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棕櫚氯霉素(B型)片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:棕櫚氯霉素(B型)片
曾用名:
商品名:
英文名:Chloramphenicol Palmitate(Polymorph B)Tablets
漢語拼音:Zonɡlü Lümeisu(B xing)Piɑn
本品主要成份為:棕櫚氯霉素(B型)。其化學(xué)名稱為:(B晶型的)D-蘇-(-)-N-[?-(羥基甲基)-?-羥基-對(duì)硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺-?-棕櫚酸酯。
結(jié)構(gòu)式:[參見棕櫚氯雷素(B型)顆粒]
分子式:C27H42Cl2N2O6
分子量:561.55

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為氯霉素的棕櫚酸酯,在體外無抗菌活性,口服后在十二指腸中經(jīng)胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內(nèi)而發(fā)揮抗菌作用。對(duì)需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體、螺旋體和衣原體等均具抗菌活性。對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用:金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對(duì)氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌、綠膿桿菌的多數(shù)菌珠和腸球菌屬。
本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長(zhǎng)受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后在十二指腸經(jīng)胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人血內(nèi),所以其吸收過程較氯霉素為長(zhǎng),達(dá)峰時(shí)間較遲,血藥峰濃度亦較低,但血藥濃度維持時(shí)間則稍長(zhǎng),本品的生物利用度尚不明確,曾有報(bào)道2個(gè)至14歲小兒每日劑量60~70mg/kg,服藥后90分鐘血藥濃度為15.5~29?g/ml(平均為20.2?g/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液中。腦膜無炎癥時(shí),腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜炎時(shí)可達(dá)血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者中可達(dá)50%~99%。本品也可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán),胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的30%~80%。藥物也可穿透血-眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液內(nèi)達(dá)治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積(Vd)為0.6~1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50%~60%。在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。
24小時(shí)內(nèi)5%~10%的給藥量以原形由腎小球?yàn)V過排泄,80%以無活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄?诜蠹s有給藥量的3%由膽汁分泌排出,1%由糞便中排出。透析療法對(duì)氯霉素的清除無明顯影響。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn

【適應(yīng)癥】
1.傷寒和其他沙門菌屬感染:為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物,由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用本品,如病情嚴(yán)重,有合并敗血癥可能時(shí)仍可選用。
2.輕中度厭氧菌感染,如脆弱擬桿菌所致感染,尤其適用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者,可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染,以控制同時(shí)存在的需氧和厭氧菌感染。
3.立克次體感染,可用于Q熱、落磯山斑點(diǎn)熱、地方性斑疹傷寒等的治療。

【用法用量】
口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服用;小兒按體重一日25~50mg/kg,分3~4次服用;新生兒一日不超過25mg/kg,分4次服用。

【不良反應(yīng)】
1.對(duì)造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是氯霉素最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。有兩種不同表現(xiàn)形式:
(1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制,常見于血藥濃度超過25mg/L的患者,臨床表現(xiàn)為貧血,并可伴白細(xì)胞和血小板減少。
(2)與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應(yīng),常表現(xiàn)為嚴(yán)重的、不可逆性再生障礙性貧血,發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至數(shù)月的潛伏期,不易早期發(fā)現(xiàn),其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起的出血傾向,如瘀點(diǎn)、瘀斑和鼻出血等,以及由粒細(xì)胞減少所致感染征象,如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數(shù)再生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。
2.溶血性貧血,可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。
3.灰嬰綜合征,典型的病例發(fā)生在出生后48小時(shí)內(nèi)即投予高劑量的氯霉素,治療持續(xù)3~4日后可發(fā)生灰嬰綜合征,血藥濃度可高達(dá)40~200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、進(jìn)行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙,體溫不升、呼吸不規(guī)則。常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應(yīng)用大劑量氯霉素(按體重一日超過25mg/kg)時(shí),類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應(yīng)用更大劑量(按體重一日約100mg/kg)時(shí)。及早停藥,尚可完全恢復(fù)。
4.用本品長(zhǎng)程治療可誘發(fā)出血傾向,可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等均有關(guān)。
5.周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎,常在長(zhǎng)程治療時(shí)發(fā)生,及早停藥,常呈可逆,也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致者。
6.消化道反應(yīng),可有腹瀉、惡心、嘔吐等。
7.過敏反應(yīng)較少見?芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血管神經(jīng)性水腫。一般較輕,停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。
8.二重感染,可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。

【禁忌】
對(duì)本品過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制,本品應(yīng)避免重復(fù)療程使用。醫(yī)學(xué)全在線
2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品,如必須使用時(shí)須減量應(yīng)用并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),使其峰濃度(Cmax)在25mg/L以下,谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍,可增加引起骨髓抑制的危險(xiǎn)。
3.應(yīng)空腹服用,即于餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用,以期達(dá)到有效血藥濃度。
4.在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象,長(zhǎng)程治療者尚須查網(wǎng)織細(xì)胞計(jì)數(shù),必要時(shí)作骨髓檢查,以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制,但全血象檢查不能預(yù)測(cè)通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。
5.對(duì)診斷的干擾:采用硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí),于應(yīng)用氯霉素患者可產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
6.成人單次劑量不宜超過2g,療程不宜大于2周。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.由于氯霉素可透過血-胎盤屏障,對(duì)早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng),發(fā)生“灰嬰綜合征”,因此妊娠期患者不宜應(yīng)用本品。
2.本品自乳汁分泌,有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的可能,包括嚴(yán)重的骨髓抑制反應(yīng),因此本品不宜用于哺乳期婦女,必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】
新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟,腎臟排泄功能差,藥物自腎排泄較成人緩慢,故氯霉素應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(yīng)(灰嬰綜合征),故新生兒不宜應(yīng)用本品,必須應(yīng)用本品時(shí),如有條件應(yīng)在監(jiān)測(cè)血藥濃度條件下使用。

【老年患者用藥】
老年患者組織器官功能大多退化,自身免疫功能亦降低,氯霉素可致嚴(yán)重不良反應(yīng),故老年患者應(yīng)慎用。

【藥物相互作用】
1.抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于氯霉素可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性,導(dǎo)致此類藥物的代謝降低,或氯霉素替代此類藥物的血漿蛋白結(jié)合部位,均可使此類藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加,故當(dāng)與氯霉素同用或在其后應(yīng)用時(shí)須調(diào)整此類藥物的劑量。
2.與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用時(shí),由于蛋白結(jié)合部位被替代,可增強(qiáng)其降糖作用,因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪格列本脲的非離子結(jié)合特點(diǎn),使其所受影響較其他口服降糖藥為小,但與本品同用時(shí)仍須謹(jǐn)慎。
3.長(zhǎng)期口服含雌激素的避孕藥,如同時(shí)服用氯霉素,可使避孕的可靠性降低,以及經(jīng)期外出血增加。
4.由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加,可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此維生素B6與本品合用時(shí)前者的需要量增加。
5.本品可拮抗維生素B12的造血作用,因此兩者不宜同用。
6.與某些骨髓抑制藥同用時(shí),可增強(qiáng)骨髓抑制作用,如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等,同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí),亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用,須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7.如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用,由于本品對(duì)肝酶的抑制作用,可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。
8.苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品同用時(shí),可增強(qiáng)其代謝,致使本品血藥濃度降低。
9.與林可霉素類或紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可發(fā)生拮抗作用,因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。

【藥物過量】
本品無特異性拮抗藥,藥物過量時(shí)應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療,如洗胃、催吐、補(bǔ)液及大量飲水等。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【規(guī)格】
50mg(按C11H12Cl2N2O5計(jì)算)

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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