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| 通用名 | 注射用青霉素鉀 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BENZYLPENICILLIN POTASSIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG QINGMEISUJIA |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為白色或結晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn) 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度 抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭 疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端 螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百 日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性 厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球 菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬 桿菌的抗菌作用差。 青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。 |
| 藥代動力學 | 肌內(nèi)注射后，0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax)，肌內(nèi)注 射100萬單位（600mg）的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。 成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300 萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射 500萬單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥 濃度為400mg/L和273mg/L，1小時即降至45mg/L，4小時 僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬單位/kg 后(15mg/kg)，0.5～1小時的平均血藥濃度約為21mg/L，12 小時后即降至9.6～19.2 mg/L。 本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關節(jié)腔液中 濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血 供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤， 除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和 羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏 障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有 炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中 可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。 本品血漿蛋白結合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2?) 約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時，老年 人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2?與體重、日齡有關，體 重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9 和2.6小時；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2? 則分別為2.6小時和2.1小時。 本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的 給藥量于6小時內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌 排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球濾過排泄者僅占10%左右；但 在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球濾過排泄。亦有少量青霉 素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時膽汁中 濃度達到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素可被腸道細菌所 產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析 可清除本品，而腹膜透析則不能。 |
| 適應癥 | 青霉素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、 肺炎和心內(nèi)膜炎等。 其中青霉素為以下感染的首選藥物： 1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、 丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。 2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥 等。 3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。 4．炭疽。 5．破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。 6．梅毒（包括先天性梅毒）。 7．鉤端螺旋體病。 8．回歸熱。 9．白喉。 10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球 菌心內(nèi)膜炎。 青霉素亦可用于治療： 1．流行性腦脊髓膜炎。 2．放線菌病。 3．淋病。 4．奮森咽峽炎。 5．萊姆病。 6．多殺巴斯德菌感染。 7．鼠咬熱。 8．李斯特菌感染。 9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。 風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃 腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青霉素預防感染性心 內(nèi)膜炎發(fā)生。 |
| 用法用量 | 青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。 1．成人：肌內(nèi)注射，一日80萬～200萬單位，分3～4 次給藥；靜脈滴注：一日200萬～2000萬單位，分2～4次 給藥。 2．小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小 時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬～20萬/kg，分2～ 4次給藥。 3．新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬單位/kg，肌內(nèi) 注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以 上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。 4．早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12 小時1次，2～4周者每8小時1次；以后每6小時1次。 5．腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī) 劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑 量。當內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/min時，給藥間期自8 小時延長至8～12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi) 生肌酐清除率小于10ml/min時，給藥間期延長至12～18小 時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。 6．肌內(nèi)注射時，每50萬單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌 注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以 氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘 50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。 |
| 不良反應 | 1．過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等 各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病 型反應；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以 保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措 施。 2．毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給 藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷 及嚴重精神癥狀等（青霉素腦�。�。此種反應多見于嬰兒、 老年人和腎功能不全患者。 3．赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺 旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反 應；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快， 而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功 能所致。 4．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌 或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者應用大劑量青霉素鉀 可導致高鉀血癥。 |
| 禁忌癥 | 有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁 用。 |
| 注意事項 | 1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮 膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～ 0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。 必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。 2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青 霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患 者應慎用本品。 3．青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶 液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200 倍，因此應用本品須新鮮配制； 4．大劑量使用本品時應定期檢測電解質； 5．對診斷的干擾： (1)應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現(xiàn) 假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。 (2)大劑量靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鉀測定值增高。 (3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉 移酶升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦 進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以 孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌， 哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品活性， 故不宜同瓶滴注。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少 青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增 強華法林的抗凝作用。 3.本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。 4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、 萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥 胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、 維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。 5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌 活性降低，因此不能置同一容器內(nèi)給藥。 |
| 藥物過量 | 藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，應及 時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 青霉素鉀 | ||||||||
| 化學名 | (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鉀鹽 | ||||||||
| 拼音名 | QINGMEISUJIA | ||||||||
| 英文名 | BENZYLPENICILLIN POTASSIUM | ||||||||
| CAS No. | 113-98-4 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C16H17KN2O4S | ||||||||
| 分子量 | 372.49 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)0.125g(20萬單位) (2)0.25g (40萬單位) (3)0.5g (80萬單位) (4)0.625g (100萬單位) | ||||||||
