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| 一級分類：眼科用藥 二級分類：影響免疫功能的藥物 三級分類：其他抗過敏藥 | |
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| 眼力爽、研立雙、哌羅司特鉀、吡嘧司特、Alegysal、Pemirolast | |
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| 該藥1991年上市。是新的具有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)的過敏介質(zhì)阻釋劑，它的四唑基團(tuán)被并入到吡啶并嘧啶環(huán)中。在人肺組織、人外周白細(xì)胞、大鼠腹膜滲出細(xì)胞、大鼠肺組織和豚鼠肺組織中，本品能抑制抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯類物質(zhì)(D4、B4，SRS－A)、前列腺D2、血栓素B2以及B細(xì)胞激活因子等的釋放。本品明顯地抑制大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應(yīng)(PCA)及試驗(yàn)性的哮喘；抑制PCA的作用強(qiáng)度各約為色甘酸鈉（靜脈注射給藥)及曲尼司特的180倍、370倍。本品強(qiáng)效地抑制白細(xì)胞外Ca2＋內(nèi)流及細(xì)胞內(nèi)Ca2＋的釋放，而Ca2＋抑制肌醇磷脂的代謝，從而影響化學(xué)介質(zhì)的釋放及抑制花生四烯酸的釋放，而且由于本品抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。本品為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，能夠抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)介導(dǎo)的過敏反應(yīng)。體內(nèi)、體外研究表明，本品能抑制人肥大細(xì)胞抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯類物質(zhì)(D4，C4，E4)等過敏介質(zhì)的釋放。另外，本品還能抑制嗜酸細(xì)胞進(jìn)入眼部，阻止嗜酸細(xì)胞釋放介質(zhì)。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn本品只對Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)有效，是一種特異的Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)抑制藥。 | |
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| 本品口服后吸收迅速。1～1.7h血藥濃度達(dá)峰，半衰期4～5h。本品與血漿蛋白結(jié)合率為96%。主要自尿排泄，排泄較迅速，24h自尿排出84%；主要代謝物為葡萄糖醛酸的結(jié)合體(TBX-02)，無蓄積作用。 | |
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| 本藥對急性哮喘發(fā)作和明顯的哮喘癥狀不能立即起效。若服用本品后未見效，不可長期服用。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn實(shí)驗(yàn)顯示，本品能通過大鼠乳汁消除，乳汁中藥物濃度高于血藥濃度，故哺乳期婦女如需使用本品必須加倍注意。如藥液滴到眼瞼皮膚上時(shí)，應(yīng)立即擦去。 | |
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| 1.主要不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂(2.1%)，如嘔吐、胃痛、胃部不適、便秘、口渴、口腔炎等；2.肝功能異常(0.9%)，如GPT、GOT、γ-GPT、ALD值升高；3.皮膚癥狀(0.4%)，如皮疹和瘙癢；4.偶有蛋白尿。5.主要不良反應(yīng)為頭痛、鼻炎和感冒癥狀，發(fā)生率為10%～25%，一般程度輕微。6.發(fā)生率小于5%的不良反應(yīng)：(1)眼部反應(yīng)，包括：灼熱、干燥、異物感和眼部不適；(2)非眼部不良反應(yīng)，包括：過敏、背痛、急性支氣管炎、咳嗽、痛經(jīng)、發(fā)熱、鼻旁竇炎和鼻充血等。 | |
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| 每次10mg，每天2次，早、午餐后或臨睡前服。點(diǎn)眼0.1%，每天4～6次。 | |
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| 本品治療支氣管哮喘作用明顯，是治療支氣管哮喘常用藥物，在與曲尼司特的臨床療效比較研究中，對中輕度哮喘患者，療效優(yōu)于曲尼司特，本品的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂，如服用本品一周無效，應(yīng)停藥，不可長期服用。本品能通過抑制肥大細(xì)胞的脫顆粒從而抑制化學(xué)介質(zhì)的游離，還可抑制中性粒細(xì)胞和嗜酸粒細(xì)胞向結(jié)膜組織的游離和活化。眼科用于過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn | |
