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克林霉素磷酸酯注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:克林霉素磷酸酯注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Clindamycin Phosphate Injection
漢語拼音:Kelinmeisu Linsuɑnzhi Zhusheye
本品主要成份為:克林霉素磷酸酯。
結(jié)構(gòu)式:(參見克林霉素磷酸酯凝膠)
分子式:C18H34ClN2O8PS
分子量:504.96

【性狀】
本品為無色或微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為化學半合成的克林霉素衍生物,它在體外無抗菌活性,進入機體后迅速水解為克林霉素而顯示其藥理活性。故抗菌譜、抗菌活性及治療效果與克林霉素相同,但它的脂溶性及滲透性比克林霉素好,可肌內(nèi)注射和靜脈滴注給藥。與林可霉素相比本品抗菌作用強4~8倍,吸收好、骨濃度高、且對厭氧菌感染具有良好的療效。本品主要對革蘭陽性球菌及厭氧菌有很強的抗菌活性,包括革蘭陽性球菌:金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌(磷鏈球菌除外)、肺炎鏈球菌、微球菌屬等;厭氧菌:梭狀芽孢桿菌屬、擬桿菌屬、梭狀桿菌屬、丙酸桿菌屬、真桿菌、厭氧球菌等。

【藥代動力學】
注射給藥可立即獲得高血濃度,然后廣泛分布到組織和體液中,在肺、扁體、肝膽、腹腔液、闌尾、前列腺及子宮輸卵管等,均可達高濃度,尤其骨關(guān)節(jié)組織中濃度較高為其特點。但透過血-腦脊液屏障的能力差,腦組織濃度低。
本品進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g本品,血液中克林霉素立即達峰值(Cmax),濃度為(11.09±2.02)mg/L,8小時血藥濃度為(1.69±0.35)mg/L。單次肌內(nèi)注射0.6g,血液中克林霉素1~2小時達峰值,濃度為(5.92±1.45)mg/L,8小時血藥濃度為(2.51±0.91)mg/L,有效血濃度可維持8小時以上。本品給藥后,主要在肝內(nèi)代謝,并經(jīng)膽汁和糞便排泄,糞便中的抗菌活性可在停藥后延續(xù)5天。部分經(jīng)尿排泄。靜脈滴注和肌內(nèi)注射本品0.6g,8小時排泄率分別為(11.72±1.33)%和(10.51±2.68)%。醫(yī)學全在線

【適應(yīng)癥】
1.用于革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾。
(1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
(2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫支氣管擴張合并感染等。
(3)皮膚和軟組織感染:、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷、燒傷和手術(shù)后感染等。
(4)泌尿系統(tǒng)感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
(5)其他:骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。
2.用于厭氧菌引起的各種感染性疾病。
(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。
(2)皮膚和軟組織感染、敗血癥。
(3)腹內(nèi)感染:腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫。
(4)女性盆腔及生殖器感染:子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術(shù)后感染等。

【用法用量】
本品可經(jīng)深部肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。靜脈滴注時,每0.3g需用50~100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小于6mg/ml濃度的藥液,緩慢滴注,通常每分鐘不超過20mg。
1.輕中度感染:成人一日0.6~1.2g,分2~4次給藥(ql2h~q6h);兒童一日按體重15~25mg/kg,分2~4次給藥(ql2h~q6h)。
2.重度感染:成人一日1.2~2.7g,分2~4次給藥(ql2h~q6h);兒童一日按體重25~40mg/kg,分2~4次給藥(q12h~q6h)。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn

【不良反應(yīng)】
1.肌內(nèi)注射后,在注射部位偶可出現(xiàn)輕微疼痛。長期靜脈滴注可出現(xiàn)靜脈炎。
2.胃腸道反應(yīng):偶見惡心、嘔吐、腹痛腹瀉
3.過敏反應(yīng):少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹。
4.偶可引起中性粒細胞減少或嗜酸性粒細胞增多。
5.少數(shù)病人可發(fā)生一過性堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高及黃疸。
6.極少數(shù)病人可產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎。

【禁忌】
本品與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性,對克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。

【注意事項】
1.本品和青霉素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應(yīng),可用于對青霉素過敏者。
2.本品禁止與氨芐青霉素、苯妥英鈉、巴比妥類、氨茶堿、葡萄糖酸鈣硫酸鎂配伍。
3.肝、腎功能損害者慎用。
4.如出現(xiàn)假膜性腸炎,可選用萬古霉素0.125~0.5g口服,一日4次進行治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女使用本品應(yīng)注意。

【兒童用藥】
小于4歲兒童慎用。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
本品與紅霉素呈拮抗作用,不宜合用。

【藥物過量】

【規(guī)格】
2m:0.3g(按克林霉素計)

【貯藏】
遮光、密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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