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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:他扎司特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

他扎司特

他扎司特副作用;別名:塔贊司特、四唑那斯特、Tazalest、MTB;他扎司特適應(yīng)癥:用于支氣管哮喘。;他扎司特藥理學(xué)作用:本品靜脈和口服給藥,對大鼠和豚鼠Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)模型被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)有抑制作用,口服后的作用比曲尼司特(tranilast)強(qiáng)?诜o藥100~250mg/kg,對IgE有關(guān)的豚鼠實(shí)驗(yàn)性變態(tài)反應(yīng)性氣喘有明顯的抑制作用。本品抑制大鼠肥大細(xì)胞和人末梢白細(xì)胞中組胺的游離,抑制各種動(dòng)物和人的肺切片中組胺和SRS-A的游離。本品對化學(xué)傳達(dá)物質(zhì)無直接拮抗作用,對SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性無阻斷作用,對Ⅱ~Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)和抗體產(chǎn)生無影響。此外,本品的主要代謝物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)經(jīng)靜脈給藥,對化學(xué)介質(zhì)游離的抑制強(qiáng)度,與本品幾乎相等。本品在機(jī)體內(nèi)的藥效,考慮主要是由于MTCC起作用。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:抗炎性平喘藥 
 藥品英文名
Tazanolast
 藥品別名
塔贊司特、四唑那斯特、Tazalest、MTB
 藥物劑型
膠囊:75mg。
 藥理作用
本品靜脈和口服給藥,對大鼠和豚鼠Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)模型被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)有抑制作用,口服后的作用比曲尼司特(tranilast)強(qiáng)?诜o藥100~250mg/kg,對IgE有關(guān)的豚鼠實(shí)驗(yàn)性變態(tài)反應(yīng)性氣喘有明顯的抑制作用。本品抑制大鼠肥大細(xì)胞和人末梢白細(xì)胞中組胺的游離,抑制各種動(dòng)物和人的肺切片中組胺和SRS-A的游離。本品對化學(xué)傳達(dá)物質(zhì)無直接拮抗作用,對SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性無阻斷作用,對Ⅱ~Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)和抗體產(chǎn)生無影響。此外,本品的主要代謝物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)經(jīng)靜脈給藥,對化學(xué)介質(zhì)游離的抑制強(qiáng)度,與本品幾乎相等。本品在機(jī)體內(nèi)的藥效,考慮主要是由于MTCC起作用。
 藥動(dòng)學(xué)
藥物主要在小腸上部吸收。經(jīng)酶水解,產(chǎn)生有藥效的MTCC;一部分代謝,經(jīng)尿排出。大鼠給藥后120h尿中藥物排泄率,在口服給藥時(shí)約35%,靜脈給藥時(shí)約88%。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn大鼠口服給藥后藥物分布全身,除消化道外,腎、膀胱中分布較多,其余均比血漿中濃度低。反復(fù)給藥情況大致相同。胎盤通透性、胎兒移行性低,未見向乳汁移行。本品和MTCC與大鼠、狗和人的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%~98%。人口服本品100mg后,血藥峰濃度和達(dá)峰時(shí)間,空腹時(shí)口服分別為0.9mg/ml和1h,餐后口服分別為0.37mg/ml和約3h。本品口服后t1/2β為1~2h;每天3次,連續(xù)7天給藥,血漿中MTCC濃度并不伴隨服藥次數(shù)的增加而上升。
 適應(yīng)證
用于支氣管哮喘
 禁忌證
對本品過敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.孕期、哺乳期用藥:本品妊娠期給藥安全性尚未確定,因此妊娠婦女慎用。2.小兒用藥:對早產(chǎn)兒、新生兒及兒童用藥的安全性尚未確定。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn3.本品并不能迅速減輕正在發(fā)作的支氣管哮喘,須向患者說明。4.支氣管哮喘患者用本品時(shí),如果哮喘大發(fā)作,須給予支氣管擴(kuò)張劑或甾體藥物。5.對長期接受甾體藥物治療的患者,由于服用本品而減少甾體藥物的用量,要徐徐進(jìn)行。6.因服用本品而減少甾體藥物的維持量,若停用本品,有疾病復(fù)發(fā)之虞。7.本品治療無效時(shí),不要繼續(xù)用藥。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)發(fā)生率為9.9%,主要不良反應(yīng)是嘔吐、下痢,呈一過性。1.服藥后偶見有皮疹、瘙癢等,出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥;2.偶見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃痛等癥狀;3.偶有心悸、轉(zhuǎn)氨酶上升、蛋白尿、排尿困難等;4.也偶有倦怠感、頭痛、眩暈等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
 用法用量
成人口服:每天3次,每次75mg(1粒膠囊)。隨年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點(diǎn)評
在第Ⅲ期雙對照試驗(yàn)中,臨床291例,用藥6周,以曲尼司特為對照藥。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn結(jié)果:最終總改善率(中度改善以上),本品組為41.4%,對照組為27.1%,本品療效明顯優(yōu)于對照藥;總安全度(無不良反應(yīng))分別為89.3%和85.1%,兩組間無差異;有效率(有效以上百分率)分別為38.8%和28.9%,本品組較優(yōu)。
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