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注射用硫酸長春堿

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:注射用硫酸長春堿
商品名:
英文名:Vinblastine Sulfate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Liusuan Changchunjian
本品化學(xué)名稱為:硫酸長春堿
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C46H58N4O9?H2SO4
分子量:909.06

【性狀】
本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體,有引濕性,遇光或熱易變黃。

【藥理毒理】
長春堿為夾竹科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物堿。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使有絲分裂停止于中期。也可作用于細胞膜,干擾細胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運,使蛋白質(zhì)合成受抑制,亦可抑制RNA合成。長春堿抗瘤譜較廣,在0.05~0.1mg/kg劑量時對小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發(fā)性及轉(zhuǎn)移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性,對移植于地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑制作用。

【藥代動力學(xué)】
口服吸收差,需靜脈給藥。靜注長春堿后迅速分布于各組織,很少透過血腦屏障,蛋白結(jié)合率75%。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn血將藥物的清除呈雙向型,t1/2α為4.5分鐘,t1/2β為190分鐘,末梢消除相t1/2γ為24小時左右。在肝內(nèi)代謝,大部分隨膽汁排出,用藥后3日內(nèi)33%隨糞便排出,其中主要為代謝物,21%以原型隨尿排出。

【適應(yīng)癥】
主要用于實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好,對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。

【用法用量】
成人劑量10mg(或6mg/m2),兒童劑量10mg/m2,每周1次,一個療程總量60~80mg。

【不良反應(yīng)】
1、血液學(xué)毒性:為劑量限制性毒性,骨髓抑制作用強于長春新堿,停藥后迅速恢復(fù)。
2、消化道反應(yīng):食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
3、周圍神經(jīng)毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出現(xiàn)血栓性靜脈炎,漏于血管外可引起局部組織壞死。
5、其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)體位性低血壓、脫發(fā)、失眠、頭痛等。

【注意事項】
靜脈注射,沖入靜脈時避免日光直接照射,漏于血管外必須及時處理(參考氮芥外漏的處理),否則可發(fā)生局部組織壞死。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【藥物相互作用】
尚不明確。

【規(guī)格】
10mg

【貯藏】
遮光,密閉,在冷處保存。醫(yī)學(xué)全在線

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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