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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:核糖霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

核糖霉素

核糖霉素副作用;別名:威他霉素、核糖斯太霉素、維生霉素、威斯他霉素、威斯塔霉素、Vistamycin、Ribostamycin、Ibistacin;核糖霉素適應(yīng)癥:用于敏感革蘭陰性桿菌所致呼吸系統(tǒng)、腹腔、胸腔、泌尿系統(tǒng)、五官、皮膚與軟組織、骨組織等感染。;核糖霉素藥理學(xué)作用:與卡那霉素相似,可抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,抗菌活性較前者弱。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌和部分變形桿菌菌株有抗菌活性。細(xì)菌對本品與卡那霉素有一定的交叉耐藥性。本品對中樞神經(jīng)幾無作用,對平滑肌有抑制作用,對體溫、血凝機制和紅細(xì)胞未見影響。抗菌譜與卡那霉素相似,但活性較后者弱,對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌、枯草桿菌、炭疽桿菌、藤黃八疊球菌、大腸桿菌、副大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、普通變形桿菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌、腦膜炎雙球菌、乳桿菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、腸炎沙門菌、鼠疫沙門菌、志賀菌、痢疾志賀菌、黏質(zhì)沙雷菌、草分枝桿菌、分枝桿菌有活性,尤其對大腸桿菌和其他腸桿菌的活性強,對結(jié)核桿菌活性弱,對銅綠假單胞菌和厭氧菌無活性。對金黃色葡萄球菌的MIC50為6.25μg/ml,對大腸桿菌MIC90為12.5μg/ml;。細(xì)菌對本品與卡那霉素有一定的交叉耐藥性。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:氨基糖苷類抗生素 
 藥品英文名
Ribostamycin
 藥品別名
威他霉素、核糖斯太霉素、維生霉素、威斯他霉素、威斯塔霉素、Vistamycin、Ribostamycin、Ibistacin
 藥物劑型
注射劑(粉):0.5g,1g。
 藥理作用
與卡那霉素相似,可抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,抗菌活性較前者弱。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、肺炎桿菌、大腸桿菌和部分變形桿菌菌株有抗菌活性。細(xì)菌對本品與卡那霉素有一定的交叉耐藥性。本品對中樞神經(jīng)幾無作用,對平滑肌有抑制作用,對體溫、血凝機制和紅細(xì)胞未見影響?咕V與卡那霉素相似,但活性較后者弱,對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌、枯草桿菌、炭疽桿菌、藤黃八疊球菌、大腸桿菌、副大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、普通變形桿菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌、腦膜炎雙球菌、乳桿菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、腸炎沙門菌、鼠疫沙門菌、志賀菌、痢疾志賀菌、黏質(zhì)沙雷菌草分枝桿菌、分枝桿菌有活性,尤其對大腸桿菌和其他腸桿菌的活性強,對結(jié)核桿菌活性弱,對銅綠假單胞菌和厭氧菌無活性。對金黃色葡萄球菌的MIC50為6.25μg/ml,對大腸桿菌MIC90為12.5μg/ml;。細(xì)菌對本品與卡那霉素有一定的交叉耐藥性。
 藥動學(xué)
肌注吸收迅速且良好,生物利用度近100%,單劑量0.5g肌注,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為30~60min,血漿藥物峰濃度為25~32μg/ml,6h后降為2~4.27μg/ml。在體內(nèi)分布較廣,可進入各周圍組織,腎、肺、脾、眼中濃度較血漿濃度高,并向羊水、前房水和乳汁中移行,但在膽汁和腦脊液中濃度甚低。給骨髓移植術(shù)者肌注10mg/kg,濃度達(dá)峰時間約30min,峰濃度值為6.63μg/ml,為血漿濃度的30%~50%。血漿半衰期為2~25h,血漿蛋白結(jié)合率低。主要由尿液中排出,肌注2h后尿液中濃度高達(dá)802μg/ml,4h后為420μg/ml,12h內(nèi)由尿液中排出給藥劑量的85%~90%,腎清除率為每分鐘56.6ml。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
 適應(yīng)證
用于敏感革蘭陰性桿菌所致呼吸系統(tǒng)、腹腔、胸腔、泌尿系統(tǒng)、五官、皮膚與軟組織、骨組織等感染。
 禁忌證
對本品或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。
 注意事項
1.慎用:早產(chǎn)兒和新生兒慎用。聽力障礙者慎用。老年人、全身營養(yǎng)不良者,嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用并相應(yīng)減量。孕婦及哺乳婦女慎用。2.肌注避免損傷組織和神經(jīng),不宜在同一部位連續(xù)注射。3.治療期間應(yīng)定期檢查肝腎功能和聽力。4.用葡萄糖溶液溶解后宜盡快使用。
 不良反應(yīng)
毒性較低,尤其是對聽覺和腎臟的毒性均較小,這是最主要的優(yōu)點。不良反應(yīng)類似卡那霉素,但較輕。偶見有皮疹,頭痛,麻木,耳鳴,胸部壓迫感以及血尿素氮、AST、ALT升高等。與右旋糖酐類藥物聯(lián)合給藥,可加強對腎的損害,應(yīng)予避免。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn微生物對本品與卡那霉素、新霉素等常顯示交叉耐藥性。廣州市二醫(yī)院報道2例核糖霉素致急性腎衰竭。
 用法用量
肌內(nèi)注射:1.成人每天1~2g,分2次給予。2.兒童每天20~40mg/kg,分2次給予。療程一般不超過14天。
 藥物相應(yīng)作用
與右旋糖酐類藥物聯(lián)合給藥,可增加腎臟的損害,應(yīng)避免伍用。
 專家點評
本品的抗菌譜與卡那霉素相似,但抗菌作用比卡那霉素低。本品的最大優(yōu)點是毒性低。主要用于由敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、化膿性感染、骨髓炎和腹膜炎。日本由45家醫(yī)院進行多中心、無對照的臨床試驗中應(yīng)用于954例各系統(tǒng)感染患者,結(jié)果810例有效,總有效率為84.9%。其中對肺炎的有效率為90%、支氣管炎為81.5%、膿胸為80%、腫87.5%、膿腫90%、蜂窩織炎90.9%。上海醫(yī)科大學(xué)兒童醫(yī)院應(yīng)用本品治療小兒急性呼吸系統(tǒng)感染34例,肌注,每次30mg/kg,每天3次,療程3~12天,總有效率89%。本品最大特點是毒性較低。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn主要用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等感染。
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