網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學考研
醫(yī)學論文
醫(yī)學會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 藥品說明書 > 正文:磷酸丙吡胺注射液的不良反應/藥理毒理/適應癥/禁忌癥/藥物過量
    

磷酸丙吡胺注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:磷酸丙吡胺注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Disopyrainide phosphate Injection
漢語拼音:Linsuan Bingbi'an Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱為:α-[-2-[雙-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C21H29N30?H3PO4
分子量:437.47

【性狀】
本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內(nèi)流作用,延長動作電位及有效不應期,減低心房和附加束的傳導速度,降低心肌傳導纖維的自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽堿作用,故可能使竇房結(jié)頻率及房室交界區(qū)傳導速度加快,但原有病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。

【藥代動力學】
靜脈給藥后,廣泛分布于全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結(jié)合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。T1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。
15分鐘內(nèi)按體重2mg/kg靜滴時為3ug/m1。治療血藥濃度為2~4ug/m1。在肝內(nèi)代謝脫去異丙基,其血漿濃度為原藥的1/10。主要經(jīng)腎排泄,總排除達65%~96%,47%~67%為原形,11%~37%為代謝物。靜注后大部分在8小時內(nèi)排出。尿液pH值不影響清除,糞便中排出8%~45%,靜注后經(jīng)糞便排出可高達45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定,一般認為超過10ug/m1就易出現(xiàn)不良反應。醫(yī)學全在線

【適應癥】
室性心律失常。

【用法用量】
靜脈注射:按體重2mg/kg,最大量不宜超過0.15g。可以氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉注射液稀釋,靜脈5分鐘,必要時給藥后20分鐘重復一次,最大總量不應超過0.3g,再加上口服藥量,每日最大量不應超過0.8。成人處方劑量:每日0.8g .分次給。

【不良反應】
(1)心血管:①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常,心電圖出現(xiàn)PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長,扭轉(zhuǎn)性室速及室顫;②負性肌力作用是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭復發(fā)或加重,無心力衰竭史者發(fā)生心力衰竭的機會少于5%,可致低血壓,甚至休克;③已有報道靜注可產(chǎn)生明顯的冠狀動脈收縮。
(2)抗膽堿作用:是本品最常見的副作用,有口干、尿儲留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
(3)胃腸:惡心、嘔吐、厭食、腹瀉
(4)肝臟:肝臟膽汁郁積或肝功能不正常。
(5)血液:粒細胞減少。
(6)神經(jīng)系統(tǒng):失眠、精神抑郁或失常。
(7)其他:低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發(fā)生。

【禁忌癥】
下列情況應禁用:
① II或III度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器);
② 病態(tài)竇房結(jié)綜合征;
③ 心源性休克;
④ 青光眼;
⑤ 尿縮留,以前列腺肥大為最常見發(fā)病原因;
重癥肌無力。

【注意事項】
(1) 心肌病或可能產(chǎn)生心功能不全者不宜用負荷量,并應嚴密監(jiān)測血壓及心功能情況;
(2) 劑量應根據(jù)療效及耐受性個體化給藥,并逐漸增量;肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量;
(3) 服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品,應先停服硫酸奎尼丁6~12小時或鹽酸普魯卡因胺3~6小時;
(4) 血液透析可清除本品,故透析后可能需加一劑藥。
(5) 腎功能受損者應依據(jù)腎功能適當減量。
(6) 對診斷的干擾:①血糖減低(原因不明);②心電圖QRS波增寬,P-R及Q-T間期延長。
(7) 下列情況應慎用:①對本品過敏者;②I度房室或室內(nèi)阻滯;③腎功能衰竭;④未經(jīng)治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤廣泛心肌損害,如心肌病等;⑥低血壓;⑦肝功能受損者;⑧低鉀血癥。醫(yī).學全在線bhskgw.cn
(8) 用藥期間應注意隨訪檢查:①血壓;②心電圖:QRS增寬超過25%時應停藥;③心功能監(jiān)測;④肝、腎功能;⑤眼壓;⑥血清鉀(治療前及治療中定期測定)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤,僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經(jīng)驗也有限,已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1~3倍。

【兒童用藥】
小兒常用量:尚未確定。需根據(jù)血藥濃度逐漸增量。

【老年患者用藥】
老年人及腎功能受損者應依據(jù)腎功能適當減量。

【藥物相互作用】
(1)與其他抗心律失常藥合用時,可進一步延長傳導時間,抑制心功能。
(2)中至大量乙醇與之合用由于協(xié)同作用,低血糖及低血壓發(fā)生機會增多。
(3)與華法林合用時,抗凝作用可更明顯。
(4)與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用,可誘導本品的代謝,在某些患者中本品可誘導自身的代謝。

【藥物過量】
口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時,可發(fā)生心電圖QRS波和Q-T間期增寬,充血性心力衰竭惡化,低血壓,不同種類和程度的傳導異常,心動過緩,最終導致心臟驟停。治療:
①發(fā)生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏;②心臟呈現(xiàn)異常激動時,治療目的是減輕或終止心動過速并防止發(fā)展成室顫,不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物,可用利多卡因苯妥英鈉;對Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速,可用異丙腎上腺素,補鉀補鎂,臨時起搏,如仍不能終止,應采用電除顫;③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素,應同時注意糾正電解質(zhì)紊亂、酸中毒等;④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似,首先應停藥,對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn

【規(guī)格】
(1)2ml∶50mg (2)2ml∶100mg

【貯藏】
密封保存

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址: 。

...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學論壇 - 醫(yī)學博客 - 網(wǎng)絡課程 - 幫助
    醫(yī)學全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖ICP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證