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注射用磷霉素鈉

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用磷霉素鈉
曾用名 
英文名FOSFOMYCIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYEYONG LINMEISUNA
藥品類別其他
性狀本品為白色結(jié)晶性粉末。
藥理毒理磷霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對(duì)大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強(qiáng)的抗菌活性。 磷霉素可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成,其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細(xì)菌競爭同一轉(zhuǎn)移酶,使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受到抑制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥代動(dòng)力學(xué)單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時(shí)后即下降至50%左右。每6小時(shí)靜注磷霉素鈉0.5g,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結(jié)合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時(shí)。 在體內(nèi)各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經(jīng)腎排泄,靜脈給藥后24小時(shí)內(nèi)約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
適應(yīng)癥本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。也可與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療由敏感菌所致重癥感染如敗血癥、腹膜炎、骨髓炎等。
用法用量靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液氯化鈉注射液中稀釋后靜脈滴注。 1.成人:一日4~12g,嚴(yán)重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。 2.兒童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。
不良反應(yīng)1.主要為輕度為胃腸道反應(yīng),如惡心、納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續(xù)用藥。 2.偶可發(fā)生皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、周圍血象紅細(xì)胞、血小板一過性降低、白細(xì)胞降低、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應(yīng)。 3.注射部位靜脈炎。 4.極個(gè)別患者可能出現(xiàn)休克。
禁忌癥對(duì)本品過敏患者禁用。
注意事項(xiàng)1.本品靜脈滴注速度宜緩慢,每次靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在1~2小時(shí)以上。 2.肝、腎功能減退者慎用。 3.用于嚴(yán)重感染時(shí)除需應(yīng)用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β內(nèi)酰胺類或氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。用于金黃色葡萄球菌感染時(shí),也宜與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。 4.應(yīng)用較大劑量時(shí)應(yīng)監(jiān)測肝功能。 5.本品在體外對(duì)二磷酸腺苷(ADP)介導(dǎo)的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時(shí)更為顯著,但臨床應(yīng)用中尚未見引起出血的報(bào)道。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤,迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。但對(duì)胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察。因此孕婦應(yīng)禁用。 本品也可通過乳汁排泄。故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥,則應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥兒童應(yīng)用本品的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應(yīng)禁用。5歲以上兒童應(yīng)慎用并減量使用。
老年患者用藥由于本品主要自腎排泄,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應(yīng)慎用,并需根據(jù)患者情況減量用藥。
藥物相互作用1.與β內(nèi)酰胺類抗生素合用對(duì)金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用。 2.與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)具協(xié)同作用。 3.本品的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強(qiáng)本品的作用。
藥物過量 
貯藏密閉,在陰涼干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磷霉素鈉
化學(xué)名(-)-(1R,2S)-1,2-環(huán)氧丙基膦酸二鈉鹽
拼音名LINMEISUNA
英文名FOSFOMYCIN SODIUM
CAS No.23155-02-4
結(jié)構(gòu)式
分子式C3H5Na2O4P
分子量182.02
規(guī)  格(1)1g(100萬單位) (2)2g(200萬單位) (3)4g(400萬單位)
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