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司帕沙星膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:司帕沙星膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Sparfloxacin Capsules
漢語拼音:Sipɑshɑxinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:司帕沙星。其化學(xué)名稱為:5-氨基-1-環(huán)丙基-7-(順式-3, 5-二甲基-1-哌嗪基)-6, 8-二氟-1, 4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C19H22F2N4O3
分子量:392.41

【性狀】
本品為膠囊劑。

【藥理毒理】
1.藥理學(xué)
本品為喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥,對革蘭陽性細(xì)菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用;對革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞菌屬、不動桿菌屬、奈瑟菌屬(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品還對支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。
本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA合成過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶的作用而起殺菌作用。
2.毒理學(xué)
小鼠、大鼠按體表面積口服本品,劑量為人用劑量(400mg)的3.5~6.2倍,共104周,未見致癌作用。本品對沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2未見致突變作用,但對沙門菌株TA102有致突變作用,會引起大腸埃希菌DNA修補整理;體外細(xì)胞毒濃度下可引起中國鼠肺細(xì)胞染色體失常。雌雄大鼠按體表面積口服本品為人用劑量(400mg)的15.4倍,對其生育力、生殖力無明顯影響。

【藥代動力學(xué)】
健康成人空腹單次口服本品0.4g,服藥后4小時左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)約為16 小時左右,口服后主要在小腸吸收,在胃內(nèi)幾乎不吸收。本品血漿蛋白結(jié)合率為42%~44%。高齡者單次口服150 mg,血藥峰濃度(Cmax)為1.72μg/mL, 平均血消除半衰期(t1/2?)約為26 小時左右。本品口服吸收后體內(nèi)分布廣泛,主要分布于膽囊(約為血藥濃度的7倍); 其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血藥濃度的1.5倍);再次為唾液、淚液(約為血藥濃度的0.7~0.8倍);最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服本品200 mg后72 小時,用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄醛酸共軛物從尿中排泄,51%以原形藥物從糞便中排泄。

【適應(yīng)癥】
本品可用于由敏感菌引起的輕、中度感染,包括以下方面:
1.呼吸系統(tǒng)感染:如急性咽炎、急性扁體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎等。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn
2.腸道感染:如細(xì)菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。
3.膽道感染:如膽囊炎、膽管炎等。
4.泌尿生殖系統(tǒng)感染:如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、子宮頸炎前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
5.皮膚、軟組織感染:如膿胞瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤腫、、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術(shù)傷口感染等。
6.口腔科感染:如牙周組織炎、牙冠周炎、腭炎等。

【用法用量】
口服,成人 一次0.1 ~0.3g,最多不超過0.4g,一日1次,療程一般5~10日,可據(jù)病種及病情適當(dāng)增減療程。

【不良反應(yīng)】
1.消化系統(tǒng)反應(yīng):如惡心、嘔吐、食欲缺乏、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等。
2.過敏反應(yīng):如皮疹、發(fā)熱、局部發(fā)紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應(yīng)、充血等。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4.實驗室檢查:GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ-CTP、血肌酐及總膽紅素升高,也可致嗜酸性粒細(xì)胞增多及白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血紅蛋白和血小板降低等;國外有QT輕度延長的報告。
5.其他:偶見肌腱炎、假膜性腸炎、間質(zhì)性肺炎、休克、過敏綜合征(呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢癥等)、眼粘膜綜合征(史蒂文斯-約翰遜綜合征)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。

【禁忌】
對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項】
1.光敏患者慎用或禁用。
2.用藥期間,應(yīng)盡可能避免接觸日光、暴曬。若有光敏癥狀產(chǎn)生,如皮疹、瘙癢、水皰等,必須立即停藥,并給予適當(dāng)治療。
3.肝、腎功能異常者應(yīng)慎用或適當(dāng)降低劑量。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
4.有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用。
5.可能有QT延長的患者,如心臟病患者(心律失常缺血性心臟病等)、低鉀血癥、低鎂血癥,服用抗心律失常藥物者等,應(yīng)慎用本品。
6.高齡者慎用本藥,若使用應(yīng)適當(dāng)降低用量。
7.與牛奶、食物同服不影響本品的吸收。
8.服用本品后分枝結(jié)核桿菌檢查可能呈假陽性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
氟喹諾酮類可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。

【藥物相互作用】
1.同依諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星一樣,本品與非甾體抗炎藥(如聯(lián)苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用時,罕有引起痙攣的報告。
2.本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時,可降低本品的吸收,從而降低療效,若需服用應(yīng)間隔4小時。
3.本品與茶堿、咖啡因、法華林、西米替丁合用時不影響后者血漿濃度。
4.與地高辛丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學(xué)。
5.服用本品4小時后才可服用含金屬離子的營養(yǎng)劑和含、鐵、鈣的維生素。
6.本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利紅霉素、噴他脒、吩噻嗪、三環(huán)類抗憂郁藥、丙吡胺、胺碘酮合用。

【藥物過量】
本品過量無已知的解毒劑。若過量,醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測患者情況,并用ECG監(jiān)測QTc,5天內(nèi)避免接觸日光、暴曬。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
嚙齒動物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg后觀察14天未見死亡,但嚙齒動物出現(xiàn)腹瀉,狗出現(xiàn)活動度降低、嘔吐、流涎、震顫。

【規(guī)格】
 
0.1g

【貯藏】
遮光、密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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