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| 一級(jí)分類：眼科用藥 二級(jí)分類：影響免疫功能的藥物 三級(jí)分類：免疫抑制劑 | |
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| 咪唑硫嘌呤、依木蘭、氮唑硫代嘌呤、AZP、Imuran、Imurel、Imurek | |
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| 本品系巰嘌呤(6-MP)的衍生物，在體內(nèi)分解為巰嘌呤而起作用。其免疫抑制作用機(jī)制與巰嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性細(xì)胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤類物質(zhì)，此時(shí)給予嘌呤拮抗劑即能抑制DNA的合成。從而抑制淋巴細(xì)胞的增殖，產(chǎn)生免疫抑制作用。本品對(duì)T淋巴細(xì)胞的抑制作用較強(qiáng)，較小劑量即可抑制細(xì)胞免疫，抑制B淋巴細(xì)胞的劑量要比抑制T細(xì)胞的劑量大得多。大劑量對(duì)體液免疫也有一定作用。 | |
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| 本品口服吸收，1～2h達(dá)血藥濃度峰值；在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為巰嘌呤，t1/2為5h，生物利用度41%～47%，血漿蛋白結(jié)合率約30%，少量本品及其代謝物可分泌至乳汁中；由肝臟和紅細(xì)胞代謝，經(jīng)腎臟排泄。本品經(jīng)血液透析，可部分通過(guò)透析膜。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.肝功能損傷者禁用。4.曾使用烷化劑者禁用。 | |
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| 1.老年人、腎功能不全者慎用。2.本品有誘發(fā)腫瘤和致畸的可能，用于臟器移植者可發(fā)生繼發(fā)性感染，用藥期間應(yīng)1周檢查血常規(guī)1次。對(duì)慢性腎炎及腎病綜合征，其療效似不及環(huán)磷酰胺。由于其不良反應(yīng)較多而嚴(yán)重，對(duì)除異體移植外其他上述疾病的治療不作為首選藥物，通常是在單用皮質(zhì)激素不能控制時(shí)才使用。靜脈注射后再持續(xù)靜脈滴注液體至少50ml，以減少對(duì)血管的刺激。3.用藥過(guò)量可通過(guò)透析液排出。 | |
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| 毒性反應(yīng)與巰嘌呤相似，大劑量及用藥時(shí)間過(guò)久可有嚴(yán)重骨髓抑制，可導(dǎo)致粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血，一般在6～10天后出現(xiàn)。常見(jiàn)有胰腺炎、脫發(fā)、藥物熱、皮疹、黏膜潰瘍、胃出血、腸穿孔、腹膜出血、視網(wǎng)膜出血、［肺水腫］、厭食、惡心、嘔吐、口腔炎等。偶見(jiàn)膽汁淤積、中毒性肝炎、肌痛。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn罕見(jiàn)個(gè)別患者出現(xiàn)急性腎功能不全、溶血性貧血、急性阻塞性肺部疾病、腦膜炎等。 | |
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| 1.口服：一般每天0.1g，可連續(xù)數(shù)月。用于器官移植，每天2～5mg/kg，移植物開(kāi)始有排斥現(xiàn)象時(shí)可加大劑量，維持量每天0.5～3mg/kg。用于自身免疫性疾病，每天2～5mg/kg，以后每天1～1.5mg/kg。白血病：每天0.1g，少數(shù)患者可增至1天0.15～0.3g，分2次服，可持續(xù)6～8個(gè)月。2.靜脈注射：每次50mg，溶于注射用水5ml后加入5%葡萄糖注射劑250ml中于30～60min內(nèi)滴畢。3.小兒用法：治療白血病，每天1.5mg/kg，分2次服，可持續(xù)6～8個(gè)月。 | |
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| 與別嘌醇、巰嘌呤醇合用，可競(jìng)爭(zhēng)性抑制本品代謝，預(yù)防本品代謝物6-硫尿酸形成高尿酸血癥；與多柔比星合用，可增強(qiáng)本品的肝毒性；與氯霉素、氯喹合用，可使骨髓毒性增加；與復(fù)方新諾明合用，增強(qiáng)本品骨髓抑制；與華法林合用，能降低后者的抗凝作用；與卡托普利等具有白細(xì)胞減少的藥合用，副作用相加；與潑尼松合用，可改善毛細(xì)血管功能及減輕免疫抑制藥的副作用；與環(huán)孢素合用，可能發(fā)生免疫過(guò)度抑制及淋巴瘤；與減毒活疫苗合用，對(duì)免疫抑制患者可能發(fā)生致命性、全身性疾��；可增強(qiáng)去極化神經(jīng)節(jié)阻滯藥的神經(jīng)阻滯作用，削弱非除極化型肌松藥的作用。避免與箭毒、泮庫(kù)溴銨等肌松劑合用。 | |
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| 本藥起效較慢，但維持時(shí)間長(zhǎng)，療效肯定，不良反應(yīng)相對(duì)比其他免疫抑制劑少而輕，比較安全。國(guó)內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用本品與潑尼松伍用治療慢性型血小板減少紫癜5例，劑量為每天1.5～2.5mg/kg，結(jié)果2例治愈，癥狀消失，血小板計(jì)數(shù)升至150×109/L以上，停藥6個(gè)月以上未復(fù)發(fā)。3例癥狀明顯好轉(zhuǎn)，僅偶有淤斑。本品為細(xì)胞毒免疫抑制藥。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn是巰嘌呤(6-MP)的衍生物，在體內(nèi)可分解為巰嘌呤而起作用。本品的臨床作用參見(jiàn)巰嘌呤。 | |
