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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第三代 | |
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| 氨噻肟烯頭孢菌素、世福素、Cefiximum、Cefnixime、Cefspan、CFIX、FK-027、FR-17027 | |
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| 1.膠囊：50mg，100mg；2.片劑：0.2g，0.4g。 | |
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| 頭孢克肟為口服用第三代頭孢菌素。其抗菌作用機制與其他第三代頭孢菌素相似，主要通過與細菌細胞的一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，抑制細菌分裂期的胞壁合成，從而起抗菌作用。本藥抗菌作用特點是：1.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；2.對革蘭陰性桿菌抗菌作用明顯超過第一代和第二代頭孢菌素，但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。頭孢克肟在體外和體內(nèi)對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性球菌及流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)酶株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌(包括產(chǎn)酶株)等革蘭陰性桿菌具有良好抗菌作用。頭孢克肟在體外對副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷白桿菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、黏質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌、丙二酸鹽枸櫞酸菌亦具有一定抗菌活性，但其臨床有效性尚待確定。頭孢克肟對葡萄球菌抗菌作用差，對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。 | |
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| 頭孢克肟口服吸收良好(生物利用度約為60%)，組織穿透力強，體內(nèi)分布廣。藥物吸收后可在各組織、體腔液、體液中達到有效抗菌濃度，也可透過胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)。藥物在痰、扁桃體、上頜竇、中耳分泌物及膽汁中濃度較高。正常成人空腹一次服用50mg、100mg、200mg頭孢克肟，4h后血藥濃度達峰值，分別為0.69μg/ml、1.18μg/ml、1.95μg/ml。正常兒童空腹一次按1.5mg/kg、3.0mg/kg、6.0mg/kg服用，3～4h血藥濃度達峰值，分別為1.14μg/ml、2.01μg/ml、3.97μg/ml。本藥主要經(jīng)腎排出，服藥12h后尿排泄率為20%～25%。血清蛋白結(jié)合率為70%，半衰期為3～4h，腎功能不全者血清半衰期延長。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn血液透析或腹膜透析不能有效清除本藥。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。2.慎用：(1)對青霉素類抗生素過敏者；(2)孕婦、哺乳期婦女；(3)早產(chǎn)兒、新生兒；(4)腎功能不全者；(5)高度過敏性體質(zhì)者；(6)抗生素相關(guān)性腸炎患者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)服藥時用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應(yīng)。 | |
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| 頭孢克肟不良反應(yīng)大多短暫而輕微。1.最常見的不良反應(yīng)為腹瀉、腹痛、惡心、消化不良、腹脹等胃腸道反應(yīng)。2.其次可見皮疹、蕁麻疹、藥物熱、瘙癢等過敏反應(yīng)。3.偶見頭痛、頭暈等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。4.少數(shù)患者用藥后有一過性血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐升高，血小板、白細胞計數(shù)減少，嗜酸粒細胞增多等。5.長期用藥可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染；也有引起維生素缺乏的報道。 | |
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| 口服給藥：1.成人：(1)一般感染：每天400mg，可單次或分2次服用；(2)單純性淋�。阂擞�400mg單劑療法；(3)化膿性鏈球菌感染：每天400mg，可單次或分2次服用，療程至少10天；(4)腎功能不全時劑量：腎功能障礙者，需根據(jù)肌酐清除率調(diào)整用藥劑量。肌酐清除率為每分鐘21～60ml并進行血液透析者，給予標準劑量的75%，即每天給藥300mg；肌酐清除率每分鐘≤20ml并進行腹膜透析者，給予標準劑量的50%，即每天給藥200mg。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn2.兒童：(1)體重50kg以下或年齡12歲以下的兒童：每天8mg/kg，分2次服用；(2)體重50kg以上或年齡大于或等于12歲的兒童：用量同成人。 | |
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| 1.與氨基糖苷類藥聯(lián)用對某些敏感菌株有協(xié)同抗菌作用。2.丙磺舒能延長本藥排泄，升高本藥的血藥濃度。3.阿司匹林可能升高本藥的血藥濃度。4.與氨基糖苷類或其他頭孢菌素合用可增加腎毒性。5.與呋塞米等強利尿劑合用可增強腎毒性。6.與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，其機制可能為本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。7.本藥與氯霉素合用可能產(chǎn)生相互拮抗作用。 | |
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| 本品是一種口服的第三代廣譜頭孢菌素。對金葡菌、糞鏈球菌、銅綠假單胞菌無效。用于敏感菌引起的支氣管炎、支氣管擴張、慢性呼吸道繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽管炎、膽囊炎、中耳炎、副鼻竇炎、猩紅熱等。國內(nèi)報道應(yīng)用本品治療尿路感染患者30例，總有效率為96.7%，治愈率達90%。另有報道用本品治療尿路感染，連續(xù)7～14天后總有效率為95.6%，其中對腎盂腎炎的治愈率為100%。本品對淋球菌感染療效較好，單劑量400～800mg治療無并發(fā)癥的生殖器官、肛門、直腸淋病的治愈率達96%～100%。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn | |
