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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:依曲替酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依曲替酯

依曲替酯副作用;別名:艾吹停、苯壬四烯酯、芳香維甲酸、抗癬靈、壬四烯酯、體卡松、替維甲、維甲靈、維甲靈替維甲、依曲瑞酯、依曲昔酯、銀屑靈、阿維A酯、Etretinatum、Isoetretin、Tegason、Tegison、Tigasan、Tigason;依曲替酯適應(yīng)癥:適用于治療銀屑病(尤其是膿瘡型銀屑病、紅皮病型銀屑病、斑塊型銀屑病)、嚴(yán)重頑固口腔扁平苔蘚、難治性角化異常性疾病(如魚鱗病、毛囊周角化病、掌跖角化病等)、毛發(fā)紅糠疹、掌跖膿皰病等。;依曲替酯藥理學(xué)作用:本藥的確切機制尚不清楚,但有抑制表皮細(xì)胞增生、改善分化、抗角化等作用。可使銀屑病患者的鱗屑、紅斑及厚度減少。組織病理學(xué)上顯示為表皮分化正常、角質(zhì)層厚度減少、表皮和真皮炎癥消退。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Etretinate
 藥品別名
艾吹停、苯壬四烯酯、芳香維甲酸、抗癬靈、壬四烯酯、體卡松、替維甲、維甲靈、維甲靈替維甲、依曲瑞酯、依曲昔酯、銀屑靈、阿維A酯、Etretinatum、Isoetretin、Tegason、Tegison、Tigasan、Tigason
 藥物劑型
膠囊:10mg;25mg;50mg。
 藥理作用
本藥的確切機制尚不清楚,但有抑制表皮細(xì)胞增生、改善分化、抗角化等作用。可使銀屑病患者的鱗屑、紅斑及厚度減少。組織病理學(xué)上顯示為表皮分化正常、角質(zhì)層厚度減少、表皮和真皮炎癥消退。
 藥動學(xué)
本藥從小腸吸收,并以高濃度儲存在脂肪組織(特別在肝和皮下組織)中。99%以上與血漿蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。在一次給藥25mg、一日1~4次的長期治療患者中,本藥達(dá)峰濃度時間為2~6h,血藥濃度峰值為102~389ng/ml。本藥大部分以代謝物形式經(jīng)肝膽排出,少量由腎排泄。
 適應(yīng)證
適用于治療銀屑病(尤其是膿瘡型銀屑病、紅皮病型銀屑病、斑塊型銀屑病)、嚴(yán)重頑固口腔扁平苔蘚、難治性角化異常性疾病(如魚鱗病、毛囊周角化病、掌跖角化病等)、毛發(fā)紅糠疹、掌跖膿皰病等。
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.腎功能不全者。3.正使用維生素A治療者。4.孕婦。5.哺乳期婦女。
 注意事項
1.交叉過敏:對異維A酸、維A酸、維生素A衍生物、對羥苯甲酸酯類、乳糖過敏者,可能對本藥過敏。2.慎用:(1)心血管疾病或有家族史者。(2)糖尿病或有家族史者。(3)肝病或有家族史者。(4)高脂血者。(5)大量飲酒者。(6)肥胖癥患者。3.藥物對兒童的影響:有報道使用本藥后,小兒可出現(xiàn)肢體骨間韌帶和肌腱骨化,并且有2例X光攝片提示骨骺過早閉合,小兒慎用。4.藥物對老人的影響:老年人中應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)特殊問題。5.藥物對妊娠的影響:本藥能致畸,曾發(fā)現(xiàn)在停藥2年后妊娠仍發(fā)生畸胎。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為X級。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn6.藥物對哺乳的影響:尚不清楚本藥是否分泌入乳汁,哺乳期婦女禁用。7.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)育齡婦女治療前2周應(yīng)進(jìn)行妊娠試驗,以確保未有妊娠。(2)血脂測定:治療前空腹測定,治療期每隔1~2周測定1次,共4~8周,飲酒后需經(jīng)36h才測定。(3)血糖:有或疑有糖尿病者測定。(4)骨X線攝片:包括踝、膝和骨盆,因長期或多療程治療可發(fā)生骨肥厚。(5)眼底檢查:如出現(xiàn)大腦假性腫瘤的早期癥狀(如重度或持續(xù)頭痛、惡心、嘔吐、視力模糊等),應(yīng)檢查是否出現(xiàn)視乳頭水腫。(6)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、乳酸脫氫酶(LDH)測定:治療前測1次,治療期間每隔1~2周測1次,共1~2月,以后1~3月測1次。8.接受本藥治療的患者應(yīng)計劃以后不再生育,在治療開始前1月以及治療期和治療后數(shù)年內(nèi)需避孕。9.使用本藥治療的患者即使停藥后也不能獻(xiàn)血。10.服藥期間還應(yīng)避免日光曝曬。11.由于用藥后可突然發(fā)生夜間視力減退,故服藥期間不能駕駛、操作機器或危險作業(yè)。12.治療期間和治療后數(shù)周內(nèi)可發(fā)生眼干燥以及對角膜接觸鏡的耐受性降低,需滴潤滑劑。若發(fā)生口干,可用無糖飲料或唾液代用品。13.在銀屑病的治療過程中,開始癥狀可加劇,需連續(xù)服藥2~3個月,才能見效。14.大劑量用藥,有發(fā)生過骨骼變化和良性顱內(nèi)壓升高的報道,還可見三酰甘油升高,尤其是糖尿病、肥胖、酗酒、脂代謝不良者更易發(fā)生。15.過量用藥會引起黏膜干燥或發(fā)炎、口渴及流汗。少數(shù)患者出現(xiàn)皮膚變薄、氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶短暫性升高,尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代謝不良者更易發(fā)生。16.貯法:15~30℃,避光保存。
 不良反應(yīng)
出現(xiàn)在皮膚黏膜、肌肉骨骼、肝和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)與高維生素A綜合征類似:1.精神神經(jīng)系統(tǒng):較常見頭痛、疲乏。少見頭暈。罕見遺忘、焦慮、精神萎靡、抑郁。2.呼吸系統(tǒng):較常見唇皸裂、鼻干燥、鼻出血。少見口干。3.肌肉骨骼系統(tǒng):較常見骨或關(guān)節(jié)疼痛、壓痛或僵直。4.泌尿生殖系統(tǒng):約1%~10%患者可出現(xiàn)丙酮尿、管型尿、糖尿、血紅蛋白尿、顯微鏡下血尿、蛋白尿,10%~25%患者有膿尿。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn5.肝:少見肝炎。10%~25%患者γ-谷酰轉(zhuǎn)肽酶、堿性磷酸酶,1%~10%患者的膽紅素、尿素氮、肌酸酐、肌酸磷酸激酶可增加;45%患者血漿三酰甘油增高(濃度超過800mg/dl提示伴隨急性胰腺炎),16%患者膽固醇增高;23%患者血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、18%患者天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、15%患者乳酸脫氫酶(LDH)濃度可以輕至中度增高。6.胃腸道:少見惡心。7.血液:1%~10%患者血漿白蛋白和總蛋白有改變;25%~50%患者鈣、磷、鉀和10%~25%患者氯化物、空腹血糖、凝血酶原時間、鈉、靜脈CO2濃度、白細(xì)胞計數(shù)可增加或減少,部分患者凝血激酶時間增加,10%~25%患者血小板計數(shù)增加,亦有1%~10%患者減少;25%~50%患者網(wǎng)質(zhì)紅細(xì)胞計數(shù)、紅細(xì)胞平均血紅蛋白濃度增加;27%患者血清高密度脂蛋白濃度降低。8.皮膚:較常見皮膚干燥、發(fā)紅、脫屑、瘙癢、皮疹、對日光敏感性增加、指尖及掌跖皮膚脫屑。偶見皮膚變薄,有時會出現(xiàn)鱗屑。9.眼:較常見眼瞼異常(燒灼、發(fā)紅、瘙癢、干燥、疼痛、壓痛、溢淚等)、對角膜接觸鏡的敏感性增加。少見視物模糊、復(fù)視或其他視力變化。罕見視網(wǎng)膜出血、虹膜炎、白內(nèi)障、畏光。10.耳:罕見耳部感染。11.其他:較常見上腹部絞痛、頭發(fā)稀薄。25%~50%患者可見血沉增加。少見發(fā)熱,指、趾甲松離、甲溝炎等。罕見齒齦出血或炎癥、大腦假性腫瘤。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:本藥劑量需個體化,成人最高限量為一日1.5mg/kg?诜o藥:開始一日0.75~1mg/kg,紅皮病型銀屑病可一日口服0.25mg/kg,每周遞增0.25mg/kg,直至獲得最滿意效果。維持量為一日0.5~0.75mg/kg,通常在開始治療8~16周后采用。兒童常規(guī)劑量:口服給藥:兒童因耐受性較大,故用成人量。
 藥物相應(yīng)作用
1.與痤瘡制劑、含脫屑藥制劑(如過氧苯甲酰、間苯二酚、水楊酸、硫磺、維A酸)合用,可加劇皮膚刺激或干燥作用。2.與異維A酸、維A酸或維生素A同服,可增加毒性,應(yīng)避免同服。3.與甲氨蝶呤或肝毒性藥物合用,可增加肝毒性。4.與光敏藥物共服,可增加光敏作用。5.與四環(huán)素共服,可增加大腦假性腫瘤發(fā)生的可能性。6.本藥與含乙醇用品(如剃須后搽洗劑、收斂劑、剃須霜或洗劑、化妝品)合用后,可加劇皮膚干燥。用藥期間飲酒可發(fā)生高三酰甘油血癥,應(yīng)避免飲酒或含乙醇的飲料。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn7.與牛奶和高脂肪食物同服可增加本藥吸收。8.本藥與有強干燥作用的肥皂等清潔劑合用,可加劇皮膚干燥。
 專家點評
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