【藥品名稱】
通用名：膦甲酸鈉注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Foscarnet Sodium Injection
漢語(yǔ)拼音：Linjiɑsuɑnnɑ Zhusheye
本品主要成份為：膦甲酸鈉。其化學(xué)名稱為：膦甲酸三鈉鹽六水合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)膦甲酸鈉乳膏)
分子式：CNa3O5P?6H2O
分子量：300.04
【性狀】
本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為病毒抑制劑，本品可以非競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結(jié)合部位，防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長(zhǎng)。本品在細(xì)胞內(nèi)不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒復(fù)制仍可恢復(fù)。
體外試驗(yàn)顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復(fù)制，包括單純皰疹（HSV-1和HSV-2型)、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細(xì)胞病毒。本品尚可非競(jìng)爭(zhēng)性抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內(nèi)藥物濃度約為同時(shí)期血藥濃度的43%。血清蛋白結(jié)合率為14%～17%。本品在體內(nèi)不代謝，成人靜脈滴注47～57mg/kg，每8小時(shí)1次后，血藥峰濃度（Cmax)可達(dá)575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2?)為3.3～6.8小時(shí)，主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的治療。也可用于對(duì)阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者（如HIV感染患者)的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。
【用法用量】
靜脈滴注。
1.巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎
（1)誘導(dǎo)期用藥 每8小時(shí)一次，按體重一次滴注60mg/kg，用輸液泵滴注1小時(shí)以上，連續(xù)14～21日，視治療后的效果而定，也可按體重一次90mg/kg，每12小時(shí)一次。
腎功能減退者劑量應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整，劑量如下表。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn
肌酐清除率
（ml/分鐘) 每8小時(shí)劑量（mg/kg) 肌酐清除率
（ml/分鐘) 每8小時(shí)劑量（mg/kg)
96 60 54 35
90 57 48 32
84 53 42 28
78 49 36 25
72 46 30 21
66 42 24 18
60 39
（2)維持期用藥 按體重一次90mg/kg，一日1次。用輸液泵滴注2小時(shí)以上。如患者在維持期視網(wǎng)膜炎癥狀加重時(shí)，應(yīng)仍恢復(fù)誘導(dǎo)期劑量。
腎功能減退者維持期劑量應(yīng)按下表調(diào)整：
肌酐清除率（ml/分鐘) 每8小時(shí)劑量（mg/kg) 肌酐清除率（ml/分鐘) 每8小時(shí)劑量（mg/kg)
84 90 48～60 71
72～84 78 36～48 63
60～72 75 24～36 57
2．單純皰疹和帶狀皰疹
按體重一次40mg/kg，每8小時(shí)一次，經(jīng)輸液泵滴注1小時(shí)，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分鐘者，劑量應(yīng)調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
1．腎功能損害是本品最主要的不良反應(yīng)，可引起急性腎小管壞死、腎源性尿崩癥及出現(xiàn)膦甲酸鈉結(jié)晶尿等。還可有低鈣或高鈣血癥、血磷過(guò)高或過(guò)低、低鉀血癥等。
2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、震顫、易激惹、幻覺(jué)、抽搐等，可能與電解質(zhì)紊亂有關(guān)。
3．血液系統(tǒng)：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少等。
4．代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào)：低鈉血癥和下肢浮腫、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。
5．心血管系統(tǒng)：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律失常。
6．其他反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常及靜脈炎等。
【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏、肌酐清除率低于0.4ml/（min?kg)患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．本品具有顯著腎毒性，使用期間應(yīng)密切檢測(cè)腎功能。腎功能損害的患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。
2．用藥期間患者應(yīng)攝取充足水分，有助于減輕腎毒性。
3．膦甲酸鈉不可快速靜脈滴注，必須用輸液泵恒速滴注，滴注速度不得大于1mg/（min?kg)。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn快速靜注可導(dǎo)致血濃度過(guò)高和急性低鈣血癥或其他中毒癥狀。一次劑量不超過(guò)60mg/kg可于1小時(shí)內(nèi)輸入，較大劑量應(yīng)至少滴注2小時(shí)以上。
4．經(jīng)周?chē)o脈滴注時(shí)，藥物必須用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成12mg/ml，以免刺激周?chē)o脈。
5．本品不可與其他藥物同瓶滴注。
6．血液透析可清除本品，清除率80ml∕min，3小時(shí)透析可便血藥深度減低50%，故血透析后應(yīng)補(bǔ)充一次劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對(duì)胎兒的影響，但因無(wú)確鑿的人類(lèi)臨床試驗(yàn)資料，此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料，因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應(yīng)用指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后方可應(yīng)用。
【老年患者用藥】
對(duì)于65歲以上的人群尚無(wú)使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球?yàn)V過(guò)率下降，因此選用本品前應(yīng)檢查腎功能，并應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1．本品與其他腎毒性藥如氨基糖苷類(lèi)抗生素、兩性霉素B等合用時(shí)可增加腎毒性。
2．與戊烷脒注射劑（靜脈)合用，可能有發(fā)生貧血的危險(xiǎn)。引起低血鈣、低血鎂和腎毒性。
3．與齊夫多定合用可能加重貧血，但未發(fā)現(xiàn)加重骨髓抑制的現(xiàn)象。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
（1)100ml：2.4g （2)250ml：6g
【貯藏】
遮光，密閉保存。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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