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注射用青霉素鈉

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-9 藥學(xué)論壇
通用名注射用青霉素鈉
曾用名 
英文名BENZYLPENICILLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG QINGMEISUNA
藥品類(lèi)別青霉素類(lèi)
性狀本品為白色結(jié)晶性粉末。
藥理毒理青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產(chǎn) 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度 抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭 疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端 螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百 日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性 厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球 菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用,對(duì)脆弱擬 桿菌的抗菌作用差。 青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射后,0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax),肌內(nèi)注 射100萬(wàn)單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。 新生兒按體重肌注青霉素2.5萬(wàn)單位/kg(15mg/kg),經(jīng) 0.5~1小時(shí)后,平均血藥濃度約為22mg/L,12小時(shí)后即降 至9.6~19.2 mg/L。成人每2小時(shí)靜脈注射本品200萬(wàn)單位 或每3小時(shí)注射300萬(wàn)單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。 于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬(wàn)單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘 和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時(shí)即 降至45mg/L,4小時(shí)僅有3.0mg/L。 本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中 濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無(wú)血 供區(qū)域和膿腔中,易透入有炎癥的組織。青霉素可通過(guò)胎盤(pán), 除在妊娠頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和 羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過(guò)血-腦脊液屏 障,在無(wú)炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%。在有 炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%~30%。乳汁中 可含有少量青霉素,其濃度為血藥濃度的5%~20%。 本品血漿蛋白結(jié)合率為45%~65%。血消除半衰期(t1/2?) 約為30分鐘,腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5~10小時(shí),老年 人和新生兒也可延長(zhǎng)。新生兒的t1/2?與體重、日齡有關(guān),體 重低于2公斤者,7日和8~14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9 和2.6小時(shí);體重高于2公斤者,7日和8~14日齡的t1/2? 則分別為2.6小時(shí)和2.1小時(shí)。 本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下,約75%的 給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過(guò)腎小管分泌 排泄,在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄者僅占10%左右;但 在新生兒,青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。亦有少量青霉 素經(jīng)膽道排泄,肌內(nèi)注射600mg青霉素后2~4小時(shí)膽汁中 濃度達(dá)到峰值,為10~20mg/L。由于青霉素在被腸道細(xì)菌所 產(chǎn)青霉素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析 可清除本品,而腹膜透析則不能。
適應(yīng)癥青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染,如膿腫、菌血癥、 肺炎和心內(nèi)膜炎等。 其中青霉素為以下感染的首選藥物: 1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、 丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。 2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥 等。 3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。 4.炭疽。 5.破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。 6.梅毒(包括先天性梅毒)。 7.鉤端螺旋體病。 8.回歸熱。 9.白喉。 10.青霉素與氨基糖苷類(lèi)藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球 菌心內(nèi)膜炎。 青霉素亦可用于治療: 1.流行性腦脊髓膜炎。 2.放線菌病。 3.淋病。 4.奮森咽峽炎。 5.萊姆病。 6.多殺巴斯德菌感染。 7.鼠咬熱。 8.李斯特菌感染。 9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。 風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃 腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前,可用青霉素預(yù)防感染性心 內(nèi)膜炎發(fā)生。
用法用量青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。 1.成人:肌內(nèi)注射,一日80萬(wàn)~200萬(wàn)單位,分3~4 次給藥;靜脈滴注:一日200萬(wàn)~2000萬(wàn)單位,分2~4次 給藥。 2.小兒:肌內(nèi)注射,按體重2.5萬(wàn)單位/kg,每12小 時(shí)給藥1次;靜脈滴注:每日按體重5萬(wàn)~20萬(wàn)/kg,分2~ 4次給藥。 3.新生兒(足月產(chǎn)):每次按體重5萬(wàn)單位/kg,肌內(nèi) 注射或靜脈滴注給藥;出生第一周每12小時(shí)1次,一周以 上者每8小時(shí)1次,嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。 4.早產(chǎn)兒:每次按體重3萬(wàn)單位/kg,出生第一周每12 小時(shí)1次,2~4周者每8小時(shí)1次;以后每6小時(shí)1次。 5.腎功能減退者:輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑 量不需減量,嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑 量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10~50ml/分時(shí),給藥間期自8小 時(shí)延長(zhǎng)至8~12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%;內(nèi)生 肌酐清除率小于10ml/分時(shí),給藥間期延長(zhǎng)至12~18小時(shí)或 每次劑量減至正常劑量的25%~50%而給藥間期不變。 6.肌內(nèi)注射時(shí),每50萬(wàn)單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌 注射用水,超過(guò)50萬(wàn)單位則需加滅菌注射用水2ml,不應(yīng)以 氯化鈉注射液為溶劑;靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過(guò)每分鐘 50萬(wàn)單位,以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。
不良反應(yīng)1.過(guò)敏反應(yīng):青霉素過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn),包括蕁麻疹等 各類(lèi)皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病 型反應(yīng);過(guò)敏性休克偶見(jiàn),一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵,予? 保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措 施。 2.毒性反應(yīng):少見(jiàn),但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給 藥時(shí),可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷 及嚴(yán)重精神癥狀等(青霉素腦。。此種反應(yīng)多見(jiàn)于嬰兒、 老年人和腎功能不全患者。 3.赫氏反應(yīng)和治療矛盾:用青霉素治療梅毒、鉤端螺 旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱(chēng)為赫氏反 應(yīng);治療矛盾也見(jiàn)于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過(guò)快, 而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功 能所致。 4.二重感染:可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌 或念珠菌等二重感染。 5.應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力 衰竭。
禁忌癥有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁 用。
注意事項(xiàng)1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮 膚試驗(yàn),皮試液為每1ml含500單位青霉素,皮內(nèi)注射0.05~ 0.1ml,經(jīng)20分鐘后,觀察皮試結(jié)果,呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。 必須使用者脫敏后應(yīng)用,應(yīng)隨時(shí)作好過(guò)敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。 2.對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物、青 霉胺過(guò)敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患 者應(yīng)慎用本品。 3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定,20單位/ml青霉素溶 液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%,青霉烯酸含量增加200 倍,因此應(yīng)用本品須新鮮配制。 4.大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì); 5.對(duì)診斷的干擾: (1)應(yīng)用青霉素期間,以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn) 假陽(yáng)性,而用葡萄糖酶法則不受影響。 (2)靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測(cè)定值增高。 (3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦 進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類(lèi)藥物對(duì)胎兒的不良影響,所以 孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌, 哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)、磺胺類(lèi)可干擾本品的 活性,故本品不宜與這些藥物合用。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減 少青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可 增強(qiáng)華法林的抗凝作用。 3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。 4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán) 素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、 間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素 B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。 5.本品與氨基糖苷類(lèi)抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌 活性降低,因此不能置同一容器內(nèi)給藥。
藥物過(guò)量藥物過(guò)量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí) 停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。
貯藏密閉,在涼暗干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名青霉素鈉
化學(xué)名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
拼音名QINGMEISUNA
英文名BENZYLPENICILLIN SODIUM
CAS No.69-57-8
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H17N2NaO4S
分子量356.38
規(guī)  格(1)0.12g (20萬(wàn)單位) (2)0.24g (40萬(wàn)單位) (3)0.48g (80萬(wàn)單位) (4)0.6g (100萬(wàn)單位) (5)0.96g(160萬(wàn)單位) (6)2.4g (400萬(wàn)單位)
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