左旋甲狀腺素

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左旋甲狀腺素副作用;別名:左甲狀腺素、愛(ài)初新、甲四碘妥、左甲狀腺素鈉、特洛新、優(yōu)甲樂(lè)、L-T4、Eltroxin、Euthyrox、Levaxin、Thyxine Sodium、Levothyroxine Sodium;左旋甲狀腺素適應(yīng)癥:用于甲狀腺功能減退癥。也可用于甲狀腺濾泡細(xì)胞癌和甲狀腺乳頭狀癌的輔助治療以及用于甲狀腺碘抑制試驗(yàn)。;左旋甲狀腺素藥理學(xué)作用:人體血液甲狀腺素（T3、T4)中T4占90%，T3的量雖少，但生物活性強(qiáng)，本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三碘甲腺氨酸（T3)，對(duì)甲狀腺功能減退癥產(chǎn)生治療作用。本品可通過(guò)人體內(nèi)分泌的反饋?zhàn)饔脵C(jī)制，抑制甲狀腺素（TSH)的分泌，減少甲狀腺TSH受體和血液中的TSH受體拮抗，預(yù)防甲亢復(fù)發(fā)。用時(shí)抑制腦垂體TSH的過(guò)度分泌，從而有效的預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。

分類名稱

一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：甲狀腺疾病用藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Levothyroxine

藥品別名

左甲狀腺素、愛(ài)初新、甲四碘妥、左甲狀腺素鈉、特洛新、優(yōu)甲樂(lè)、L-T4、Eltroxin、Euthyrox、Levaxin、Thyxine Sodium、Levothyroxine Sodium

藥物劑型

片劑：50μg，100μg。

藥理作用

人體血液甲狀腺素（T₃_、T₄)中T₄占90%，T₃的量雖少，但生物活性強(qiáng)，本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三碘甲腺氨酸（T₃)，對(duì)甲狀腺功能減退癥產(chǎn)生治療作用。本品可通過(guò)人體內(nèi)分泌的反饋?zhàn)饔脵C(jī)制，抑制甲狀腺素（TSH)的分泌，減少甲狀腺TSH受體和血液中的TSH受體拮抗，預(yù)防甲亢復(fù)發(fā)。用時(shí)抑制腦垂體TSH的過(guò)度分泌，從而有效的預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。

藥動(dòng)學(xué)

口服易吸收，經(jīng)用¹³¹I標(biāo)記的甲狀腺素研究證明，血漿半衰期為7～8天，組織中為0.4天。吸收后，大部分與血漿蛋白牢固結(jié)合而徐徐進(jìn)入組織細(xì)胞中，血漿蛋白結(jié)合率為99%，但T₃對(duì)血漿蛋白的親和力比T₄低，其游離量為后者的10倍。其最大治療效果經(jīng)數(shù)周后方可達(dá)到，調(diào)整劑量反應(yīng)慢。停藥后亦可維持藥效數(shù)周。T₄主要在肝、腎線粒體內(nèi)脫碘，并與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合經(jīng)腎臟由尿液中排出。

適應(yīng)證

用于甲狀腺功能減退癥。也可用于甲狀腺濾泡細(xì)胞癌和甲狀腺乳頭狀癌的輔助治療以及用于甲狀腺碘抑制試驗(yàn)。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn

禁忌證

多種原因所致的甲狀腺亢進(jìn)或甲狀腺毒癥者禁用。

注意事項(xiàng)

1.老年人慎用。2.妊娠婦女慎用。

不良反應(yīng)

劑量較大時(shí)可出現(xiàn)心絞痛、心律失常、心悸、骨骼肌痙攣、心動(dòng)過(guò)速、腹瀉、煩躁不安、興奮、失眠、頭痛、潮紅、出汗、體重過(guò)量減輕等，但當(dāng)降低劑量或停藥數(shù)日后會(huì)逐漸消失。

用法用量

口服：1.成人：初始劑量每天50～100μg，每天1次，隨后每隔3～4周以50μg調(diào)整至適宜劑量，以保證穩(wěn)定的正常新陳代謝，這可能需要每天200～300μg或較大劑量。若增加新陳代謝的功能產(chǎn)生過(guò)速（導(dǎo)致腹瀉、神經(jīng)過(guò)敏、脈搏加快、失眠、震顫及在有潛伏性的心肌局部缺血情況時(shí)會(huì)心絞痛)，應(yīng)將劑量減低或停止1～2天，然后再?gòu)妮^低劑量開始。有冠心病或其他心血管病存在時(shí)，應(yīng)用25μg為首劑量較合適，隔4周后再每天增加25μg。2.兒童：劑量為0～6個(gè)月兒童，每天25～50μg，6～12個(gè)月每天50～75μg，1～5歲每天75～100μg，6～12歲每天100～150μg。3.用于呆小病及幼年黏液性水腫，應(yīng)用最大而又不致中毒的劑量（脈搏正常，無(wú)腹瀉或便秘)。一般初始劑量為每天25μg，每2～4周增加25μg，直至出現(xiàn)輕度中毒癥狀，然后稍微減量維持治療。幼年黏液性水腫癥初始劑量每天50～100μg，維持劑量第1年通常為每天100μg，較后幼年期升至300μg或較大劑量。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn空腹吸收最好，一般早餐前服用。用于甲狀腺碘抑制試驗(yàn)，每天26μg/kg，連續(xù)7天。

藥物相應(yīng)作用

1.參見(jiàn)甲狀腺素。有個(gè)例報(bào)道與洛伐他汀合用，后者可將甲狀腺素從其結(jié)合部位置換下來(lái)，使血清甲狀腺素升高。2.與利福平合用，后者可降低甲狀腺素水平。

專家點(diǎn)評(píng)

21例嚴(yán)重甲狀腺功能減退患者，每天1次口服本品適宜個(gè)人病情的劑量，治療2個(gè)月，用放射免疫法測(cè)定血清總甲狀腺素（TT₄)、總?cè)饧谞钕僭彼幔═T₃)、游離甲狀腺素（FT₄)、游離三碘甲狀腺原氨酸（FT₃)和促甲狀腺激素（TSH)的濃度，來(lái)評(píng)價(jià)治療效果，結(jié)果表明用藥后血漿TT₄在正常范圍，血清TT₃、FT₃、FT₄接近于低限，但仍然在正常范圍內(nèi)，血漿TSH高于正常，但明顯低于治療前。國(guó)外報(bào)道，對(duì)109例甲亢患者的研究隨機(jī)分成兩組，治療組60例接受本品每天100μg和甲巰咪唑每天10mg治療；對(duì)照組49例患者應(yīng)用安慰劑和甲巰咪唑每天10mg治療，連續(xù)12個(gè)月。治療組在口服后1個(gè)月，TSH水平由28%下降至10%；對(duì)照組幾無(wú)改變。兩組患者在治療后18個(gè)月停藥，結(jié)果治療組TSH水平繼續(xù)下降至2.1%，但對(duì)照組抗體水平上升。表明聯(lián)合治療在降低TSH水平上比單一用藥更明顯。另一報(bào)道，對(duì)185例顯示多發(fā)性甲狀腺腫的患者，其中171例接受手術(shù)并長(zhǎng)期應(yīng)用本品治療，結(jié)果有9例復(fù)發(fā)，復(fù)發(fā)率為5.3%；14例未接受本品治療者中，有6例復(fù)發(fā)，復(fù)發(fā)率為43%。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn本品作用較甲狀腺片強(qiáng)，且維持時(shí)間長(zhǎng)，口服制劑優(yōu)甲樂(lè)目前已廣泛應(yīng)用于臨床。在一般治療劑量多數(shù)無(wú)明顯不良反應(yīng)發(fā)生，治療效果明顯，是目前治療甲狀腺功能低下常用的較為理想的藥物，應(yīng)根據(jù)患者的具體病情選用藥物劑量。

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