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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:厄法珠單抗的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

厄法珠單抗

厄法珠單抗副作用;別名:Raptiva;厄法珠單抗適應(yīng)癥:本品可用于治療18歲以上成人中至重度慢性蝕斑性銀屑病。對環(huán)孢素、甲氨蝶呤、光動力療法(PUVA)等無效或不耐受的成人中重度慢性斑塊性銀屑病有效。;厄法珠單抗藥理學(xué)作用:本品是一種人源化的治療性抗體,能與白細(xì)胞抗原(LFA-1)的α亞單位CD11a結(jié)合,降低細(xì)胞表面CD11a的表達(dá),抑制LFA-1與細(xì)胞黏附微粒(ICAM-1)的結(jié)合,從而抑制白細(xì)胞與其他細(xì)胞的粘連。LFA-1與ICAM-1的相互作用與多種過程的開始和持續(xù)有關(guān):T淋巴細(xì)胞激活、T淋巴細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞的黏著、T淋巴細(xì)胞向激發(fā)部位(包括銀屑皮膚組織)的遷徙等,而淋巴細(xì)胞的激活及向皮膚的聚集導(dǎo)致了銀屑病的發(fā)生。因此,本品可選擇性和可逆性地阻斷導(dǎo)致銀屑病癥狀發(fā)展的T細(xì)胞的激活、反應(yīng)和交換,對銀屑病進(jìn)行持續(xù)控制。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:免疫調(diào)節(jié)劑 三級分類:免疫抑制劑 
 藥品英文名
Efalizumab
 藥品別名
Raptiva
 藥物劑型
注射劑:150mg/ml,另含蔗糖、L-鹽酸組胺酸-水化物、L-組胺酸聚山梨酯20。
 藥理作用
本品是一種人源化的治療性抗體,能與白細(xì)胞抗原(LFA-1)的α亞單位CD11a結(jié)合,降低細(xì)胞表面CD11a的表達(dá),抑制LFA-1與細(xì)胞黏附微粒(ICAM-1)的結(jié)合,從而抑制白細(xì)胞與其他細(xì)胞的粘連。LFA-1與ICAM-1的相互作用與多種過程的開始和持續(xù)有關(guān):T淋巴細(xì)胞激活、T淋巴細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞的黏著、T淋巴細(xì)胞向激發(fā)部位(包括銀屑皮膚組織)的遷徙等,而淋巴細(xì)胞的激活及向皮膚的聚集導(dǎo)致了銀屑病的發(fā)生。因此,本品可選擇性和可逆性地阻斷導(dǎo)致銀屑病癥狀發(fā)展的T細(xì)胞的激活、反應(yīng)和交換,對銀屑病進(jìn)行持續(xù)控制。
 藥動學(xué)
本品皮下注射生物利用度約為50%。銀屑病患者首次皮下注射本品0.7mg/kg,而后每次1mg/kg連用11周,4周后血清藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),平均血漿谷濃度為7μg/ml,藥物峰濃度為12μg/ml。本品代謝主要通過細(xì)胞內(nèi)攝作用,本品與CD11a細(xì)胞表面結(jié)合或通過細(xì)胞內(nèi)吞作用后降解為小肽類、單分子氨基酸,最終通過腎小球濾過消除,平均清除率為24ml/(kg·天),消除半衰期為5.5~10.5天,平均25天后藥物全部清除。
 適應(yīng)證
本品可用于治療18歲以上成人中至重度慢性蝕斑性銀屑病。對環(huán)孢素、甲氨蝶呤、光動力療法(PUVA)等無效或不耐受的成人中重度慢性斑塊性銀屑病有效。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn
 禁忌證
1.對本品及其中任何成分過敏者禁用。2.18歲以下患者用藥缺乏研究資料,應(yīng)禁用。3.有活動性肺結(jié)核或其他嚴(yán)重感染患者禁用。4.有惡性腫瘤史者禁用。5.特殊類型銀屑病如斑點(diǎn)狀、膿皰型銀屑病禁用。6.免疫缺陷者禁用。7.孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
 注意事項
1.持續(xù)性感染或反復(fù)性感染患者慎用。肝腎功能損害者慎用。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn2.本品為免疫抑制劑,可引起人體免疫功能降低而增加感染或腫瘤的潛在危險,治療過程中應(yīng)注意是否發(fā)生感染。3.極少數(shù)患者治療過程中可出現(xiàn)血小板減少,使用本品過程中如發(fā)現(xiàn)凝血障礙或易出血,應(yīng)及時檢測血小板計數(shù)。4.本品不能與其他藥物混合注射。5.本品過量無特效解毒劑,應(yīng)停藥觀察及對癥治療。6.使用原包裝,貯藏于2~8℃避光處。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)主要包括頭痛、非特異性感染(如普通感冒)、寒戰(zhàn)、肌肉疼痛、惡心、無力、發(fā)熱,所有這些不良反應(yīng)均在用藥1~2次后減弱。其他不良反應(yīng)還有背痛、關(guān)節(jié)痛以及四肢腫脹等外周水腫癥狀,尚未發(fā)現(xiàn)本品具有蓄積毒性。少數(shù)患者(0.7%臨床病例)在治療過程中或停止用藥后出現(xiàn)銀屑病加重或出現(xiàn)新病灶,少數(shù)患者出現(xiàn)炎癥(0.4%)、疼痛(0.4%),極少數(shù)患者(0.3%臨床病例)治療過程中可出現(xiàn)血小板減少。
 用法用量
皮下注射,推薦起始劑量為單次皮下注射0.7mg/kg,維持劑量為每次1mg/g,每周1次,最大劑量不超過200mg,可持續(xù)使用12周。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
 藥物相應(yīng)作用
1.用藥過程中不能接種活疫苗和減毒活疫苗,接種前至少停用本品8周,接種后兩周才能使用本品。2.與其他免疫抑制劑合用可能會對免疫系統(tǒng)造成嚴(yán)重?fù)p害。
 專家點(diǎn)評
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