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一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級(jí)分類:H1受體阻斷劑 | |
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Daren、依美斯汀酯、Emedastinc Difumarate | |
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依美斯汀酯:緩釋膠囊劑,日本鐘紡藥業(yè)株式會(huì)社生產(chǎn)。每粒1、2mg。 | |
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本品是一種新的抗變態(tài)反應(yīng)的組胺H1受體拮抗劑,具有選擇性競(jìng)爭(zhēng)性拮抗組胺H1受體的作用,體外多種標(biāo)本上能濃度相關(guān)性地抑制激動(dòng)劑誘導(dǎo)的組胺和LTC4的釋放。本品對(duì)多種動(dòng)物模型進(jìn)行了廣泛的研究。在豚鼠,本品與酮替芬和撲爾敏相比,在預(yù)防組胺誘發(fā)的休克、抑制組胺誘發(fā)的血管滲透性增加及抗原誘導(dǎo)的氣道阻力增加等方面都有較強(qiáng)的特性。在豚鼠試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),本品與酮替芬和苯海拉明不同,在給支氣管過敏者多次服用至ED50劑量不會(huì)導(dǎo)致呼吸系統(tǒng)紊亂。本品具有很強(qiáng)的Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)抑制作用,對(duì)Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)抑制作用較弱。以噴霧給藥時(shí),它比撲爾敏或氯馬斯汀能更有效地抑制組胺誘導(dǎo)的肺阻塞,并且在給藥后即刻產(chǎn)生明顯的療效,作用能持續(xù)1h。大量的動(dòng)物毒理試驗(yàn)表明,本品比其他抗組胺藥安全。與酮替芬、苯海拉明、氯苯那敏、利多卡因和丁卡因不同,給鴿子靜脈用藥至3mg/kg時(shí),它對(duì)氣管纖毛運(yùn)動(dòng)沒有明顯作用,當(dāng)豚鼠局部使用4%本品溶液后,也不抑制角膜反射,說明本品沒有局部麻醉作用。與酮替芬、苯海拉明不同,給牛蛙使用本品,不存在抑制其坐骨神經(jīng)纖維活動(dòng)的可能性。體外研究表明,本品具有很弱的抗膽堿能、抗血管擴(kuò)張及抗5-羥色胺的活性,表明對(duì)中樞神經(jīng)的作用較弱。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn通過若干種類的動(dòng)物研究證實(shí),本品對(duì)條件回避反應(yīng),腦電圖、運(yùn)動(dòng)能力、醋酸誘導(dǎo)的劇痛、體溫、利血平誘導(dǎo)的低溫或強(qiáng)烈的電休克很少甚至沒有作用。 | |
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臨床研究中5例健康志愿者單劑量0.5、1、2mg和4mg餐后頓服,其后1例空腹服用2mg并加倍劑量。使用0.5、1、2mg和4mg單劑量在1.14~1.83h達(dá)到最高血漿藥物濃度,分別為0.736、1.30、2.76及4.10ng/ml。血漿半衰期分別為2.76、2.96、3.16和4.12h。餐后服用與空腹服用相比,血漿藥物濃度峰值和達(dá)峰時(shí)間明顯增大,重復(fù)給藥,在3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。給另一組使用本品單劑量的緩釋膠囊(2mg和8mg)和復(fù)合劑量(1次2mg,2次/d,連續(xù)14天),測(cè)其藥代動(dòng)力學(xué)。2mg和8mg單劑量的最高血藥濃度各自為1.26ng/ml和4.96ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為3.05h和5.38h,半衰期為6.98h和8.67h。使用復(fù)合劑量5天后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,餐后服與復(fù)合劑量使用比較,峰和谷之間只有較小的差異。 | |
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對(duì)本品過敏者禁用。老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。肝功能損害者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn對(duì)孕婦使用的安全性尚未建立,權(quán)衡治療利弊慎用。本品可進(jìn)入動(dòng)物的乳汁,如果必須要用本品治療,對(duì)哺乳期的婦女應(yīng)慎重。對(duì)兒童的安全性尚未建立。已報(bào)道本品會(huì)出現(xiàn)瞌睡不良反應(yīng),故從事潛在危險(xiǎn)工種者,包括駕駛?cè)藛T慎用。 | |
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欲減少類固醇用量的病人,應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)視下,通過延長(zhǎng)一個(gè)周期類固醇的使用后,逐步用本品取代。對(duì)于老年患者,初始劑量推薦從1mg開始服用。由于本品有抑制皮內(nèi)的過敏原反應(yīng),所以不能在藥物敏感試驗(yàn)前使用本品。 | |
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常見倦睡、不適、頭痛、麻木、頭昏、頭重及耳鳴、口干、惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、胃痛;有時(shí)還可發(fā)生皮疹。對(duì)總膽紅素、AST、ALT、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高的患者,應(yīng)小心監(jiān)視,適當(dāng)減量,如果出現(xiàn)尿蛋白、隱血尿、血尿等異常也應(yīng)中止治療。 | |
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口服:成人每次1~2mg,2次/d,早餐后及臨睡前服用。 | |
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國(guó)外報(bào)道,39例患有支氣管哮喘的成人口服本品,臨床效果癥狀中等好轉(zhuǎn)的達(dá)55.3%,輕微改善的至少達(dá)73.7%,有2例出現(xiàn)心動(dòng)過速和排痰困難。對(duì)32例患有長(zhǎng)期過敏性鼻炎的患者也進(jìn)行了評(píng)價(jià),口服2mg,2次/d,中等好轉(zhuǎn)的至少達(dá)43.3%,輕微改善的至少達(dá)83.3%。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn僅有3例出現(xiàn)瞌睡、乏力、腹瀉、皮疹及瘙癢等不良反應(yīng)。 | |