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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：抗胃腸道不良反應(yīng)藥物 三級(jí)分類： | |
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| 鹽酸昂丹司瓊、安美舒、富米汀、樞丹、樞復(fù)寧、鹽酸奧坦西隆、鹽酸恩丹西酮、鹽酸恩丹西酮二水合物、恩丹西隆、奧丹西龍、Emeset、Ondansetron HCl、Ondansetron HCl Dihydrate | |
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| 1.注射劑：4mg(2ml)，8mg(4ml)；2.片劑或膠囊：4mg，8mg。 | |
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| 本藥為強(qiáng)效、高度選擇性的五羥色胺3(5-HT3)受體拮抗藥，能有效地抑制或緩解由細(xì)胞毒性化療藥物和放療引起的惡心嘔吐，其療效優(yōu)于甲氧氯普胺；對(duì)一些強(qiáng)致吐作用的化療藥(如順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等)引起的嘔吐有迅速而強(qiáng)大的抑制作用，但對(duì)暈動(dòng)病及阿撲嗎啡引起的嘔吐無效。本藥確切的作用機(jī)制目前尚不完全清楚。一般認(rèn)為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細(xì)胞釋放五羥色胺(5-HT)，并通過5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導(dǎo)致嘔吐反射，而本藥可阻斷這一反射的發(fā)生。這一作用比傳統(tǒng)止吐藥物甲氧氯普胺要強(qiáng)100倍。迷走傳入神經(jīng)的興奮也可引起位于第四腦室的后支區(qū)釋放5-HT，這也可以通過中樞機(jī)制觸發(fā)嘔吐。故本藥控制由細(xì)胞毒性化療藥和放射治療引起的惡心嘔吐的作用機(jī)制可能是由于拮抗外周和中樞的5-HT3受體所致。本藥用于手術(shù)后的惡心嘔吐的作用機(jī)制不詳。同時(shí)，本藥在止吐劑量下還能增強(qiáng)胃排空，有助于減輕惡心；對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)還具有抗焦慮和地西泮作用，有利于抑制嘔吐中樞的興奮。 | |
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| 本藥口服吸收迅速，生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達(dá)峰值(30ng/ml)�？诜笱杆俜植嫉饺砀鹘M織，血漿蛋白結(jié)合率為70%～76%，表觀分布容積(Vd)為140L，并可經(jīng)乳汁分泌。藥物經(jīng)口服與靜脈注射在體內(nèi)的代謝相似，主要經(jīng)肝臟代謝，半衰期β相約為3h。代謝產(chǎn)物主要自糞便和尿液中排泄，其中50%以內(nèi)以原形自尿排出。重復(fù)給藥不會(huì)改變其藥代動(dòng)力學(xué)。 | |
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| 1.用于預(yù)防和治療由化療和放療引起的惡心和嘔吐，特別對(duì)抗癌藥順鉑引起的嘔吐效果顯著。2.有文獻(xiàn)報(bào)道也可用于預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心和嘔吐。 | |
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| 1.有過敏史或?qū)Ρ舅庍^敏者。2.胃腸道梗阻患者。3.孕婦、哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.過敏體質(zhì)者慎用。2.少兒、老人及孕婦并非嚴(yán)格禁忌，但應(yīng)控制每天不得超量，應(yīng)0.15mg/kg。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn本品對(duì)人類懷孕期使用的安全性尚未確定，不推薦早孕期間使用本品。3.老年人及肝功不良者消除半衰期可延長至5h或更長，亦應(yīng)控制劑量。4.對(duì)腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量及用藥次數(shù)和用途途徑。5.藥物超量時(shí)不良反應(yīng)的發(fā)生率會(huì)增加。6.本品應(yīng)30℃以下避光保存。7.靜注速度須緩慢。 | |
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| 本品主要阻滯5-HT3，對(duì)5-HT1、5-HT2、5-HT4受體無影響，對(duì)α、β腎上腺素能受體及組胺H1、H2受體作用極少，對(duì)毒蕈堿膽堿能M受體亦無作用，因此其毒副作用發(fā)生率很低，幾乎不發(fā)生錐體外系反應(yīng)。主要不良反應(yīng)包括：1.肝功損害：由于本品經(jīng)肝臟代謝，對(duì)中度及高度肝功不良及年老體弱者每天用藥劑量不應(yīng)超過0.15mg/kg，同時(shí)應(yīng)注意肝功惡化時(shí)及時(shí)用保肝藥物。2.大便干結(jié)、腹脹：由于本品抑制腸道蠕動(dòng)所致，嚴(yán)重者癥狀可持續(xù)5～7天。處理此類情況并不難，注意調(diào)整飲食結(jié)構(gòu)，增加運(yùn)動(dòng)，適當(dāng)配合內(nèi)科藥物如增強(qiáng)胃腸動(dòng)力藥物即可，一般也可自行緩解。3.皮疹：在注射周圍皮膚斑疹、皮疹或皮膚出現(xiàn)一過性發(fā)紅等反應(yīng)。4.頭痛、眩暈、心動(dòng)過速、胸部不適均少見，均為一過性，不需處理或?qū)ΠY處理即可，靜坐不能、支氣管痙攣、腹瀉、癲癇大發(fā)作、低鉀血癥等偶見。5.部分患者可短暫性無癥狀的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。6.曾有即刻過敏反應(yīng)的報(bào)道。 | |
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| 1.口服給藥：(1)治療由化療和放療引起的惡心嘔吐：對(duì)可引起中度嘔吐的化療和放療，應(yīng)在治療前1～2h口服8mg，之后間隔12h口服8mg。為避免治療后24h出現(xiàn)惡心嘔吐，應(yīng)持續(xù)讓患者服藥，每次8mg，每天2次，連服5天。(2)預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐：于麻醉前1h口服8mg，之后每隔8h口服8mg，共2次。2.靜脈注射：治療由化療和放療引起的惡心嘔吐時(shí)，對(duì)可引起中度嘔吐的化療和放療，應(yīng)在患者接受治療前，緩慢靜脈注射8mg；對(duì)可引起嚴(yán)重嘔吐的化療和放療，應(yīng)在治療前緩慢靜注本藥8mg，之后間隔2～4h再緩慢靜注8mg，共2次。上述兩種情況，為避免治療后24h出現(xiàn)惡心嘔吐，均應(yīng)持續(xù)讓患者用藥，每次8mg，每天2次，連用5天。3.靜脈滴注：(1)治療由化療和放療引起的嚴(yán)重嘔吐：將本藥加入50～100ml生理鹽水中于化療前靜脈滴注，滴注時(shí)間為15min。對(duì)可能引起嚴(yán)重嘔吐的化療，也可于治療前將本藥與20mg地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強(qiáng)本藥的療效。為避免治療后24h出現(xiàn)惡心嘔吐，應(yīng)持續(xù)讓患者用藥，每次8mg，每天2次，連用5天。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn(2)預(yù)防手術(shù)后嘔吐：一般可于麻醉前誘導(dǎo)的同時(shí)靜脈滴注4mg。(3)治療手術(shù)后嘔吐：可緩慢靜脈滴注4mg進(jìn)行治療。 | |
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| 1.與地塞米松或甲氧氯普胺合用，收效更好。2.本品是通過肝P450酶系統(tǒng)代謝的，因此，凡是能誘導(dǎo)或抑制該酶系都有可能改變其清除率，因而也改變了半衰期。但尚無足夠的資料提出如何調(diào)整或有無必要調(diào)整劑量。3.在人體中，卡莫司汀、依托泊苷和順鉑并不影響本品的代謝。 | |
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| 1.本品是一種強(qiáng)效的、高度選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。化療藥物和緩解治療可引起小腸5-羥色胺釋放，通過(5-HT3)受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮而導(dǎo)致嘔吐反射，本品能阻斷這個(gè)反射發(fā)生。從而阻止化療和放療引起的惡心、嘔吐癥狀。療效優(yōu)于甲氧氯普胺。具有促進(jìn)胃動(dòng)力，加速胃排空的作用，對(duì)止吐有利。2.本品單用有效率在90%左右，對(duì)大劑量順鉑者有效率69%～85%，安全有效，目前已為臨床所首選。3.Ⅰ期臨床試驗(yàn)在0.01～0.48mg/kg×3次(24h內(nèi))的不同劑量下觀察，發(fā)現(xiàn)療效與劑量呈平行關(guān)系，但劑量高至0.48mg/kg時(shí)，不良反應(yīng)明顯增加，目前一致認(rèn)為一次最佳用藥劑量為0.15mg/kg。4.實(shí)踐證明，本品在每隔2、4、6、8h，甚至12h給藥一次的止吐效果是相同的，因此每天1次用藥已足夠。要達(dá)到最大的、持久的止吐效果，不一定要使血藥濃度一直維持在高水平。過去文獻(xiàn)報(bào)道本品需每天多次或一次大劑量(24mg或32mg)應(yīng)用的觀點(diǎn)已基本廢棄。5.事實(shí)證明，本品與其他5-HT3拮抗劑一樣，其止吐效果優(yōu)于傳統(tǒng)止吐藥之處是對(duì)急性反應(yīng)的控制，而對(duì)遲發(fā)性反應(yīng)的治療，它與傳統(tǒng)的止吐藥一樣，并無優(yōu)勢(shì)。6.雖然本品止吐效果得到肯定，但仍有9%～30%的病例單用時(shí)不足以完全止吐。臨床發(fā)現(xiàn)這些病例與該藥用法、劑量、用藥期限等無明顯關(guān)系，推測這些病例可能有另外的嘔吐機(jī)制或途徑，是否為個(gè)體差異或5-HT3受體被阻斷以后，其他受體仍起作用有關(guān)。據(jù)此，遇到此類問題時(shí)，應(yīng)避免加大該藥劑量或?qū)⒁环N5-HT3受體拮抗劑更換成另一種5-HT3受體拮抗劑，應(yīng)考慮多種止吐機(jī)制不同的藥物聯(lián)合應(yīng)用，而非多種不同種類5-HT3受體拮抗劑的聯(lián)合。這樣既能提高止吐效果，又不增加副作用。7.同等劑量的片劑(或膠囊)和針劑止吐效果沒有差別，其不良反應(yīng)亦相似，臨床上可視情況酌情選用。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn | |
