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一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:各種外用搽劑 三級(jí)分類:其他外用藥物 | |
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鈣泊三醇、大力士、達(dá)力士、Daivonex、Dovonex、Calcipotriol Cream | |
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本品是維生素D的類似物,藥效學(xué)性質(zhì)與維生素D3活性代謝物骨化三醇相似。在幾種體外模型中本品和骨化三醇明顯抑制細(xì)胞的增殖和刺激細(xì)胞分化,如兩者都減少細(xì)胞數(shù),總DNA含量和放射標(biāo)記的胸苷摻入DNA,增加人角化細(xì)胞并增強(qiáng)角化層內(nèi)使蛋白交聯(lián)的酶的活性。本品也抑制表皮細(xì)胞的增殖和細(xì)胞分化。本品不易引起高鈣血癥。骨化三醇引起高血鈣的活性至少比本品強(qiáng)100~200倍。本品的低鈣血活性可能是由于代謝失活所致。 | |
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本品口服后迅速代謝及失活,生物利用度極低,不適用于口服。大鼠和幼小豚鼠口服放射標(biāo)記的本品后,t1/2僅為12~60min;大鼠靜脈注射本品50μg/kg后,t1/2為4min;銀屑病患者單次涂搽放射標(biāo)記的本品(50μg/g軟膏)0.3~1.7g后,全身吸收低于使用量的1%。本品吸收后很快在肝轉(zhuǎn)化成兩種藥理活性很小的代謝物(MC1046和MC1080),它們對(duì)人體維生素D結(jié)合蛋白的親和力是骨化三醇的1/30。局部使用后在尿液和糞便內(nèi)只能回收到微量本品(<1%)。 | |
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1.慎用:孕婦。2.本品不宜用于臉面部,使用本品后應(yīng)洗手,以防止手上的藥品沾染臉面部。 | |
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最常見的有病損周圍的皮膚刺激反應(yīng),非皮損性紅斑、浸潤、脫皮、面部、頭皮病損、刺激反應(yīng)和其他皮膚病,但通常較輕和短暫,很少需要停用本品。在大型的6周直接對(duì)比實(shí)驗(yàn)中,使用本品或使用倍他米松戊酸酯的耐受性都很好。但局部使用6周以上的皮質(zhì)激素可能有耐受性方面的缺點(diǎn),而每天使用本品(50μg/g)軟膏2次,6個(gè)月,8例銀屑病患者未見有皮膚萎縮現(xiàn)象。本品引起面部皮炎、變態(tài)反應(yīng)性接觸性皮炎很少見。極少數(shù)患者出現(xiàn)高鈣血癥。口服骨化三醇的患者常見有高鈣血癥。在900多例銀屑病患者每天涂搽本品(50μg/g)軟膏2次(每周使用量不超過100g),未見有高鈣血癥的發(fā)生。 | |
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外用:每天在患部涂搽2次,膏劑每周使用量不超過100g。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn | |
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銀屑病患者使用本品霜?jiǎng)?12000μg/g)的效果明顯優(yōu)于單用霜?jiǎng)┗|(zhì)。使用霜?jiǎng)?0~100μg和軟膏劑25~100μg的量效關(guān)系是一致的,使用霜?jiǎng)┖笃つw紅斑、厚度、脫屑等嚴(yán)重程度明顯抑制(17%~49%),而用軟膏劑為50%~90%,總的臨床情況明顯改善。使用25、50、100(μg/g)的本品軟膏后,“明顯”改善或皮損完全消除的各為40%、63%和88%。使用50μg/g濃度的軟膏的療效明顯優(yōu)于25μg/g軟膏(n=20),但與100μg/g軟膏的療效無明顯差異(n=17)。在161例銀屑病患者用本品50μg/g軟膏治療長(zhǎng)達(dá)1年,患者的銀屑病面積縮小和嚴(yán)重指數(shù)(PASI)的評(píng)分減少67%。本品(50μg/g)軟膏和倍他米松戊酸酯(1μg/g)進(jìn)行比較,使用6周后皮膚痊愈和明顯改善的前者占61%~82%,后者占51%~69%,6周后PASI評(píng)分減少前者為70%,后者為60%;由評(píng)估后的皮膚紅斑、厚度和脫屑程度,前者也比后者明顯要輕?倲(shù)為478例銀屑病患者使用本品(50μg/g)軟膏和地蒽酚霜?jiǎng)?0.1%~2.0%)比較,本品對(duì)銀屑病患者的療效和美容可接受性均明顯優(yōu)于地蒽酚霜?jiǎng)。最近,美國?0個(gè)醫(yī)療中心對(duì)277例銀屑病患者進(jìn)行臨床評(píng)定,患者隨機(jī)分成兩組,分別應(yīng)用0.005%卡泊三醇軟膏及賦形劑,每天2次,每周120g,連續(xù)8周。結(jié)果使用本品組70%患者獲得大于等于75%的皮疹消退,而對(duì)照組僅19%有效。國內(nèi)報(bào)道,78例斑塊型尋常型銀屑病患者進(jìn)行了本品為期6周的治療,也取得了良好的療效,顯效率為54.1%,總有效率為93.3%。常見的不良反應(yīng)除皮損及皮損周圍輕度刺激外,無明顯的實(shí)驗(yàn)室異常。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn | |