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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗焦慮藥物 三級分類：其他 | |
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| 本藥為氮雜螺環(huán)癸烷二酮化合物，是一種新型抗焦慮藥。本藥在腦中側(cè)縫際區(qū)與5-羥色胺(5-HT)受體高度結(jié)合，具有5-HT1a受體激動(dòng)作用，抗焦慮作用可能與此有關(guān)。本藥不具有抗驚厥及肌肉松弛作用，無明顯的鎮(zhèn)靜性與依賴性。丁螺環(huán)酮不與苯二氮卓受體親和，也不對GABA受體產(chǎn)生影響。與苯二氮卓類藥不同的是，丁螺環(huán)酮可增加藍(lán)斑區(qū)去甲腎上腺素細(xì)胞放電。丁螺環(huán)酮與苯二氮卓類藥相比，所產(chǎn)生的耐受性與依賴性的差別，主要是與這兩大類藥物的特異性作用部位有關(guān)。 | |
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| 本藥經(jīng)胃腸道吸收快而完全，但其首過效應(yīng)限制了丁螺環(huán)酮的生物利用度。蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，但本藥不會(huì)置換與蛋白結(jié)合的其他藥物�？诜�20mg，40～90min血藥濃度達(dá)峰值。經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。肝、腎功能不良時(shí)可影響本藥的代謝及清除率。口服單一劑量24h之內(nèi)29%～63%以代謝物的形式自腎清除，18%～38%隨糞便清除。口服10～40mg，半衰期約為2～3h。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn | |
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| 本藥適用于泛發(fā)性焦慮癥的治療，對各種身心癥狀有良好的療效。 | |
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| 1.對本藥過敏者；2.癲癇患者；3.嚴(yán)重肝、腎功能損害者；4.重癥肌無力患者；5.急性閉角型青光眼患者；6.孕婦；7.哺乳期婦女；8.18歲以下者相對禁用。 | |
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| 1.老年人應(yīng)減量。2.應(yīng)監(jiān)測患者焦慮的減輕程度。3.服藥期間禁止飲酒。4.用藥期間不宜駕駛車輛和操作機(jī)械。 | |
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| 1.常見的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、惡心、不安、煩躁。2.少見的不良反應(yīng)有視物不清、注意力渙散、萎靡、口干、肌肉痛、肌肉痙攣、抽動(dòng)、肌強(qiáng)直、耳鳴、激動(dòng)、失眠、神經(jīng)過敏、腹瀉、胃部不適、夢魘、多夢、疲乏無力。3.罕見的不良反應(yīng)有胸痛、精神錯(cuò)亂、抑郁、心動(dòng)過速、肌無力、肌肉麻木、手足無力。 | |
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| 口服給藥：開始時(shí)每次5mg，每天2～3次，以后根據(jù)病情和耐受情況調(diào)整用量，每隔2～3天加5mg，可增至每天20～30mg，至達(dá)到預(yù)期的療效。每天最高口服劑量不超過60mg。 | |
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| 1.本藥每天量超過30mg時(shí)，與其他中樞抑制藥合用，易產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜。2.氟伏沙明可抑制本藥的首過效應(yīng)，提高體內(nèi)丁螺環(huán)酮和其活性代謝產(chǎn)物的濃度。3.地爾硫：可抑制本藥的首過效應(yīng)，從而加強(qiáng)本藥的作用。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn4.紅霉素、紅霉素/磺胺異噁唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制本藥的代謝，增加本藥的血藥濃度，增加不良反應(yīng)(如精神運(yùn)動(dòng)性機(jī)敏動(dòng)作受累或鎮(zhèn)靜)。5.維拉帕米可抑制丁螺環(huán)酮的首過代謝作用，增加丁螺環(huán)酮不良反應(yīng)。6.西咪替丁可使本藥的最高濃度增加40%，但它對丁螺環(huán)酮時(shí)間-濃度曲線下面積影響極小。7.本藥與洋地黃類藥合用，可使洋地黃從血漿蛋白結(jié)合狀態(tài)中游離出來，使洋地黃血藥濃度增加。8.氟哌啶醇與本藥合用，可使氟哌啶醇不良反應(yīng)增加(如靜坐不能或舌頭僵硬)。9.利福平可誘導(dǎo)丁螺環(huán)酮的首過代謝作用，降低丁螺環(huán)酮的抗焦慮作用。10.與避孕藥合用可使本藥作用減弱。11.本藥與降血糖藥合用可增加心血管系統(tǒng)的毒性。12.氯氮平與本藥合用，可增加胃腸道出血和高血糖癥的危險(xiǎn)性。13.本藥與單胺氧化酶抑制藥合用，可能發(fā)生高血壓危象。14.曲唑酮與本藥合用，可能升高血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)。15.氟西汀可抑制丁螺環(huán)酮的5-羥色胺能作用，可使焦慮癥狀加重。16.西酞普蘭與本藥合用，可使5-羥色胺重吸收受抑制，出現(xiàn)5-羥色胺綜合征(高血壓、高熱、肌陣攣、腹瀉和精神狀態(tài)遲滯)。17.酒精可增強(qiáng)本藥的中樞抑制作用，服藥期間不宜飲酒。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn18.服藥期間飲用大量西柚汁會(huì)使毒性增加。 | |
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| 本品與地西泮有相同的抗焦慮作用，不產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜作用，亦不與其他催眠藥產(chǎn)生協(xié)同作用，亦不加強(qiáng)酒精的作用，本品不能消除成癮藥的戒斷反應(yīng)，本身也不產(chǎn)生戒斷作用。 | |
