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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 眼科用藥 > 正文:吲哚美辛的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

吲哚美辛

吲哚美辛副作用;別名:消炎痛、久保新、美達新、意施丁、茚甲新、艾狄多新、運動派士、Artinfan、Indomee、Indocid;吲哚美辛適應癥:1.甲狀腺炎。2.風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎及增生性骨關節(jié)病。3.癌性疼痛、滑囊炎、腱鞘炎、膽絞痛、輸尿管結石引起的疼痛及痛風急性發(fā)作。用于惡性腫瘤引起的發(fā)熱或其他難以控制的發(fā)熱。近年來還用于腎絞痛、痛經(jīng)、偏頭痛、早產(chǎn)兒動脈導管未閉、巴特綜合征(Bartter綜合征)等。4.用本品的滴眼劑治療Posner-Schlossman綜合征(青光眼-睫狀體炎綜合征)、葡萄膜炎、鞏膜炎等取得了較好療效。5.在處理術后疼痛中,本品可用作類阿片的輔助劑。6.用于膽絞痛、輸尿管結石引起的疼痛及難治性和癌癥發(fā)熱。7.用于治療腎小球腎炎、腎病綜合征及預防習慣性流產(chǎn)等。8.還可用于矯形術后的炎癥、疼痛和水腫。9.角膜炎:本品與抗病毒藥物合用,可減少單純皰疹病毒角膜炎的反應及復發(fā)率;對蠶食性角膜潰瘍、卡他性角結膜炎、流行性角結膜炎可緩解癥狀、減輕充血、促進愈合。10.對各種原因引起的角膜新生血管形成,具有抑制作用。11.可減輕鞏膜炎及鞏膜外層炎的充血及疼痛。12.緩解各種眼部損傷的組織水腫及疼痛,包括眼部機械性、化學性及激光、手術治療。13.能減少或阻止白內(nèi)障術后黃斑水腫的發(fā)生。;吲哚美辛藥理學作用:本藥為非甾體類抗炎藥,具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,其作用機制為通過對環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成,以及制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動的形成,抑制炎性反應,包括抑制白細胞的趨化作用及溶酶體酶的釋放等。本藥還作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞,引起外周血管擴張及出汗,使散熱增加,而產(chǎn)生退熱作用。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。本品全身應用眼內(nèi)濃度低,滴眼劑眼內(nèi)通透性良好,通常選用油劑。
 分類名稱
一級分類:眼科用藥 二級分類:非甾體類消炎藥 三級分類: 
 藥品英文名
Indometacin
 藥品別名
消炎痛、久保新、美達新、意施丁、茚甲新、艾狄多新、運動派士、Artinfan、Indomee、Indocid
 藥物劑型
1.片劑:25mg。2.腸溶片:25mg。3.控釋片:25mg,50mg,75mg。4.膠囊:25mg。5.控釋膠囊:25mg。6.栓劑:25mg,50mg,100mg。7.搽劑:1.5%,5ml,10ml。8.乳膏劑:1%。
 藥理作用
本藥為非甾體類抗炎藥,具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,其作用機制為通過對環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成,以及制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動的形成,抑制炎性反應,包括抑制白細胞的趨化作用及溶酶體酶的釋放等。本藥還作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞,引起外周血管擴張及出汗,使散熱增加,而產(chǎn)生退熱作用。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。本品全身應用眼內(nèi)濃度低,滴眼劑眼內(nèi)通透性良好,通常選用油劑。
 藥動學
本品口服吸收完全而迅速,口服生物利用度約98%,服藥后3h血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為90%,t1/2為2~3h,主要經(jīng)肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物。60%從腎臟排泄,其中10%~20%以藥物原形排出;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;少部分從糞便排出,在乳汁中也有排出。早產(chǎn)新生兒口服本品吸收差且不完全。含鋁和鎂的抗酸劑可減慢其吸收。直腸給藥更易吸收,1~4h達血藥濃度峰值,本品不能被透析清除。
 適應證
1.甲狀腺炎。2.風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎及增生性骨關節(jié)病。3.癌性疼痛、滑囊炎、腱鞘炎、膽絞痛、輸尿管結石引起的疼痛及痛風急性發(fā)作。用于惡性腫瘤引起的發(fā)熱或其他難以控制的發(fā)熱。近年來還用于腎絞痛、痛經(jīng)、偏頭痛、早產(chǎn)兒動脈導管未閉巴特綜合征(Bartter綜合征)等。4.用本品的滴眼劑治療Posner-Schlossman綜合征(青光眼-睫狀體炎綜合征)、葡萄膜炎、鞏膜炎等取得了較好療效。5.在處理術后疼痛中,本品可用作類阿片的輔助劑。6.用于膽絞痛、輸尿管結石引起的疼痛及難治性和癌癥發(fā)熱。7.用于治療腎小球腎炎、腎病綜合征及預防習慣性流產(chǎn)等。8.還可用于矯形術后的炎癥、疼痛和水腫。9.角膜炎:本品與抗病毒藥物合用,可減少單純皰疹病毒角膜炎的反應及復發(fā)率;對蠶食性角膜潰瘍、卡他性角結膜炎、流行性角結膜炎可緩解癥狀、減輕充血、促進愈合。10.對各種原因引起的角膜新生血管形成,具有抑制作用。11.可減輕鞏膜炎及鞏膜外層炎的充血及疼痛。12.緩解各種眼部損傷的組織水腫及疼痛,包括眼部機械性、化學性及激光、手術治療。13.能減少或阻止白內(nèi)障術后黃斑水腫的發(fā)生。
 禁忌證
1.本品與阿司匹林有交叉過敏。由于阿司匹林過敏引起的喘息患者,應用本品時可引起支氣管痙攣。對于其他非甾體類抗炎藥過敏者也可能對本品過敏。2.對本品、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏者禁用。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn3.因過敏性鼻炎或哮喘患者對本品較易發(fā)生過敏,甚至可引起嚴重的急性周身性過敏反應,故忌用。4.因本品用于妊娠后期3個月時,可使胎兒動脈導管閉鎖引起持續(xù)性肺動脈高血壓,故孕婦禁用。5.本品可自乳汁排出,對嬰兒可引起毒副反應,哺乳期婦女禁用。6.潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘患者,腎功能不全者禁用。7.本品經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄,對肝腎均有一定毒性,肝、腎功能不全時應慎用或禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)14歲以下兒童,尤其是早產(chǎn)兒。(2)震顫麻痹,癲癇、帕金森癥及精神病。本藥可使上述疾病加重。(3)心功能不全、高血壓。本藥能導致水鈉潴留。(4)血友病及其他出血性疾病。因本藥可使出血時間延長,加重出血傾向。(5)再生障礙性貧血、粒細胞減少等造血系統(tǒng)疾病。因本藥對造血系統(tǒng)有抑制作用。2.藥物對兒童的影響:兒童對本藥較敏感,有用本藥后因激發(fā)潛在性感染而死亡者。早產(chǎn)兒和幼童本藥代謝緩慢,藥效學也不同,表現(xiàn)為較長的半衰期(18~28h),據(jù)此可以解釋本藥對幼兒血小板聚集的抑制作用較強。應用本藥以誘導幼兒動脈導管閉鎖時,會產(chǎn)生嚴重的全身性中毒反應,如腎毒性反應伴有蛋白尿和血尿、腹部膨脹、出血性腸炎和壞死性小腸結腸炎。3.藥物對老人的影響:老年人易發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性作用和胃毒性作用,應慎用。4.藥物對妊娠的影響:本藥用于妊娠后期3個月時,可使胎兒動脈導管閉鎖引起持續(xù)性肺動脈高血壓。5.藥物對哺乳的影響:因本藥可自乳汁排出,對嬰兒可引起毒副反應。6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)本藥因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔,可使出血時間延長,停藥后此作用可持續(xù)1天。(2)用藥期間血尿素氮及血肌酐含量常增高。7.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)血象及肝、腎功能。(2)長期用藥者應定期進行眼科檢查,本藥能導致角膜沉著、視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)。遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。8.應先用最小有效量,因用量過大(尤其是每天超過150~200mg時)容易引起毒性反應,而治療效果并不相應增加。9.用藥期間應注意觀察(尤其是老年患者),防止嚴重不良反應發(fā)生,一旦發(fā)生明顯的不良反應,應即停藥。10.早產(chǎn)兒大劑量使用本藥非常危險,14歲以下小兒一般不宜使用本藥,如必須應用時應對患兒密切監(jiān)護,以防止不良反應的發(fā)生。11.為減少藥物對胃腸道的刺激,本藥宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。飯后閉本藥膠囊可減少胃腸道反應。12.本藥用于治療關節(jié)炎時,因不能控制疾病過程的進展,故常需同時應用皮質(zhì)激素類或其他能使疾病過程改善的藥物。由于本藥的毒副反應較大,治療上一般不作首選用藥,僅在其他非甾體類抗炎藥無效時才考慮應用。13.本藥1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱,故應防止大汗和虛脫,補充足量液體。
 不良反應
應用治療量的本品后約有35%~50%的患者發(fā)生不良反應,約有20%的患者不能耐受而被迫停藥。其主要不良反應:1.胃腸道反應:惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉,誘發(fā)和加重潰瘍,甚至造成出血或穿孔;2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應:頭痛、眩暈、困倦等發(fā)生率較高,偶有精神失常;3.造血系統(tǒng)反應:粒細胞減少、溶血或再生障礙性貧血、紫癜、骨髓抑制及血小板減少等,但罕見;4.皮膚及過敏反應:表現(xiàn)為瘙癢、蕁麻疹、結節(jié)性紅斑、血管性水腫、“阿司匹林”哮喘、呼吸困難、急性呼吸抑制、血壓急劇下降等。5.局部點眼有刺激感,燒灼感,混懸液比油溶液刺激性小。6.肝臟毒性:引起黃疸、肝酶增高。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn7.腎毒性:與甲氨蝶呤合用可增加腎功能損害等。
 用法用量
1.成人口服:普通片劑25mg,每天2~3次,飯時或飯后服。必要時可增至每天100~150mg,每天3~4次;口服控釋膠囊25mg,每天2次,必要時可增至50mg,每天2次。2.治療急性痛風:成人口服50mg,每天3~4次。3.噴霧劑外用:可根據(jù)需要每天噴擦患處局部數(shù)次,噴后立即以附帶的鋼球按摩患處,以加速血液循環(huán),加快減輕疼痛。注意不可將噴霧劑用于破損傷口、面部、眼睛及黏膜組織;兒童易過敏,不宜使用;噴藥后不必用繃帶包扎患處。4.治療早產(chǎn)嬰兒的動脈導管未閉:(1)采用胃管納入,用本品0.1~0.3mg/kg,鼻飼,每8小時1次,一般用藥2~3次。用藥后20~30h可使動脈導管關閉;(2)國外資料采用本品鈉鹽,用藥3次,兩個間隔時間為12h和24h,藥物用注射用水或不含防腐劑的0.9%氯化鈉注射劑配制,于5~10秒鐘內(nèi)靜脈注射。劑量以本品基質(zhì)計,出生不到48h的早產(chǎn)兒,第1次給予200μg/kg,繼后的2次各給100μg/kg;出生2~7天者,3次均給予200μg/kg;大于7天者,第1次200μg/kg,繼后2次各用250μg/kg;在療程后48h如導管仍開放或已閉再開放,可重復一個療程。如仍無效,應考慮手術。5.口服:(1)抗風濕:初次劑量每次25~50mg,每天2~4次,飯時或飯后立即服。如耐受好,每天用量可每周遞增25~50mg,每天最大量不應超過200mg。關節(jié)炎患者如有持續(xù)性夜間疼痛或晨起時關節(jié)僵硬,可將全日量100mg于睡前給予。(2)抗痛風:初量每次100mg,繼之50mg,每天3次,直到疼痛緩解,然后逐漸減量,直至停藥。(3)退熱:每次25~50mg,每天3~4次。6.直腸給藥:每次50mg,每天50~100mg,體弱患者、老年人適當減量。7.治療甲狀腺炎:每次25mg,每天3次,飯時或飯后服用。8.治療關節(jié)炎:如無不良反應,劑量可加至125~150mg。如有胃腸道反應者,可改用膠丸劑或栓劑。9.點眼:0.25%~1%混懸液或油溶液點眼,每天3~4次。10.結膜下注射:100mg。
 藥物相應作用
1.與乙醇或其他消炎藥(皮質(zhì)激素及非甾體抗炎藥)并用時,消化道潰瘍的發(fā)病率增高;2.與阿司匹林或其他水楊酸鹽并用時,療效并不加強,而胃腸道不良反應明顯增多;3.與呋塞米(呋喃苯胺酸)并用時,可減弱后者排鈉及抗高血壓作用;4.與肝素或其他抗凝藥合用時,本品可抑制血小板聚集,增加出血的可能性;5.與丙磺舒并用時,由于后者抑制本品在腎臟的排泄,使藥效增強,毒性也相應加大,故本品應減量;6.與鋰鹽并用時,可減少鋰鹽自尿排泄,使其血藥濃度相應升高,毒性加大,應監(jiān)測鋰鹽的血藥濃度,調(diào)整劑量;7.與磺胺類藥物并用時,本品可使磺胺類血藥濃度增高,作用增強;8.有報道,本品與氨苯蝶啶合用,可引起腎功能損害。9.與口服降糖藥合用,可加強降糖效應,須調(diào)整降糖藥劑量。10.與乙酰氨基酚長期合用,可增加腎臟毒性。11.與皮質(zhì)激素合用,可增加胃潰瘍出血。12.與肝素合用可增加出血傾向。13.與硝苯地平合用,可使后者藥濃度增加。
 專家點評
本品為人工合成的吲哚類前列腺素合成抑制劑,具有抗炎、抗風濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。其抗炎作用較氫化可的松大2倍。本品50mg的抗炎鎮(zhèn)痛效果約與600mg的阿司匹林相當。其抗急性風濕病及類風濕關節(jié)炎的療效與保泰松相似。對強直性脊椎炎、骨關節(jié)炎和急性痛風性關節(jié)炎也有較好的療效。此外可用于惡性腫瘤引起的發(fā)熱或其他難以控制的發(fā)熱。由于本品不良反應多,且較嚴重,故不作為一般解熱鎮(zhèn)痛藥,也不宜用做抗風濕和類風濕關節(jié)炎的首選藥物,而僅用于對其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例。對炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果,對關節(jié)疼痛有良好的治療作用,還有抗血小板凝集作用?上谞钕傺滓鸬奶弁,還可使甲狀腺炎癥病變早日消散、減少復發(fā)。臨床上,本品用于急慢性類風濕性關節(jié)炎只可緩解癥狀,不能控制疾病的進展,故常需要與皮質(zhì)激素合用,但不作為首選。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn眼科用于急性前葡萄膜炎效果好,對角膜炎、鞏膜炎也有治療作用。
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