【藥品名稱】
通用名：注射用奧沙利鉑
曾用名：
商品名：
英文名：Oxaliplatin for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Aoshɑlibo
本品化學(xué)名稱為：(1R-反式)-(1,-2環(huán)己二胺-N,N′)[草酸(2-)-O,O′]合鉑。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C8H14N2O4Pt
分子量：397.29
【性狀】
本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應(yīng)。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物，本品通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。本品與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內(nèi)給藥1小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，本品治療有效。
【藥代動力學(xué)】
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時，其血漿總鉑達峰值（5.1±0.8)mg/ml/h，模擬的曲線下面積為（189±45)mg/ml/h。當輸液結(jié)束時，50%的鉑與紅細胞結(jié)合，而另外50%存在于血漿中。
25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相，其清除相半衰期約為40小時。多達50%的藥物在給藥48小時之內(nèi)由尿排出（55%的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限（給藥11天后僅有5%經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
與紅細胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的56%，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
【適應(yīng)癥】
用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
【用法用量】
在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml 5%葡萄糖溶液中輸注2～6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周（21天)給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。
【禁忌】
1．對鉑類衍生物有過敏者禁用。
2．妊娠及哺乳期間慎用。
【不良反應(yīng)】
1．造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；
2．消化系統(tǒng)：單獨應(yīng)用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；
3．神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異�？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但在累積劑量大于800mg/m2（6個周期)時，有可能導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當出現(xiàn)可逆性的感覺異常時，并不需要調(diào)整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時間和嚴重性為依據(jù)。當感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時，本品給藥量應(yīng)減少25%（或100mg/m2)，如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。
【注意事項】
1．本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴密監(jiān)測其神經(jīng)學(xué)安全性；
2．由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；
3．當出現(xiàn)血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3)，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；
4．在每次治療之前應(yīng)進行血液學(xué)計數(shù)和分類，亦應(yīng)進行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進行。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
因與氯化鈉和堿性溶液（特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結(jié)合無明顯變化。在動物和人的體內(nèi)研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。
【藥物過量】
尚無解毒劑可供使用。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn當用藥過量時，不良反應(yīng)將加劇，應(yīng)進行血液學(xué)監(jiān)測，并針對其毒性反應(yīng)對癥治療。
【規(guī)格】
（1)2mg�。�2)4mg
【貯藏】
遮光、密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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