初級藥士《答疑周刊》2017年第21期

初級藥士《答疑周刊》2017年第21期

問題索引：

1.【問題】關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。

2.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結(jié)一下。

3.【問題】高血壓根據(jù)并發(fā)癥選用抗高血壓藥物，能否總結(jié)一下。

具體解答：

1. 【問題】老師，關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。

【解答】親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應(yīng)。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。

2.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結(jié)一下。

【解答】1.毛果蕓香堿

直接激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼和腺體的選擇性作用最明顯。

對眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。

(1)縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。

(2)降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙，導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低。

(3)調(diào)節(jié)痙攣：眼在視近物時，通過晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，視遠物模糊，只能看近物。

2.阿托品——競爭性拮抗M受體。

對眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時間長。

(1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。

(2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品。

(3)調(diào)節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠物清楚，這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。

3.【問題】高血壓根據(jù)并發(fā)癥選用抗高血壓藥物，能否總結(jié)一下。

【解答】(1)高血壓合并竇性心動過速，年齡在50歲以下者，宜用β受體阻斷藥。

(2)高血壓合并消化性潰瘍者，宜用可樂定，禁用利血平。

(3)高血壓伴有精神抑郁者，不宜用利血平或甲基多巴。

(4)高血壓合并心力衰竭、心臟擴大者，宜選用氫氯噻嗪、硝苯地平、ACEI等，不宜用β受體阻斷藥。

(5)高血壓合并腎功能不良者宜用卡托普利和硝苯地平。

(6)高血壓合并支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜用β受體阻斷藥。

(7)高血壓合并有糖尿病或痛風(fēng)者不宜用噻嗪類利尿藥。

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