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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗心絞痛藥物 三級(jí)分類：離子拮抗劑 | |
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| 絡(luò)活喜、苯磺酸氨氯地平、安洛地平、阿洛地平、二氫吡啶磺酸鹽、Norvasc、Norvase、AmldipineBesylate | |
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| 本品屬一種二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，結(jié)構(gòu)與硝苯地平相似，藥理學(xué)效應(yīng)也相似。能優(yōu)先阻滯除極細(xì)胞的鈣通道，但與硝苯地平及其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥不同的是，本藥在生理性pH值下呈離子化狀態(tài)。pH值較低(如缺血)時(shí)，其與鈣離子通道受體的結(jié)合增加，呈緊密結(jié)合。此外，有初步研究證據(jù)提示，本藥可能還具有雙受體結(jié)合特性。本藥對(duì)外周血循環(huán)作用突出，對(duì)血管的選擇性強(qiáng)，可舒張冠狀血管和全身血管，增加冠脈血流量，降低血壓，因而可降低心臟后負(fù)荷。本藥在體內(nèi)有較弱的負(fù)性肌力作用，對(duì)人體竇房結(jié)和房室結(jié)無(wú)影響。緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定，但可通過以下途徑減輕心肌缺血：1.擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，使外周阻力(后負(fù)荷)降低，從而減少心肌耗能和氧需求；2.擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈，增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧。 | |
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| 口服后6～12h后血藥濃度達(dá)峰值，血清半衰期為35～50h，97.5%與血漿蛋白結(jié)合。本品大部分在肝臟代謝，原形藥排泄<10%(其中尿中約5%)，腎清除是代謝物主要排泄途徑(60%)，隨糞便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可長(zhǎng)達(dá)60h。 | |
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| 1.高血壓，可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛，可單獨(dú)使用或與其他抗心絞痛藥聯(lián)合使用，如硝酸酯類和(或)β-受體阻滯藥。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。2.嚴(yán)重低血壓。 | |
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| 1.慎用：(1)由于藥物可引起血壓降低，因此主動(dòng)脈狹窄患者慎用；(2)充血性心力衰竭，特別是與β-受體阻滯藥合用時(shí)慎用；(3)肝功能損害時(shí)藥物代謝下降，半衰期延長(zhǎng)，需慎用。2.本藥可與其他抗高血壓藥如噻嗪類利尿藥，β-受體阻滯藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用。3.本藥對(duì)β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現(xiàn)象沒有保護(hù)作用，停用β-受體阻滯藥應(yīng)緩慢。4.硝酸甘油或長(zhǎng)效硝酸酯類與本藥合用可增強(qiáng)抗心絞痛作用。雖無(wú)反跳現(xiàn)象報(bào)道，但停藥時(shí)也應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下逐漸減量。5.外科手術(shù)前無(wú)須停藥，但麻醉師須了解患者的服藥情況。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn6.服藥后如出現(xiàn)持續(xù)性皮膚反應(yīng)，應(yīng)停藥。7.藥物過量及處理：過量可引起顯著而持久的外周血管擴(kuò)張，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和反射性心動(dòng)過速。也可出現(xiàn)心動(dòng)過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心跳停搏。處理：可以采取洗胃。一旦發(fā)現(xiàn)過量服藥應(yīng)立即進(jìn)行心臟、呼吸監(jiān)護(hù)，頻繁測(cè)量血壓。如出現(xiàn)低血壓，應(yīng)抬高四肢，補(bǔ)液。如對(duì)上述保守治療仍無(wú)反應(yīng)，在無(wú)禁忌證情況下，可以給予血管收縮藥(如去氧腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺素)，并密切關(guān)注循環(huán)容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸鈣可能有助于逆轉(zhuǎn)鈣通道阻滯。如出現(xiàn)心動(dòng)過緩，應(yīng)給予阿托品、異丙腎上腺素及氯化鈣，如有適應(yīng)證應(yīng)安置心臟起搏器。由于本藥與血漿蛋白高度結(jié)合，因此血液透析不能奏效。 | |
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| 口服：初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。 | |
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| 1.與胺碘酮聯(lián)用可進(jìn)一步抑制竇性心律或加重房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征以及不完全性房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免兩藥同用。2.與β-受體阻滯藥聯(lián)用可有效地治療心絞痛或高血壓，但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓或心動(dòng)過緩，在左室功能下降、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯(lián)用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。3.沙奎那韋可抑制細(xì)胞色素P450 3A，可使本藥代謝減少，血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。4.使用芬太尼麻醉時(shí)，鈣通道阻滯藥(包括本藥)和β-受體阻滯藥合用可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。5.地拉費(fèi)定是細(xì)胞色素P450 3A4的抑制藥，可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。本藥如與其合用，可引起血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。6.奎奴普汀/達(dá)福普汀可抑制本藥經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的代謝，增強(qiáng)本藥毒性，必要時(shí)應(yīng)減少用量。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關(guān)的細(xì)胞色素P450 3A4同工酶系統(tǒng)。本藥如與其合用，可使血藥濃度升高，不良反應(yīng)增加。8.鈣通道阻滯藥可增強(qiáng)丁咯地爾的降血壓效應(yīng)，本藥與丁咯地爾合用時(shí)應(yīng)注意。9.本藥可增加環(huán)孢素的血藥濃度，導(dǎo)致環(huán)孢素毒性增加(如出現(xiàn)腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度，相應(yīng)調(diào)整用量。10.與鋰劑同用，可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心，嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)，震顫和(或)麻木，故須注意。11.與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用，有增加胃腸道出血的可能。非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛還可減弱本藥的降壓作用，可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。12.萘夫西林可誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A酶系統(tǒng)，降低本藥療效。13.利福平可誘導(dǎo)一些鈣通道阻滯藥的代謝，雖然目前尚無(wú)與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但如合用，本藥的療效可能會(huì)下降。14.擬交感胺可減弱本藥的降壓作用。15.與雌激素同用可增加液體潴留而增高血壓。16.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，對(duì)正常個(gè)體血壓的影響不確定，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免服用含麻黃制劑。17.磺吡酮可使本藥蛋白結(jié)合增加，引起血藥濃度變化。18.本藥對(duì)地高辛的腎臟清除和地高辛血藥濃度無(wú)明顯的影響。19.葡萄柚汁可增加本藥的血藥濃度，故不宜服用。橙汁的營(yíng)養(yǎng)成分與柚汁基本相同，而對(duì)本藥的代謝無(wú)影響，可以服用。但也有研究表明，同時(shí)飲葡萄柚汁對(duì)本藥的藥動(dòng)學(xué)并無(wú)顯著影響。 | |
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| 本品為長(zhǎng)效鈣拮抗劑，每天服用一次即可維持24h，穩(wěn)態(tài)血藥濃度，對(duì)治療高血壓和心絞痛均較適宜，其對(duì)非缺血性心肌病并發(fā)的CHF可能有效，但目前還不推薦使用。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn | |
