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| 1.本品對抗原始型(wild-type)HIV-1逆轉(zhuǎn)尿酶的抑制常數(shù)(Ki)是2.93nmol/L。2.本品對原始型HIVl-1在原始淋巴樣單核細胞樣細胞培養(yǎng)[產(chǎn)生95%抑制濃度(IC95)=1.5～3.0nmol/L]中的復制擴散具有很好的抑制作用。3.本品結(jié)合齊多夫定、去羥肌苷或茚地那韋對HIV-1的細胞培養(yǎng)中具有協(xié)同作用。4.本品在HIV-1感染的原始細胞和T細胞系處于80μmol/L濃度時屬于細胞毒。5.已有耐藥現(xiàn)象出現(xiàn)，但較其他同類藥物相比出現(xiàn)較慢。據(jù)報道，本品在合用其他非核苷類逆轉(zhuǎn)酶抑制劑如奈韋拉平和地那韋啶也有耐藥現(xiàn)象出現(xiàn)。 | |
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| 1.口服單劑量100mg和1600mg后5小時可分別達血藥峰值0.51和2.9μg/ml。盡管劑量加大時峰值隨之上升，但不成比例，在使用大劑量時，吸收卻在減少。2.對感染HIV-1的病人分別使用200，400和600mg/d，經(jīng)6～10天可達穩(wěn)態(tài)濃度。其中，使用600mg/d頓服的病人，在穩(wěn)態(tài)時的谷濃度、峰濃度和AUC分別為1.8μg/ml，4.1μg/ml，和每小時58.1μg/ml。3.本品可透過血腦屏障，用本品200～600mg/d頓服至少1個月，CSF中的藥物濃度為血藥濃度的0.26%～1.19%。本品的蛋白結(jié)合率高(99.5%～99.75%)。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn4.本品主要在肝內(nèi)代謝，主要通過P450 CYP3A4和2B6同功酶。其羥基化代謝物幾乎沒有活性。給予本品400mg，其14%～34%以代謝物隨尿排出，出現(xiàn)在糞便中的原藥占16%～61%，尿中的原藥僅占1%。其終末t1/2在單劑量和多劑量時分別為52～76小時和40～55小時。 | |
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| 1.對本品過敏者和哺乳者禁用。2.皮膚病患者慎用。 | |
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| 1.兒童的安全使用尚未建立。2.合用利托那韋應監(jiān)測肝功能。 | |
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| 1.目前所知，本品可引起頭痛、頭暈、失眠、乏力，皮膚反應(包括斑丘疹)。2.可能發(fā)生惡心、嘔吐、厭食和腹瀉。3.在合用其他抗病毒藥(如齊多夫定和拉米夫定)時，不良反應可能加多。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn4.睡前服藥，不良反應可能減輕，持續(xù)時間縮短。5.服用抗組胺藥和局部使用皮質(zhì)激素可能減輕不良反應的程度。 | |
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| 1.口服，應與其他抗病毒藥合用。2.成人200～600mg/d，頓服。3.本品可與齊多夫定/拉米夫定、茚地那韋或奈非那韋合用。 | |
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| 1.體內(nèi)證實，本品可誘導CYP3A4，體外證實，又可抑制CYP2C9，2C19和3A4，因此，通過這些酶可能可改變一些藥物的代謝，也可誘導其本身的代謝。2.本品200mg/d頓服可使茚地那韋800mg，3次/d連用14天的血藥峰值和AUC分別下降16%和31%。后者的用量在合用時應增至1000mg，3次/d。3.本品(600mg/d頓服)合用沙奎那韋(1200mg，3次/d)共10天后的血藥峰值和AUC分別下降50%和62%。兩者不宜合用。4.本品(400mg/d頓服)可使克拉霉素(500mg，2次/d，合用7天)的AUC下降39%，其羥基化代謝物的AUC上升34%。5.利福平可降低本品的血藥峰值和AUC。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn6.本品可使乙炔基雌二醇的AUC明顯上升。7.本品合用氟康唑、奈非那韋、阿奇霉素、齊多夫定/拉米夫定或單劑量的法莫替丁或氫氧鋁鎂抗酸藥 未發(fā)生相互作用。 | |
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