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鹽酸林可霉素口服溶液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸林可霉素口服溶液
曾用名 
英文名LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE ORAL SOLUTION
拼音名YANSUAN LINKEMEISU KOUFU RONGYE
藥品類別其他
性狀本品為紅棕色透明液體,味甜。
藥理毒理1.藥理 本品屬林可霉素類抗生素。抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌 屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性 厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球 菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌 屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交 叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性。 本品的作用機制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細(xì)菌細(xì) 胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時,對某些細(xì)菌也具有殺菌作用。 2.毒理: 本品的半數(shù)致死量(LD50):小鼠靜脈注射為214mg/kg,口服為4000mg/kg;大鼠口 服為4000mg/kg。
藥代動力學(xué)本品口服后在胃腸道迅速吸收,不被胃酸破壞。空腹口服本品,僅20%~30%被吸收, 進(jìn)食后服用則吸收更少。口服本品0.5g,2~4小時內(nèi)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),對多數(shù)革蘭陽 性菌可維持最低抑菌濃度(MIC) 達(dá)6~8小時。吸收為除腦脊液外,廣泛及迅速頒于 各體液和組織中,包括骨組織?裳杆俳(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎兒血中的濃度右達(dá)母 體血藥濃度的約25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。本品主要在肝中代謝,部分代謝物具抗 菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2?)為4~6小時,腎功能減退時, t1/2?可延長至10~20小時;肝功能減退時,t1/2?延長至9小時。 本品經(jīng)膽道、 腎和腸道 排泄,口服后約40%以原形隨糞便排出, 9%~30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁 中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
適應(yīng)癥本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、 皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。 有應(yīng)用青霉素指征的患者,如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者,本品可用作替 代藥物。
用法用量口服。宜空腹服用。 成人 一次1.5~2g,分3~4次服用。 4周及4周以上小兒 按體重一日30~60mg/kg,分3~4次服用。 【不良反應(yīng)】 1.胃腸道反應(yīng):常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán) 重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異?诳屎推7Γ倌ば阅c炎)。腹瀉、腸炎和假膜 性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。 2.血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板 減少等;罕見再生障礙性貧血。 3.過敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等, 罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。 4.肝、腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。 5. 其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
不良反應(yīng) 
禁忌癥對本品和林可霉素類過敏者禁用。
注意事項1.下列情況應(yīng)慎用: (1)胃腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎 (本品可引起偽膜性腸炎)。 (2)肝功能減退。 (3)腎功能嚴(yán)重減退。 (4)有哮喘或其他過敏史者。 2.對本品過敏時有可能對其他克林霉素類也過敏。 3.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 可有增高。 4.用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能, 需及時停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù);中等至重癥患者需補充水、電 解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā), 可再次口服甲硝唑,仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服,一次125~ 500mg,每6小時1次,療程5~10日。 5.為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本品治療溶血性鏈球菌感染時,療程至少為10日。 6.本品偶爾會導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發(fā)生二重感染, 需采取相應(yīng)措施。 7.療程長者,需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。 8. 嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退,伴嚴(yán)重代謝異常者,采用高劑量時需 進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。 9.本品不能透過血-腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎。 10.不同細(xì)菌對本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異,故藥敏試驗有重要意義。
孕婦及哺乳期婦女用藥1. 本品吸收入血后,可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥 濃度的約25%,并可在胎兒肝中濃縮,故孕婦禁和。 2. 本品可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用本品時暫停哺乳。
兒童用藥出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
老年患者用藥患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時需密切觀 察。
藥物相互作用1.本品可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻 痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。 2.本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起 伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長和 加劇,故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時,本品的吸收將顯著 減少,故兩者不宜同時服用,需間隔一定時間(至少2小時)。 3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。本 品與抗肌無力藥合用時將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在 合用時抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。 4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié) 合,體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。 5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時,本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因 相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進(jìn)行密 切觀察或監(jiān)護。
藥物過量 
貯藏密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸林可霉素
化學(xué)名6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽—水合物
拼音名YANSUAN LINKEMEISU
英文名LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE
CAS No.7179-49-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H34N2O6S·HCl·H2O
分子量461.02
規(guī)  格按林可霉素計 (1)10ml:0.5g (2)100ml:5g
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