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| 安迪靈、苯甲異惡唑青霉素、苯唑青、苯唑青霉素、新青Ⅱ號、新青霉素Ⅱ、Oxacillinum | |
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| 1.注射劑(粉)：0.5g，1g；2.膠囊:250mg，500mg。 | |
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| 苯唑西林為半合成的耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用機制與青霉素G相似，系與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合、影響細菌細胞壁的合成，導(dǎo)致菌體腫脹破裂死亡，從而起抗菌作用。本藥為繁殖期殺菌藥。本藥抗菌作用的特點是：1.對葡萄球菌產(chǎn)生的耐青霉素β－內(nèi)酰胺(青霉素酶)穩(wěn)定，因此對產(chǎn)青霉素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有強大的殺菌作用。2.對青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用比青霉素差。 | |
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| 苯唑西林對酸穩(wěn)定，口服后吸收良好，30%～33%可在腸道吸收�？崭箍诜�1g，于0.5～1h達血藥峰濃度，約為11.7μg/ml。肌內(nèi)注射0.5g，0.5h后血藥濃度達峰值，約為16.7μg/ml，劑量加倍，血藥濃度也倍增。3h內(nèi)靜脈滴注250mg，滴注結(jié)束時的平均血藥濃度為9.7μg/ml，2h后為0.16μg/ml。新生兒肌內(nèi)注射20mg/kg后，8～15天和20～21天新生兒血藥峰濃度(平均)分別為51.5μg/ml和47.0μg/ml。藥物吸收后在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液均可達有效治療濃度。藥物在腹腔積液中濃度較低，在痰中的濃度為0.3～14.5μg/ml(平均為2.1μg/ml)。本藥難以透過正常血-腦脊液屏障。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn本藥蛋白結(jié)合率很高(90%～94%)，正常健康成人半衰期為0.4～0.7h，8～15天和20～21天新生兒的半衰期分別為1.6天和1.2天。本藥約49%由肝臟代謝，通過腎小球濾過和腎小管分泌，隨尿液排出體外。肌內(nèi)注射和口服給藥在尿中的排出量分別為40%和23%～30%。另有部分藥物可經(jīng)膽汁排泄，膽汁排泄量高于其他耐青霉素酶青霉素類藥物。血液透析和腹膜透析不能有效清除本藥。 | |
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| 1.主要適用于治療耐青霉素酶葡萄球菌所致的各種感染，如敗血癥、呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等。2.也適用于治療化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素酶葡萄球菌所致的混合感染。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素類過敏。2.慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女；(2)新生兒；(3)肝、腎功能嚴重損害者；(4)哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 | |
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| 1.過敏反應(yīng)：較常見。用藥后可發(fā)生青霉素引起的各種過敏反應(yīng)。2.神經(jīng)毒性：大劑量(每天達18g)靜脈注射可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經(jīng)毒性反應(yīng)，尤易見于腎功能減退患者。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)特異性肝炎，表現(xiàn)為發(fā)熱、惡心、嘔吐和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后可恢復(fù)正常。4.腎毒性：偶有致急性間質(zhì)性腎炎伴腎衰竭的報道；嬰兒大劑量用藥后有發(fā)生血尿、蛋白尿和尿毒癥的報道。5.血液系統(tǒng)：靜脈注射給藥偶可出現(xiàn)中性粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥，對特異體質(zhì)者可致出血傾向，但停藥后可恢復(fù)正常。6.胃腸反應(yīng)：口服給藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲減退等胃腸道癥狀，偶見假膜性結(jié)腸炎。7.其他：少數(shù)患者用藥后尚可見白色念珠菌繼發(fā)感染、靜脈炎等。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：每次0.5～1g，每天3～4次；(2)肌內(nèi)注射：①一般感染：每次0.5～1.0g，每4～6小時1次；②敗血癥和腦膜炎：每天劑量可增至12g。(3)靜脈滴注:①一般感染：每次0.5～1.0g，每4～6小時1次，快速靜脈滴注；②敗血癥和腦膜炎：每天劑量可增至12g；(4)腎功能不全時劑量：對輕中度腎功能減退者，勿需調(diào)整劑量；但對嚴重腎功能減退者，應(yīng)減少給藥劑量。2.兒童：(1)肌內(nèi)注射:①小兒：體重低于40kg者，每6小時12.5～25mg/kg，體重超過40kg者，給予成人劑量；②體重低于2kg新生兒：1～14天，每12小時25mg/kg；15～30天，每8小時25mg/kg；③體重超過2kg新生兒：1～14天，每8小時25kg/kg；15～30天，每6小時25mg/kg；④早產(chǎn)兒：每天25mg/kg，分次給予；(2)靜脈滴注:劑量同肌內(nèi)注射。 | |
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| 丙磺舒阻滯本品的排泄，可提高血漿藥物濃度和延長作用時間。與西索米星、奈替米星聯(lián)合應(yīng)用可增強對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。與氨芐西林、慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用可增強對腸球菌的作用。阿司匹林、磺胺藥在體外可抑制本品與血漿蛋白的結(jié)合，磺胺藥可減少本品在胃腸道的吸收。 | |
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| 本品對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌有較強的抗菌活性。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn對不產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌作用不如青霉素。國內(nèi)報道，對88例由金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌所致感染或兩者混合感染者應(yīng)用苯唑西林治療，其中18例為全身感染、肺部感染、腸道感染及軟組織感染，用藥后15例痊愈、2例感染基本控制、1例無效，另60例為膿皰瘡，應(yīng)用后57例痊愈、1例有效、2例無效，總有效率為96.6%。 | |
