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| 一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類： | |
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| 奧克、奧咪拉唑、奧西康、福爾丁奧美拉唑、洛賽克、歐麥亞砜、沃必唑、渥咪哌唑、涯米哌唑、亞砜咪唑、Loec、Moprial、Omeprazolum | |
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| 1.膠囊：20mg；2.注射劑（粉)：40mg；3.注射劑：40mg。 | |
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| 本藥為質(zhì)子泵抑制藥，是一種脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，能特異性地作用于胃壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞質(zhì)內(nèi)的管狀泡上，即胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵(H ，K -ATP酶)所在部位，并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，使壁細(xì)胞內(nèi)的H 不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中，阻斷了胃酸分泌的最后步驟，使胃液中的胃酸量大為減少，對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和各種刺激因素引起的胃酸分泌均有很強(qiáng)的抑制作用。此外，由于本藥對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用是可逆的，故本藥的抑酸作用時(shí)間長(zhǎng)，待新的質(zhì)子泵形成后，才能恢復(fù)其泌酸作用。 | |
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| 本藥口服經(jīng)小腸迅速吸收，1h內(nèi)起效，食物可延遲其吸收，但不影響吸收總量。不同的給藥方法、劑型及用藥次數(shù)均可影響體內(nèi)藥物的血藥濃度及生物利用度。本藥單次給藥時(shí)生物利用度約為35%，反復(fù)給藥的生物利用度可達(dá)60%。本藥口服后0.5～7h血藥濃度達(dá)峰值，達(dá)峰濃度為0.22～1.16mg/L。本藥吸收入血后主要和血漿蛋白結(jié)合，其血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%。本藥可分布到肝、腎、胃、十二指腸，甲狀腺等組織，到達(dá)平衡后分布容積為0.19～0.48L/kg，與細(xì)胞外液相當(dāng)，本藥不易透過血－腦脊液屏障，但易透過胎盤，本藥在體內(nèi)完全被肝微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)催化而迅速氧化代謝，至少有6種代謝產(chǎn)物，主要有5-羥奧美拉唑，奧美拉唑砜和少量奧美拉唑硫醚。本藥在體內(nèi)幾乎完全以代謝方式進(jìn)行消除，血漿消除半衰期為0.5～1h，慢性肝病患者為3h；血藥濃度在給藥后4～6h基本消失，其中約有72%～80%的代謝物經(jīng)腎臟排泄，另有18%～23%的代謝物由膽汁分泌，隨糞便排出。無論單次或多次給藥，奧美拉唑的氧化代謝存在著明顯的個(gè)體差異，主要表現(xiàn)為某些個(gè)體對(duì)藥物的羥化代謝能力低下或有缺陷，使原型藥物消除緩慢，消除半衰期延長(zhǎng)而AUC明顯增加。 | |
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| 1.用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍。奧美拉唑與抗生素聯(lián)合使用的二聯(lián)和三聯(lián)用藥方案，可用于治療幽門螺旋桿菌(HP)相關(guān)的消化性潰瘍。2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。3.本藥?kù)o脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療，如急性胃黏膜病變出血。 | |
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| 1.對(duì)本藥過敏者。2.嚴(yán)重腎功能不全者。3.嬰幼兒。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn4.孕婦、哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.嚴(yán)重肝功能不全者慎用。2.治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)先排除惡變可能。3.不要長(zhǎng)期大劑量使用本藥。 | |
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| 奧美拉唑的耐受性良好，不良反應(yīng)少。1.消化系統(tǒng)：可有口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛等；丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)和膽紅素升高也有發(fā)生，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。另有國(guó)外資料報(bào)道，在使用奧美拉唑長(zhǎng)期治療的患者的胃體活檢標(biāo)本中可觀察到萎縮性胃炎的表現(xiàn)。2.神經(jīng)精神系統(tǒng)：可有感覺異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、外周神經(jīng)炎等。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：長(zhǎng)期應(yīng)用奧美拉唑可導(dǎo)致維生素B12缺乏。4.致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明奧美拉唑可引起胃底部和胃體部主要內(nèi)分泌細(xì)胞-腸嗜鉻細(xì)胞增生，長(zhǎng)期用藥還可發(fā)生胃部類癌。5.其他：可有皮疹、男性乳腺發(fā)育、溶血性貧血等。 | |
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| 1.口服給藥：(1)胃、十二指腸潰瘍：每次20mg，清晨一次服。十二指腸潰瘍療程通常為2～4周，胃潰瘍的療程為4～8周。對(duì)難治性生潰瘍者可用每次20mg，每天2次或每次40mg，每天1次。(2)反流性食管炎：每天20～60mg，每天1次。(3)卓-艾綜合征：初始劑量為每次60mg，每天1次，以后的情調(diào)整為每天20～120mg的劑量即可控制癥狀。如劑量大于每天80mg，則應(yīng)分2次給藥。2.靜脈注射：用于治療消化性潰瘍出血時(shí)，可予靜脈注射，每次40mg，每12小時(shí)1次，連用3天。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn首次劑量可加倍。3.靜脈滴注：出血量大者亦可用首劑80mg靜脈滴注，之后改為每小時(shí)8mg維持，至出血停止。4.肝功能不全時(shí)劑量：嚴(yán)重肝功能不全時(shí)慎用，必要時(shí)劑量減半。 | |
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| 1.奧美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增強(qiáng)其療效；兩者聯(lián)用對(duì)胰腺囊性纖維化引起的頑固性脂肪瀉及小腸廣泛切除術(shù)后功能性腹瀉有較好療效。2.對(duì)幽門螺旋桿菌敏感的藥物(如阿莫西林等)與奧美拉唑聯(lián)用有協(xié)同作用，可提高療效。3.奧美拉唑具有酶抑制作用與經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物(如雙香豆素、華法林、地西泮、苯妥英鈉、硝苯地平等)合用時(shí)，可使后者的半衰期延長(zhǎng)，代謝減慢。但在一般臨床劑量下，本藥所起的作用不大，對(duì)茶堿和安替比林的藥動(dòng)學(xué)影響要比西咪替丁小得多，對(duì)華法林的影響也無臨床意義。4.奧美拉唑與鈣拮抗藥聯(lián)用時(shí)，兩藥體內(nèi)清除均有所緩慢，但無臨床意義。5.奧美拉唑可抑制潑尼松轉(zhuǎn)化為活性形式，降低其藥效。6.奧美拉唑可造成低酸環(huán)境，使地高辛較少轉(zhuǎn)化為活性物，降低其療效。服用奧美拉唑及其停藥后短時(shí)間內(nèi)應(yīng)調(diào)整地高辛劑量。7.奧美拉唑的抑酸作用可影響鐵劑吸收。8.奧美拉唑可使胃內(nèi)呈堿性環(huán)境，使四環(huán)素不易吸收，氨芐西林和酮康唑吸收亦減少，血藥濃度降低。9.奧美拉唑可影響環(huán)境環(huán)孢素的血藥濃度(升高或降低)，機(jī)制不明。10.奧美拉唑可改變胃內(nèi)pH值，從而使緩釋及控釋制劑受到破壞，藥物溶出加快。11.奧美拉唑抑制胃酸使胃內(nèi)細(xì)菌總數(shù)增加，致使亞硝酸鹽轉(zhuǎn)化為致癌性亞硝酸；聯(lián)用維生素C或E，可能限制亞硝酸化合物形成。12.使用三唑侖、勞拉西泮或氟西泮期間，給予奧美拉唑可致步態(tài)紊亂，停用一種藥即可恢復(fù)正常。 | |
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| 本品是第一個(gè)問世的質(zhì)子泵抑制劑。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn有較強(qiáng)的抑制胃酸作用，其療效優(yōu)于H2受體拮抗劑及前列腺素E2、硫糖鋁、膠體鉍及大劑量抗酸劑，迅速改善消化性潰瘍和反流性食管炎的癥狀。長(zhǎng)期服用該藥目前尚無胃黏膜改變的報(bào)道。 | |
