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硫酸阿托品注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:硫酸阿托品注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Atropine Sulfate Injection
漢語拼音:Liusuɑn Atuopin Zhusheye
本品主要成份為:阿托品。其化學(xué)名稱為:? -(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3,2,1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式:(參見硫酸阿托品片)
分子式:(C17H23NO3)2?H2SO4?H2O
分子量:694.84

【性狀】
無色透明液體。

【藥理毒理】
本品為典型的M膽堿受體阻滯劑。除一般的抗M膽堿作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、視力調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、支氣管擴(kuò)張等外,大劑量時(shí)能作用于血管平滑肌,擴(kuò)張血管、解除痙攣性收縮,改善微循環(huán)。此外本品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌注后15~20分鐘血藥濃度峰值,口服為1~2小時(shí),作用一般持續(xù)4~6小時(shí),擴(kuò)瞳時(shí)效更長。T1/2為3.7~4.3小時(shí)。主要通過肝細(xì)胞酶的水解代謝,約有13%~50%在12小時(shí)內(nèi)以原形隨尿排出。

【適應(yīng)癥】
1.各種內(nèi)臟絞痛,如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差。
2.全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥。
3.迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常,也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)。
4.抗休克。
5.解救有機(jī)磷酸酯類中毒。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【用法用量】
(1)皮下、肌內(nèi)或靜脈注射 成人常用量:每次0.3~0.5mg,一日0.5~3 mg;極量:一次2mg。兒童皮下注射:每次0.01~0.02 mg/kg,每日2~3次。靜脈注射:用于治療阿斯綜合征,每次0.03~0.05 mg/kg,必要時(shí)15分鐘重復(fù)1次,直至面色潮紅、循環(huán)好轉(zhuǎn)、血壓回升、延長間隔時(shí)間至血壓穩(wěn)定。
(2)抗心律失常 成人靜脈注射0.5~1 mg,按需可1~2小時(shí)一次,最大量為2 mg。
(3)解毒 ①用于劑引起的阿-斯綜合征,靜脈注射1~2 mg,15~30分鐘后再注射1mg,如患者無發(fā)作,按需每3~4小時(shí)皮下或肌內(nèi)注射1mg。②用于有機(jī)磷中毒時(shí),肌注或靜注1~2 mg(嚴(yán)重有機(jī)磷中毒時(shí)可加大5~10倍),每10~20分鐘重復(fù),直到青紫消失,繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定,然后用維持量,有時(shí)需2~3天。
(4)抗休克改善循環(huán) 成人一般按體重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。
(5)麻醉前用藥 成人術(shù)前0.5~1小時(shí),肌注0.5mg,小兒皮下注射用量為:體重3kg以下者為0.1mg,7~9kg為0.2mg,12~16kg為0.3mg,20~27kg為0.4mg,32kg以上為0.5mg。

【不良反應(yīng)】
不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下:0.5mg,輕微心率減慢,略有口干及少汗;
1mg,口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大;
2mg,心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大,有時(shí)出現(xiàn)視物模糊;
5mg,上述癥狀加重,并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少;
10mg以上,上述癥狀更重,脈速而弱,中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重,呼吸加快加深,出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等;嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg,兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

【禁忌】
青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.對其他顛茄生物堿不耐受者,對本品也不耐受。
2.孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動(dòng)過速。
3.本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
4.嬰幼兒對本品的毒性反應(yīng)極有敏感,特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒,反應(yīng)更強(qiáng),環(huán)境溫度較高時(shí),因閉汗有體溫急驟升高的危險(xiǎn),應(yīng)用時(shí)要嚴(yán)密觀察。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
5.老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用,如排尿困難、便秘、口干(特別是男性),也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼,一經(jīng)發(fā)現(xiàn),應(yīng)即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少,影響散熱,故夏天慎用。
6.下列情況應(yīng)慎用:①腦損害,尤其是兒童;②心臟病,特別是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等;③反流性食管炎、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛,可使胃排空延遲,從而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;④青光眼患者禁用,20歲以上患者存在潛隱性青光眼時(shí),有誘發(fā)的危險(xiǎn);⑤潰瘍性結(jié)腸炎,用量大時(shí)腸能動(dòng)度降低,可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻,并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥;⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病,可導(dǎo)致完全性尿潴留。
7.對診斷的干擾:酚磺酞試驗(yàn)時(shí)可減少酚磺酞的排出量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有關(guān)本品對孕婦的安全性尚不明確,孕婦使用需考慮用藥的利弊。本品可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
兒童腦部對本品敏感,尤其發(fā)熱時(shí),易引起中樞障礙,慎用。

【老年患者用藥】
老年患者尤其年齡在60歲以上者,腺體分泌易受影響,慎用本品。

【藥物相互作用】
1.與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時(shí),阿托品排泄延遲,作用時(shí)間和(或)毒性增加。
2.金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮普魯卡因胺、三環(huán)類抗抑郁藥伍用,阿托品的毒副反應(yīng)可加劇。
3.與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時(shí),可加強(qiáng)抗M膽堿作用的副作用。
4.甲氧氯普胺并用時(shí),后者的促進(jìn)腸胃運(yùn)動(dòng)作用可被拮抗。

【藥物過量】
靜脈每次極量2mg,超過上述用量,會(huì)引起中毒。最低致死量成人約80~130mg。用藥過量表現(xiàn)為動(dòng)作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、呼吸困難心跳異常加快等。

【規(guī)格】
注射液:(1)1ml:0.5mg (2)2ml:1mg (3) 1ml:5mg

【有效期】

【貯藏】
避光,陰涼、密閉保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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