通用名 | 鹽酸林可霉素膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE CAPSULES |
拼音名 | YANSUAN LINKEMEISU JIAONANG |
藥品類別 | 其他 |
性狀 | 本品為膠囊劑。 |
藥理毒理 | 本品對(duì)常見的需氧革蘭陽(yáng)性菌有較高抗菌活性,如金黃
色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血
性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對(duì)厭氧菌有良好
的抗菌作用包括破傷風(fēng)桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌
等。對(duì)腸球菌、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌
等革蘭陰性菌以及真菌無(wú)活性。本品與青霉素、氯霉素、頭
孢菌素類和四環(huán)素類之間無(wú)交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分
交叉耐藥。
本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長(zhǎng),
從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑,但在高濃
度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
本品的半數(shù)致死量(LD50)小鼠靜注為214mg/kg,口服為
4000mg/kg;大鼠口服為4000mg/kg。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~
30%被吸收,進(jìn)食后服用則吸收更少。成人空腹或進(jìn)食后服
0.5g,分別在2小時(shí)和4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L
和1.0mg/L,12小時(shí)后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液
外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織?裳
速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度的
25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。本品在肝臟代謝,部分代謝
物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期
(t1/2?)為4~6小時(shí),肝、腎功能減退時(shí),t1/2?可延長(zhǎng)至10~
20小時(shí)。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,口服后40%以原形
隨糞便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁
中。血透及腹透不能清除林可霉素。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及
厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感
染和盆腔感染及腹腔感染等,后兩種病種可根據(jù)情況單用本
品或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。此外有應(yīng)用青霉素指征的患
者,如患者對(duì)青霉素過(guò)敏或不宜用青霉素者本品可用作替代
藥物。 |
用法用量 | 成人,一日1.5~2g,分3~4次口服;小兒每日按體重
30~60mg/kg,分3~4次口服,嬰兒小于4周者不宜服用。
本品宜空腹服用。 |
不良反應(yīng) | 1.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀;嚴(yán)
重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣),伴
發(fā)熱、異?诳屎推7Γ倌ば阅c炎);腹瀉、腸炎和假膜
性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
2.血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減低、
中性粒細(xì)胞缺乏和血小板減少,再生障礙性貧血罕見。
3.過(guò)敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管
神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等,罕有表皮脫落、大皰性皮炎、
多形紅斑和S-J綜合征的報(bào)道。
4.偶有口服本品引起黃疸的報(bào)道。 |
禁忌癥 | 對(duì)林可霉素和克林霉素有過(guò)敏史的患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.對(duì)本品過(guò)敏時(shí)有可能對(duì)克林霉素類也過(guò)敏。
2.對(duì)診斷的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門
冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
3.下列情況應(yīng)慎用:
(1)腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局
限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎(本品可引起偽膜性腸炎)。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴(yán)重減退。
4.用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增
多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。
5.為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本類藥物治療溶血性
鏈球菌感染時(shí)的療程,至少為10日。
6.處理本品所致的假膜性腸炎,輕癥患者停藥后可能恢
復(fù),中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。如經(jīng)上述處理
病情無(wú)明顯好轉(zhuǎn)者,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。
如復(fù)發(fā)時(shí)可再用甲硝唑口服仍可有效,仍無(wú)效時(shí)可改用萬(wàn)古
霉素(或者去甲萬(wàn)古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~
4次服用。
7.偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過(guò)度繁殖或引起二生感
染,一旦發(fā)生二重感染,需采取相應(yīng)措施。
8.既往有哮喘或其他過(guò)敏史者慎用。
9.療程長(zhǎng)者,需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮,雖人類應(yīng)用時(shí)尚無(wú)發(fā)
生問(wèn)題的報(bào)告,但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。本品可分
泌至母乳中,哺乳期婦女也應(yīng)慎用,如果必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停
哺乳。 |
兒童用藥 | 小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。 |
老年患者用藥 | 患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎
等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。 |
藥物相互作用 | 1.可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨
骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后
合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,本品在療
程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸
炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和
加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合
用時(shí),前者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間
隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將
導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀,
在合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑后
者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉
素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用,本品的呼吸抑制作用與阿片
類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延
長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行
密切觀察或監(jiān)護(hù)。
6.本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合
用。 |
藥物過(guò)量 | 藥物過(guò)量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法,如洗胃、用催
吐藥及補(bǔ)液等。 |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |