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初級(jí)藥士《答疑周刊》2017年第17期

初級(jí)藥士《答疑周刊》2017年第17期

問(wèn)題索引:

1.【問(wèn)題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點(diǎn),老師,能否幫忙總結(jié)?

2.【問(wèn)題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點(diǎn)?

3. 【問(wèn)題】一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)和零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)各有什么特點(diǎn)?

具體解答:

1.【問(wèn)題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點(diǎn),老師,能否幫忙總結(jié)?

【解答】總結(jié)如下:

藥物

特點(diǎn)

作用機(jī)制

阿昔洛韋

鳥嘌呤核苷類似物,抗DNA病毒藥物,是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥。

在感染細(xì)胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細(xì)胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韋三磷酸,可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA多聚酶,也可摻入病毒DNA中,使DNA合成受阻。

更昔洛韋

對(duì)HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似,而對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)的抑制作用強(qiáng)于阿昔洛韋。

進(jìn)入感染細(xì)胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸,后者與鳥苷三磷酸(GTP)競(jìng)爭(zhēng)相應(yīng)的酶,從而抑制病毒DNA的合成。

碘苷

對(duì)RNA病毒無(wú)效。本品全身應(yīng)用對(duì)宿主有嚴(yán)重毒性反應(yīng),故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎。

經(jīng)體內(nèi)磷酸化后,與去氧尿嘧啶核苷酸競(jìng)爭(zhēng)磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA,從而干擾病毒DNA的復(fù)制。

齊多夫定

臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關(guān)癥候群。

經(jīng)宿主細(xì)胞酶的作用,轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸,以假底物的形式競(jìng)爭(zhēng)性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶,并摻入到正在合成過(guò)程中的單鏈DNA中,終止病毒DNA鏈的延伸。

拉米夫定

對(duì)HIV包括對(duì)齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。

作用機(jī)制同齊多夫定。

金剛烷胺

特異性地抑制甲型流感病毒,用于預(yù)防和治療甲型流感,對(duì)乙型流感則無(wú)效。

能選擇性作用于包膜蛋白M2,阻斷該蛋白的通道功能,抑制病毒的復(fù)制過(guò)程,還能干擾病毒進(jìn)入細(xì)胞,阻止病毒脫殼及其核酸的釋出,也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配。

利巴韋林

抗病毒譜較廣,但對(duì)宿主細(xì)胞核酸合成也有一定作用,因此選擇性不強(qiáng)。

作用機(jī)制與進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)磷酸化,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成,抑制病毒mRNA合成有關(guān)。

干擾素

用于治療慢性病毒性肝炎;也用于尖銳濕、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟(jì)肉瘤?诜䶮o(wú)效,須注射給藥。

通過(guò)誘導(dǎo)機(jī)體組織細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復(fù)制。

2.【問(wèn)題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點(diǎn)?

【解答】主要特點(diǎn)如下表:

吸入性麻醉藥

氟烷異氟烷

誘導(dǎo)期短,蘇醒快,麻醉深度易于調(diào)整,肌肉松弛作用較好,不增加心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性,對(duì)呼吸道無(wú)明顯刺激,反復(fù)使用無(wú)明顯不良反應(yīng),是目前較常用的吸入性麻醉藥。

地氟烷

用于成年人全麻的誘導(dǎo)和維持,也可用于兒童的麻醉維持。麻醉誘導(dǎo)期可有呼吸道刺激。

七氟烷

麻醉誘導(dǎo)期短,深度易于控制,對(duì)心臟功能影響小,不刺激呼吸道。能增強(qiáng)和延長(zhǎng)非除極于兒童及成人誘導(dǎo)麻醉和維持麻醉。

氧化亞氮

主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其他全身麻醉藥配伍應(yīng)用。

靜脈麻醉藥

硫噴妥鈉

脂溶性高,極易通過(guò)血-腦脊液屏障,誘導(dǎo)期很短,無(wú)興奮期。主要優(yōu)點(diǎn)是起效快,降低腦血流量、腦代謝和腦耗氧量,麻醉期不升高顱內(nèi)壓。臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉。

氯胺酮

抑制丘腦和新皮質(zhì)系統(tǒng),選擇性阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)的傳導(dǎo),同時(shí)又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)。可引起意識(shí)模糊,短時(shí)記憶缺失,痛覺(jué)完全消失等,這種意識(shí)和感覺(jué)的分離狀態(tài)稱之為分離麻醉。氯胺酮麻醉時(shí)對(duì)體表的鎮(zhèn)痛作用明顯,對(duì)內(nèi)臟的鎮(zhèn)痛作用差。適用于短時(shí)的體表小手術(shù)和燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。

局麻藥

利多卡因

穿透力較強(qiáng)。局麻時(shí)間和效應(yīng)與藥液濃度有關(guān),對(duì)組織無(wú)刺激性,局部血管擴(kuò)張作用不明顯,加入血管收縮藥如腎上腺素,可延緩其吸收,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。能穿透黏膜,可用于各種局麻方法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

普魯卡因

對(duì)黏膜的穿透力弱,需注射給藥方可產(chǎn)生局麻作用。主要用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。

丁卡因

與普魯卡因相似。優(yōu)點(diǎn)是既有麻醉作用又有縮血管作用,能減少手術(shù)創(chuàng)面的出血。最常用于黏膜表面麻醉,也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其毒性大,一般不用于浸潤(rùn)麻醉。

布比卡因

酰胺類局麻藥?捎糜诮䴘(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

3. 【問(wèn)題】一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)和零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)各有什么特點(diǎn)?

【解答】一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比,即單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除某恒定比例的藥量。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除屬于這一類型,其速率常數(shù)分別稱為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)或消除速率常數(shù)。(半衰期恒定)。

零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:指單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除相等量的藥物,與藥量或濃度無(wú)關(guān),也稱恒量吸收或消除。(以最大消除速率消除,無(wú)固定半衰期)。

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