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一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:降低肺血管阻力及肺動脈高壓的藥物 三級分類: | |
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注射劑:1.0mg/ml;2.5mg/ml;5.0mg/ml;10.0mg/ml。 | |
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本品的鈉鹽可補償天然的前列腺環(huán)素(血管擴張劑)的缺乏。肺動脈高壓患者(PAH)肺和心臟之間動脈壓力非常高,患者活動時會出現(xiàn)氣短,最終導致心衰。本品能直接擴張肺及全身動脈血管,抑制血小板聚集,具有抗血小板作用,可明顯改善肺動脈高壓患者的呼吸困難指數(shù)、肺動脈高壓癥狀和體征以及血流動力學參數(shù)。 | |
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皮下注射后吸收快而完全,絕對生物利用度近100%,10h后血藥濃度達穩(wěn)態(tài),持續(xù)皮下注射9.3ng/(kg·min)后藥物濃度約為2ng/ml。持續(xù)皮下給藥藥代動力學呈雙室模型,1.25~22.5ng/(kg·min)劑量范圍內(nèi),藥代動力學呈線性,血漿藥物濃度約為0.03~8ng/ml。中央室表觀分布容積約為14L/70kg,血漿蛋白結(jié)合率91%。本品在肝臟大量代謝,本品不抑制肝微粒體酶P450系統(tǒng),本品呈雙相消除,終末半衰期為2~4h,大約79%的藥量由腎臟排出,其中4%為原形藥物,64%為代謝產(chǎn)物,約13%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄,全身清除率約30L/h。輕、中度肝功能異;颊叻鍧舛(Cmax)增加2~4倍,藥時曲線下面積(AUC)升高3~5倍,清除率降低80%。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn | |
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本品可有效治療原發(fā)性肺動脈高壓、繼發(fā)性(先天性心臟病以及與膠原性疾病有關的)肺動脈高壓,緩解肺動脈高壓患者活動時氣短的癥狀。 | |
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1.肝、腎功能不全患者慎用。本品生殖毒性分級為B,孕婦慎用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。兒童用藥安全性尚未評價,劑量選擇應慎重。老年患者因肝腎、心臟功能降低,劑量選擇應慎重。2.藥物過量可引起臉紅、頭痛、低血壓、惡心、嘔吐、腹瀉,多為自限性,停藥或降低劑量后可恢復正常。本品使用過程中不能突然停藥,突然降低或增加劑量有可能導致肺動脈高壓癥狀的惡化,應避免。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn3.15~30℃保存。 | |
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本品有關的最常見不良反應為注射部位疼痛和注射部位反應(出血、紅斑、硬結(jié)、藥疹),發(fā)生率超過80%。其他不良反應有頭痛、腹瀉、惡心、藥疹、頜痛、血管擴張、頭暈、水腫、瘙癢、低血壓等。 | |
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持續(xù)皮下注射給藥:起始劑量為1.25ng/(kg·min),對該劑量不能耐受的患者可降低劑量至0.625ng/(kg·min)。根據(jù)肺動脈高壓臨床癥狀的改善情況,調(diào)整給藥劑量。最初4周每周增加劑量不得超過1.25ng/(kg·min),以后每周增加劑量不得超過2.5ng/(kg·min)。最大劑量不得超過40ng/(kg·min)。 | |
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與華法林聯(lián)合使用對華法林藥動學和藥效學幾乎無影響。和利尿藥、抗高血壓藥、血管擴張藥合用,會增加本品的降血壓作用。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn由于本品能抑制血小板聚集,與抗凝藥合用,會增加出血危險。本品不影響地高辛和華法林的血漿蛋白結(jié)合率。 | |
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