【藥品名稱】
通用名:枸櫞酸芬太尼注射液
曾用名:×
商品名:×
英文名:Fentanyl Citrate Injection
漢語拼音:Juyuansuan Fentaini Zhusheye
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸櫞酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C22H28N2O?C6H8O7
分子量:528.60
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為人工合成的強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛作用機(jī)制與嗎啡相似,為阿片受體激動(dòng)劑,作用強(qiáng)度為嗎啡的60~80倍。與嗎啡和哌替啶相比,本品作用迅速,維持時(shí)間短,不釋放組胺、對心血管功能影響小,能抑制氣管插管時(shí)的應(yīng)
激反應(yīng)。本品對呼吸的抑制作用弱于嗎啡,但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;靜脈11.2。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服經(jīng)胃腸道吸收,但臨床一般采用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效,4分鐘達(dá)高峰,維持30~60分鐘。肌內(nèi)注射時(shí)約7~8分鐘發(fā)生鎮(zhèn)痛作用,可維持1~2小時(shí)。肌內(nèi)注射生物利用度67%,蛋白結(jié)合率80%,消除T1/2約3.7小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物與約10%的原形藥由腎臟排出。
【適應(yīng)癥】
本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛,是目前復(fù)合全麻中常用的藥物。
1. 用于麻醉前給藥及誘導(dǎo)麻醉,并作為輔助用藥與全麻及局麻藥合用于各種手術(shù)。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn與氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液,麻醉前給藥,能使病人安靜,對外界環(huán)境漠不關(guān)心,但仍能合作。
2. 用于手術(shù)前、后及術(shù)中等各種劇烈疼痛。
【用法用量】
1. 成人靜脈注射;全麻時(shí)初量① 小手術(shù)按體重0.001~0.002mg/kg(以芬太尼計(jì),下同);② 大手術(shù)按體重0.002~0.004mg/kg;③體外循環(huán)心臟手術(shù)時(shí)按體重0.02~0.03mg/kg計(jì)算全量,維持量可每隔30~60分鐘給予初量的一半或連續(xù)靜滴,一般每小時(shí)按體重0.001~0.002mg/kg;④全麻同時(shí)吸入氧化亞氮按體重0.001~0.002mg/kg;⑤局麻鎮(zhèn)痛不全.作為輔助用藥按體重0.0015~0.002mg/kg。
2. 成人麻醉前用藥或手術(shù)后鎮(zhèn)痛:按體重肌內(nèi)或靜脈注射0.0007~0.0015mg/kg。
3.小兒鎮(zhèn)痛:2歲以下無規(guī)定,2~12歲按體重0.002~0.003mg/kg。
4.成人手術(shù)后鎮(zhèn)痛:硬膜外給藥,初量 0.1mg,加氯化鈉注射液稀釋到8ml,每2~4小時(shí)可重復(fù),維持量每次為初量的一半。
【不良反應(yīng)】
1. 一般不良反應(yīng)為眩暈、視物模糊、惡心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽搐。
2. 嚴(yán)重副反應(yīng)為呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動(dòng)過緩,如不及時(shí)治療,可發(fā)生呼吸停止、循環(huán)抑制及心臟停搏等。
3. 本品有成癮性,但較哌替啶輕。
【禁忌癥】
支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重癥肌無力病人禁用。禁止與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)合用。
【注意事項(xiàng)】
1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理?xiàng)l例,醫(yī)院和病室的貯藥處均應(yīng)加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2.本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上方可給藥,而且應(yīng)先試用小劑量(1/4常用量),否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥,臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發(fā)紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環(huán)虛脫而死亡。
3. 心律失常、肝、腎、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患,呼吸儲(chǔ)備力降低及腦外傷昏迷、顱內(nèi)壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
4.本品藥液有一定的刺激性,不得誤入氣管支氣管,也不得涂敷于皮膚和黏膜。
5. 硬膜外注入本品鎮(zhèn)痛時(shí),一般4~10分鐘起效,20分鐘腦脊液的藥濃度達(dá)到峰值,同時(shí)可有全身瘙癢,作用時(shí)效3.3~6.7小時(shí),而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能,處理應(yīng)及時(shí)。
6.本品決非靜脈全麻藥.雖然大量快速靜脈注射能使神智消失,但病人的應(yīng)激反應(yīng)依然存在,常伴有術(shù)中知曉。
7.快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕期用藥的安全性尚難肯定,慎用。
【老年患者用藥】
年老、體弱的病人首次劑量應(yīng)適當(dāng)減量,由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量。
【藥物相互作用】
1.本品與哌替啶因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處,兩藥可有交叉敏感。
2.本品與中樞抑制藥,如催眠鎮(zhèn)靜藥(巴比妥類、地西泮等)、抗精神病藥(如吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作用,合用時(shí)應(yīng)慎重并適當(dāng)調(diào)整劑量。
3.本品與80%氧化亞氮合用,可誘發(fā)心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少,左室功能欠佳者尤其明顯。
4. 肌松藥的用量可因本品的使用而相應(yīng)減少,肌松藥能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暫停,持續(xù)的時(shí)間又長,應(yīng)識別這是中樞性的(系本品使用所致),還是外周性的(由于肌松藥作用于神經(jīng)肌接頭處N2受體)。
5.中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑,有加強(qiáng)本品的作用,如聯(lián)合應(yīng)用,本品的劑量應(yīng)減少1/4~1/3。
【藥物過量】
大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強(qiáng)直, 胸順應(yīng)性降低影響通氣功能。偶可出現(xiàn)心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等,最后可致呼吸停止、循環(huán)抑制或心停搏。
中毒解救:出現(xiàn)肌肉強(qiáng)直者,可用肌松藥或嗎啡拮抗劑(如納洛酮、丙烯嗎啡等)對抗。呼吸抑制時(shí)立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要時(shí)亦可用嗎啡特效拮抗藥,靜脈注射納洛酮0.005~0.01mg/kg、成人0.4mg。心動(dòng)過緩者可用阿托品治療。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn本品與氟哌利多合用產(chǎn)生的低血壓,可用輸液、擴(kuò)容等措施處理,無效時(shí)可采用升壓藥,當(dāng)禁用腎上腺素。
【規(guī)格】
(1)1ml:0.05mg(2)2ml:0.1mg(均以芬太尼計(jì))
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
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【有效期】
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【批準(zhǔn)文號】
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【生產(chǎn)企業(yè)】
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