最多。青光眼時，睫狀體上皮內(nèi)碳酸酐酶活性增高，從而生成過多的碳酸氫鈉，使房水內(nèi)滲透壓升高、房水生成量增加、眼壓升高。本藥能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性，從而減少房水生成(50%～60%)，降低青光眼患者眼壓。還有人認(rèn)為，本藥的降眼壓作用是由于其減少血漿中HCO－3的濃度、增加血漿氯化物的濃度，從而引起代謝性酸中毒，使血堿儲備量下降所致。2.心源性水腫。本藥可用于心源性水腫，但對腎臟性及肝臟性水腫無效。乙酰唑胺能抑制腎小管上皮細(xì)胞中的碳酸酐酶，使H＋的產(chǎn)生和Na＋重吸收減少，Na＋、水與重碳酸鹽排出增加，因而產(chǎn)生利尿作用。但本藥利尿作用不強(對于伴有水腫的子癇患者則有良好的利尿降壓作用)，且長期服用可產(chǎn)生耐藥性，因此目前很少單獨用于利尿。當(dāng)與汞利尿藥合用時，可彼此糾正引起的酸堿平衡失調(diào)。3.其他：本藥還可減少腦脊液的產(chǎn)生和抑制胃酸分泌，其機制可能也與抑制碳酸酐酶的作用有關(guān)。本藥抗癲癇的作用機制尚不十分清楚。 | |
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| 口服易吸收，蛋白結(jié)合率很高�？诜�500mg后1～1.5h眼壓開始降低，2～4h血藥濃度達(dá)峰值，為12～27μg/ml，作用可維持4～6h，半衰期為24～5.8h；口服緩釋膠囊500mg后2h開始起降眼壓作用，峰時間為8～12h，血清峰濃度為6μg/ml，作用持續(xù)18～24h；靜脈注射500mg后2min開始降眼壓作用，15min達(dá)峰值血藥濃度，作用持續(xù)4～5h。本藥無論口服給藥或靜脈注射，給藥量的90%～100%在24h內(nèi)以原形由腎臟排泄，但緩釋膠囊在24h內(nèi)僅排出47%。 | |
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| 1.治療各種類型的青光眼及降低抗青光眼和某些內(nèi)眼手術(shù)前的眼壓，是短期控制各型青光眼眼壓升高的有效降眼壓的輔助藥物。2.用于心源性水腫。還用于腦水腫，能減少腦脊液的產(chǎn)生。3.治療消化性潰瘍病，能抑制胃酸分泌。4.試用于癲癇大、小發(fā)作。5.還可用于治療急性高山病和少年肌陣攣性癲癇。6.心力衰竭時的低氯性堿血癥、低鉀血癥性周期性麻痹。 | |
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| 1.對本藥或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn2.腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)功能減退。3.低鈉血癥及低鉀血癥。4.嚴(yán)重肝、腎功能障礙。5.高氯性酸中毒。6.心力衰竭。7.有尿結(jié)石病史。8.慢性非充血性閉角型青光眼患者。 | |
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| 1.慎用：(1)糖尿病；(2)肺梗死或肺氣腫。2.藥物對老人的影響：老年患者長期使用更易產(chǎn)生耐藥性，并易引起代謝性酸中毒和低鉀血癥。3.藥物對妊娠的影響：動物實驗證實，給予嚙齒類動物10倍于成人常規(guī)劑量的本藥，有較高的致畸率，因此妊娠婦女不宜使用本藥，尤其是妊娠的前3個月。4.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)可干擾Glenn-Nelson法的吸收，使尿17-羥類固醇測定產(chǎn)生假陽性結(jié)果；(2)可堿化尿液，使尿蛋白測定(如溴酚藍(lán)試驗等)出現(xiàn)假陽性結(jié)果；(3)可增高血氨濃度、血清膽紅素、尿膽原濃度；(4)可增高血糖濃度、尿糖濃度，但非糖尿病者不受影響；(5)血漿氯化物的濃度可增高，血清鉀的濃度可降低。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：對于青光眼患者：(1)急性發(fā)作時每天應(yīng)測眼壓，慢性期應(yīng)定期測量眼壓，并定期檢查視力、視野；(2)眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、虹膜角膜角改變等情況，調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)；(3)使用縮瞳劑或噻嗎洛爾滴眼劑聯(lián)合本藥控制眼壓仍不理想的晚期開角型青光眼、先天性青光眼及需延期施行抗青光眼手術(shù)的患者，除應(yīng)加服鉀鹽外，在治療前還需有24h眼壓曲線、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄，以便在治療過程中評價療效及發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)。6.不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者，也不能耐受本藥。7.對于閉角型青光眼，在急性期使用本藥后，原則上應(yīng)根據(jù)虹膜角膜角及眼壓描記情況選擇適宜的抗青光眼手術(shù)，否則眼壓降低會給人以安全的假象，從而使房角粘連進一步發(fā)展，延誤手術(shù)時機。8.某些不耐受本藥不良反應(yīng)或久服本藥無效者，可改用其他碳酸酐酶抑制藥(如雙氯非那胺)。9.為預(yù)防腎臟并發(fā)癥的發(fā)生，除按磺胺類藥物一般預(yù)防原則外，還應(yīng)加服鉀鹽、鎂鹽等，高鈣尿患者應(yīng)進低鈣飲食。10.對腎結(jié)石(含鈣為主)患者，本藥可誘發(fā)或加重病情。如出現(xiàn)腹絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。11.服用期間多飲水，長期服用應(yīng)加服鉀鹽，不宜與鈣、碘及廣譜抗生素合用。12.肺心病、心力衰竭、阿狄森綜合征、肝功能衰竭、代謝性酸血癥及伴有低鉀血癥水腫患者不宜用。慢性非充血性閉角型青光眼患者不宜用。13.本品能引起近視、眼調(diào)節(jié)功能喪失、晶狀體向前移位、視網(wǎng)膜水腫等癥，出現(xiàn)時應(yīng)及時停藥。 | |
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| 本藥在眼科短期及間歇使用中很少發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，某些不良反應(yīng)是磺胺衍生物所共有的，也有些不良反應(yīng)呈劑量相關(guān)性。1.常見四肢麻木及刺痛感、惡心、食欲缺乏、困倦、體重減輕、抑郁、金屬樣味覺，腹瀉及多尿等。2.偶見聽力減退以及首次用藥后出現(xiàn)暫時性近視、磺胺樣皮疹。3.罕見剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少癥或再生障礙性貧血。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn4.長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥狀以及腎臟并發(fā)癥(如腎絞痛、結(jié)石癥、磺胺尿結(jié)晶、腎病綜合征等)。長期服用能引起感覺異常、胃腸功能紊亂、食欲缺乏、嗜睡、疲憊、暫時近視。長期服用易致低血鉀，應(yīng)及時補充鉀鹽。該藥可使尿酸排出減少，治療期間有報道使痛風(fēng)加劇者。對已有腎病的糖尿病患者，可使腎功能迅速減退。長期用藥尿呈堿性，磷酸鈣結(jié)晶易于沉淀，而發(fā)生腎結(jié)石，有時可發(fā)生急性腎功能衰竭。也可出現(xiàn)磺胺類的不良反應(yīng)，如皮疹、結(jié)晶尿、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血及血小板缺乏癥。 | |
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| 1.成人：口服給藥：(1)開角型青光眼：首次劑量250mg，每天1～4次。維持劑量應(yīng)根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)而決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制，一般每次250mg，每天2次就可使眼壓控制在正常范圍；(2)繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓：每次250mg，每天2次；(3)急性病例：首次劑量加倍至500mg，以后改用125～250mg的維持量，每4小時1次；(4)治療心源性水腫：每次250～500mg，每天1次，早餐后服藥效果最佳；(5)治療腦水腫：每次250mg，每天2～3次；(6)治療消化性潰瘍：每次500mg，每天3次，3周為1個療程，疼痛消失時間為7～9天。在服藥期間可每天合并應(yīng)用碳酸氫鈉2g、枸櫞酸鈉1g、碳酸氫鉀1g、氧化鎂1.5g、水1500～2000ml，以防水、電解質(zhì)紊亂。預(yù)防家族性周期性麻痹：成人每天250～750mg，分2～3次服用。2.靜脈注射：對于急性青光眼發(fā)作時的搶救和某些惡心、嘔吐妨礙口服的患者，可靜脈或肌內(nèi)注射本藥500mg，或者靜脈注射250mg與肌內(nèi)注射250mg交替使用。對于一些急性發(fā)作的青光眼患者可在2～4h內(nèi)重復(fù)使用上述劑量，但繼續(xù)治療則應(yīng)根據(jù)患者的情況改為口服劑。3.肌內(nèi)注射：同靜脈注射。4.兒童：(1)口服給藥：抗青光眼，每天口服5～10mg/kg或每天口服300～900mg/m2，分次服用。(2)靜脈注射：抗急性青光眼，常按體重靜脈注射，每次5～10mg/kg，每6小時1次。(3)肌內(nèi)注射：參見靜脈注射項。 | |
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| 1.與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素合用，可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，并造成骨質(zhì)疏松。在與上述藥物合用時應(yīng)注意監(jiān)測血鉀的濃度及心臟功能。2.與苯丙胺、抗M-膽堿藥(特別是阿托品)、奎尼丁等合用時，可形成堿性尿，從而減少本藥排泄，加重本藥不良反應(yīng)。3.由于本藥可造成高血糖和尿糖，因此與抗糖尿病藥(如胰島素)合用時，應(yīng)調(diào)整抗糖尿病藥物的用量。4.與苯巴比妥，卡馬西平或苯妥英鈉等合用，可導(dǎo)致骨軟化的發(fā)病率上升。5.與洋地黃苷類合用，可提高洋地黃的毒性，發(fā)生低鉀血癥。6.與甘露醇或尿素合用，在增強降低眼壓作用的同時，可增加尿量。 | |
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| 本藥為碳酸酐酶抑制藥，屬磺胺衍生物。通過抑制眼睫狀體細(xì)胞中的碳酸酐酶，使碳酸形成減少，HCO3－減少，由于滲透壓作用使房水生成減少，從而降低眼壓。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn臨床常與縮瞳劑或其他降眼壓藥物合用。常用于各類青光眼及內(nèi)眼手術(shù)前降壓和術(shù)后前房形成遲緩者。 | |
